کاربامازپین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
کاربامازپین
Carbamazepine.svg
Carbamazepine 3D.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTegretol
