از ویکیپدیا، دانشنامهٔ آزاد
کلرپرومازین (به انگلیسی : Chlorpromazine ) که تحت نام های تجاری Thorazine و Largactil در میان دیگران به بازار عرضه می شود ، یک داروی ضد روان پریشی است. [۱] این ماده در درجه اول برای درمان اختلالات روانی مانند اسکیزوفرنی استفاده می شود . [۱] سایر کاربردها شامل درمان اختلال دو قطبی ، بی خوابی، مشکلات شدید رفتاری در کودکان از جمله کسانی که دارای نقص توجه بیش فعالی ، تهوع و استفراغ ، اضطراب قبل از عمل و سکسکه هستند که به دنبال اقدامات دیگر بهبود نمییابند. [۱] می توان از طریق دهان ، یا تزریق به عضله تجویز کرد . [۱]
رده درمانی: فنوتیازینها ، آنتی سایکوتیک
اشکال دارویی: قرص ، آمپول
موارد مصرف
کلرپرومازین در اختلالات شدید روانی (سایکوز ) یا حملات حاد مانیا و به عنوان آرامبخش،بی اشتهایی عصبی ، میگرن و فشار خون حاملگی، درمان وابستگی به مخدرها و در نوزادان دیستونی گردنی بکار میرود.کلرپرومازین همچنین در پورفیری و به عنوان بخشی از درمان کزاز مورد استفاده قرار گرفته است. هنوز هم برای مدیریت کوتاه مدت اضطراب شدید و پرخاشگری روانی توصیه می شود. درمان سکسکه های مقاوم و شدید ، تهوع و استفراغ شدید از دیگر کاربردها هستند. [۲] [۳] علائم هذیان در بیماران مبتلا به ایدز در بیمارستان بستری با دوزهای پایین کلرپرومازین درمان شده است.کلرپرومازین همانند سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید میکند.
مکانیسم اثر
کلرپرومازین اثر درمانی خودرا بهطور عمده با آنتاگونیزه کردن گیرنده های D2 دوپامین در سیستم اعصابمرکزی در مسیر مزولیمبیک ومزوکورتیکال اعمال مینماید. همچنینگیرندههای موسکارینی، هیستامینی، سروتونینی و آلفا ـ آدرنرژیک بوسیله ایندارو تحت تأثیر قرار میگیرند.مسدود شدن گیرنده های دوپامین در مزوکورتیکال توسط کلرپرومازین سبب تشدید علائم منفی اسکیزوفرنی مانند انزوای اجنماعی،ناتوانی در ابراز احساسات و افسردگی میگردد.
عوارض جانبی
علائم خارج هرمی و درمصرف طولانی مدت دیسکینزی دیررس، کاهش دمای بدن، افزایش وزن، خواب آلودگی، بیثباتی خلقی، رنگپریدگی، کابوس شبانه، بیخوابی وافسردگی ممکن است ایجاد گردد. آثار ضدموسکارینی نظیر خشکی دهان، احتقانبینی، یبوست ، اشکال در دفع ادرار و تاریدید از عوارض شایع دارو هستند.کاهش فشار خون، عوارض چشمی، کهیر ، آسم ، تورم حنجره، تغییر رنگ پوست
موارد منع مصرف مطلق عبارتند از
نارسایی کبد،فئوکروموسیتوما،بیماری کبدی حاد،کما،مسمومیت با مواد،سرکوب کننده مغز استخوان،دپرسانت CNS
موارد منع مصرف نسبی شامل موارد زیر است
تشنج ،میاستنی گراویس،بیماری پارکیسنسون،هایپوپاراتیروییدیسم،هایپرتروفی پروستاتیک
تداخلات
مصرف مواد غذایی قبل از مصرف کلرپرومازین به صورت خوراکی میزان جذب آن را محدود می کند ، به همین ترتیب تزریق بنزروپین نیز می تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. الکل همچنین می تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. آنتی اسیدها جذب کلرپرومازین را کند می کنند. لیتیم و درمان مزمن با باربیتوراتها می توانند ترشح کلرپرومازین را به میزان قابل توجهی افزایش دهند. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (TCAs) می توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو قرار گرفتن در معرض کلرپرومازین را افزایش دهند. تزریق همراه با مهار کننده های CYP1A2 مانند سیپروفلوکساسین ، فلووکسامین یا vemurafenib می تواند کلیرانس کلرپرومازین را کاهش دهد و از این رو باعث افزایش قرار گرفتن در معرض و اثرات بالقوه ای نیز می شود. کلرپرومازین همچنین می تواند اثرات مهار کننده CNS داروهایی مانند باربیتورات ها ، بنزودیازپین ها ، مواد افیونی ، لیتیوم و بیهوشی را تقویت کرده و از این رو پتانسیل عوارض جانبی مانند سرکوب تنفسی و آرام بخشی را افزایش دهد .
همچنین می تواند از کلیرانس سوبستراهای CYP2D6 مانند دکسترومتورفان جلوگیری کند و از این رو اثرات آنها را نیز تقویت می کند. [۴] سایر داروها مانند کدئین و تاموکسیفن که نیاز به فعال شدن با CYP2D6 در متابولیتهای فعال مربوطه دارند ، ممکن است اثرات درمانی آنها ضعیف باشد. [۴] به همین ترتیب ، مهارکننده های CYP2D6 مانند پاروکستین یا فلوکستین می توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو سطح سرمی کلرپرومازین را افزایش داده و از این رو اثرات منفی آن را نیز افزایش می دهد. کلرپرومازین همچنین باعث کاهش سطح فنی توئین و افزایش سطح اسید والپروئیک می شود. همچنین باعث کاهش ترشح پروپرانولول می شود و اثرات درمانی داروهای ضد دیابتی ، لوودوپا (داروی پارکینسون) ، آمفتامین و داروهای ضد انعقاد را تضعیف می کند.. همچنین ممکن است برای ایجاد هیپوگلیسمی (قند خون پایین) با داروهای آنتی کولینرژیک مانند اورفنادرین تعامل داشته باشد.
ی وابسته
سایکوز
منابع
فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
mAChR ها
آگونیستها آنتاگونیستهای
۳-شینوکلیدینولبنزینات
4-DAMP
آکلیدینیوم برومید (+فورموترول )
آبدیترول
AF-DX 250
AF-DX 384
امبوتونیومبرمید
آنیزودامین
آنیزودین
Antihistamines (first-generation) (e.g., برومفنیرامین , بوکلیزین , captodiame , کلرفنیرامین , سیناریزین , کلماستین , سیپروهپتادین , دیمن هیدرینات , دیمتیندن , دیفنهیدرامین , دوکسیلامین , مکلیزین , مکیتازین , پرلاپین , فنیندامین , فنیرامین , فنیلتولوکسامین , پرومتازین , پروپیومازین , تریپرولیدین )
AQ-RA 741
آتروپین
آتروپین
آنتیسایکوتیک آتیپیک s (e.g., کلوزاپین , fluperlapine , الانزاپین (+fluoxetine ), rilapine , کوئتیاپین , تنیلاپین , زوتهپین )
بناکتیزین
بنزاتروپین (بنزتروپین)
بنزیلون
خردل بنزیلیل کولین
بنزیدامین
BIBN 99
بیپریدن
Bornaprine
Camylofin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
کارامیفن
Cimetropium bromide
کلیدینیوم بروماید
کلوپراستین
CS-27349
سیکلوبنزاپرین
سیکلوپنتولات
داریفناسین
DAU-5884
Desfesoterodine
دکستیمید
DIBD
دی سیکلومین
دی هگزی ورین
دیفمرین
دیفمانیل متیلسولفات
Ditran
Drofenine
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Emepronium bromide
Etanautine
Etybenzatropine (ethybenztropine)
Fenpiverinium
Fentonium bromide
فسوترودین
فلاووکسات
گلیکوپیرونیوم برومید (+beclometasone/formoterol , +indacaterol )
Hexahydrodifenidol
Hexahydrosiladifenidol
Hexbutinol
هگزوسیکلیوم
Himbacine
HL-031,120
هماتروپین
Imidafenacin
ایپراتروپیوم بروماید (+salbutamol )
ایزوپروپامید
J-104,129
هیوسیامین
مامبا
مامبا
Mazaticol
مبورین
Meladrazine
مپنزولات
متانتلین
Methoctramine
Methylatropine
Methylhomatropine
Methylscopolamine
Metixene
Muscarinic toxin 7
N-Ethyl-3-piperidyl benzilate
N-Methyl-3-piperidyl benzilate
نفوپام
اکتاتروپین متیلبرماید (آنیزوتروپین متیل بروماید)
اورفنادرین
Otenzepad (AF-DX 116)
Otilonium bromide
اکساپیوم یدید
Oxitropium bromide
اکسیبوتینین
اکسیفن سیکلیمین
اکسیفنونیوم برمید
PBID
PD-102,807
PD-0298029
پنتینات
پتیدین
pFHHSiD
Phenglutarimide
فنیلتولوکسامین
پیپنزولات برمید
Piperidolate
پیرنزپین
Piroheptine
پیزوتیفن
پولدین
پریدینول
پریفینیوم برمید
پروسیکلیدین
پروفنامین
پروپانتلین
پروپیورین
کینیدین
Revefenacin
روسیورین
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
هیوسین
هیوسین ان بوتیل بروماید
Silahexacyclium
Sofpironium bromide
سولیفناسین
SSRIs (e.g., femoxetine , پاروکستین )
تلنزپین
ترودیلین
ضدافسردگیهای چهارحلقهای s (e.g., آموکساپین , ماپروتیلین , میانسرین , میرتازاپین )
تیمونیوم یدید
Timepidium bromide
تیوتروپیوم برمید
Tiquizium bromide
توفناسین
تولترودین
ضدافسردگیهای سهحلقهای s (e.g., آمیتریپتیلین (+perphenazine ), آمیتریپتیلیناکسید , بوتریپتیلین , سیدوکسپین , کلومیپرامین , دزپپرامین , desmethyldesipramine , دی بنزپین , دوسولپین , دوکسپین , ایمیپرامین , لوفپرامین , نیتروکسازپین , northiaden (desmethyldosulepin) , نورتریپتیلین , پروتریپتیلین , کینوپرامین , تریمیپرامین )
Tridihexethyl
تری هگزیفنیدیل
Trimebutine
Tripitamine (tripitramine)
Tropacine
تروپاتپین
تروپیکامید
تروسپیوم کلرید
ضدروانپریشی تیپیکال s (e.g., کلرپرومازین , کلرپروتیکسن , سیاممازین , لوکساپین , مزوریدازین , تیوریدازین )
Umeclidinium bromide (+vilanterol )
WIN-2299
گزانوملین
Zamifenacin
پیشماده (و پیشداروها )
nAChR ها
آگونیستها (و PAM ها )
5-HIAA
6-Chloronicotine
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
استیلکولین
Altinicline
Anabasine
Anatabine
آناتوکسین-ای
AR-R17779
بفنیوم هیدروکسی نفتوات
بوتینولین
بوتیریلکولین
کارباکول
کولین
کوتنین
سایتیزین
دکامتونیوم
Desformylflustrabromine
Dianicline
Dimethylphenylpiperazinium
Epibatidine
Epiboxidine
اتانول (الکل)
Ethoxysebacylcholine
EVP-4473
EVP-6124
گالانتامین
GTS-21
Ispronicline
آیورمکتین
JNJ-39393406
لوامیزول
لوبلین (آلکالوئید)
MEM-63,908 (RG-3487)
Morantel
نیکوتین (تنباکو )
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
پوزانیکلین
پیرانتل
Rivanicline
RJR-2429
Sazetidine A
SB-206553
Sebacylcholine
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Suberyldicholine
Suxamethonium (succinylcholine)
Suxethonium (succinyldicholine)
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
مکامیلآمین
TC-5619
TC-6683
Tebanicline
Tribendimidine
تروپیسترون
UB-165
وارنیکلین
WAY-317,538
XY-4083
آنتاگونیستها (و NAM ها )
پیشماده (و پیشدارو )
گیرنده هیستامین لیگاندها
آگونیستها :
2-پیریدیل اتیل آمین •
بتاهیستین •
هیستامین •
تری فلورو متیل تولیدید هیستامین •
UR-AK49 آنتاگونیستها :
نسل اول :
4-متیل دیفن هیدرامین •
آلی ممازین •
آنتازولین •
آزاتادین •
بامیپین •
بنزاتروپین (بنزتروپین) •
بپوتاتسین •
برومازین •
بروم فنیرامید •
باکلیزین •
کاپتودیام •
کاربینوکسامبن •
کلروسیکلیزین •
کلروپیرامین •
کلروتن •
کلرفنیرامین •
کلرفنوکسامین •
سیناریزین •
کلماستین •
کلوبنزپام •
کلوسینیزین •
سیکلیزین •
سیپروهپتادین •
داکمازین •
دپتروپین •
دکس بروموفنیرامین •
دکس کلرفنیرامین •
دیمن هیدرینات •
دیمه تیندن •
دیفن هیدرامین •
دیفنیل پیرامین •
دوکسی لامین •
امبرامین •
اتیبنزاتروپین (اتیل بنزتروپین) •
اتیممازین •
هیستاپیرودین •
هموکلروسیکلیزین •
هیدروکسی اتیل پرومتازین •
هیدروکسیزین •
ایزوپرومتازین •
ایزوتیپندیل •
مکلوزین •
مپیرامین (پیریلامین) •
مکیتازین •
متافوریلن •
متاپیریلن •
مت دیلازین •
موکسازتین •
نیاپرازین •
اورفنادرین •
Oxatomide •
اکسوممازین •
فنیدامین •
فنیرامین •
فنیلتولوکسامین •
پیمتیکسن •
پیپروکسان •
پرومتازین •
پروپیومازین •
پیروبوتامین •
تالاستین •
تنالیدین •
تنیلدیآمین •
Thiazinamium •
تونزیلامین •
تولپروپامین •
Tripelennamine •
تریپرولیدین ;
نسل دوم :
آکریواستین •
آستمیزول •
آزلاستین •
ستیریزین •
کلمیزول •
Clobenztropine •
اباستین •
Emedastine •
اپیناستین •
کتوتیفن •
Latrepirdine •
Levocabastine •
لوراتادین •
مبهیدرولین •
میزولاستین •
اولوپاتادین •
روپاتادین •
ستاستین •
ترفنادین ;
نسل سوم :
دسلوراتادین •
فکسوفنادین •
لووستیریزین ;
متفرقه :
ضدافسردگیهای سه حلقهای (
آمی تریپتیلین ,
دوکسپین ,
تریمیپرامین , غیره) •
ضدافسردگیهای چهارحلقهایها (
میانسرین ,
میرتازاپین , غیره) •
مهارکننده بازجذب و آنتاگونیست سروتونینها (
ترازودون ,
نفازودون ) •
ضدروانپریشیهای تیپیکال (
کلرپرومازین ,
تیوریدازین , غیره) •
آنتیسایکوتیکهای آتیپیک (
کلوزاپین ,
الانزاپین ,
کوئتیاپین , غیره)
مهارکننده های بازجذب
مهارکننده های آنزیم
Others
آندروژنها (incl. AAS )
AR آگونیستها
Testosterone derivatives: آندروستندیول دیپروپیونات
بولدنون آندکایلنات
کلاستبول
کلاستبول استات
Clostebol caproate
Clostebol propionate
Cloxotestosterone acetate
Prasterone (dehydroepiandrosterone, DHEA)
Prasterone enanthate (DHEA enanthate)
Prasterone sulfate (DHEA sulfate)
Quinbolone
تستوسترون (دارو) #
Testosterone ester s (e.g. , تستوسترون سیپیونات ، تستوسترون انانتات ، تستوسترون پروپیونات ، تستوسترون آندکانوات ، testosterone ester mixture s (Deposterona , اومنادرن ۲۵۰ , سوستانون ۲۵۰ , Testoviron depot ))
Dihydrotestosterone derivatives: Androstanolone (stanolone, dihydrotestosterone, DHT)
Androstanolone ester s
Bolazine capronate
دروستانولون پروپیونات
اپیتیواستانول
مپیتیوستان
مسترولون
Metenolone acetate (methenolone acetate)
Metenolone enanthate (methenolone enanthate)
Stenbolone acetate
19-Nortestosterone derivatives: Bolandiol dipropionate
Nandrolone ester s (e.g. , nandrolone decanoate , nandrolone phenylpropionate )
نورکلوستبول
Norclostebol acetate
اگزابولون سیپیونات
ترنبولون استات
ترنبولون هگزاهیدروبنزیل کربنات
17α-Alkylated testosterone derivatives: بولاسترون
کالوسترون
Chlorodehydromethyltestosterone (CDMT)
فلوکسیمسترون
فرمبولون
متاندرستنولون
متاندریول
Methandriol bisenanthoyl acetate
Methandriol dipropionate
Methandriol propionate
متیلتستوسترون
Methyltestosterone 3-hexyl ether
اکسیمسترون
Penmesterol
تیومسترون
17α-Alkylated dihydrotestosterone derivatives: آندرو ایزوکزازول
فورازابول
مبولازین
Mestanolone
اکساندرولون
اکسیمتالون
استانوزولول
17α-Alkylated 19-nortestosterone derivatives: اتیل استرنول
Mibolerone
نورتاندرولون
متیلاسترنولون
پروپتاندرول
17α-Vinyltestosterone derivatives: Norvinisterone (vinylnortestosterone)
17α-Ethynyltestosterone derivatives: دانازول
Gestrinone
Progestinها (e.g. , ethisterone (ethynyltestosterone) , لوونورژسترول ، norgestrel , نوراتی سترون ، لاینسترونل ، norgestrienone )
تیبولون
Progesterone derivatives: مدروکسی پروژسترون استات
Progonadotropinها
آنتیآندروژنها
AR آنتاگونیست گیرنده sSteroidogenesis inhibitor s
Antigonadotropin s
D2 receptor آنتاگونیستها (prolactin releaser s) (e.g. , دومپریدون ، متوکلوپرامید ، ریسپریدون ، هالوپریدول ، کلرپرومازین ، سولپیرید )
استروژن s (e.g. , bifluranol , دیاتیلاستیل بسترول ، استرادیول ، estradiol ester s, اتینیل استرادیول ، ethinylestradiol sulfonate , paroxypropione )
آگونیستهای هورمون آزادکننده گنادوتروپین (e.g. , لوپرورلین )
GnRH antagonist s (e.g. , سترورلیکس )
پروژستوژن s (incl. , کلرمادینون استات ، سیپروترون استات , hydroxyprogesterone caproate , gestonorone caproate , مدروکسی پروژسترون استات , مژسترول استات )
Others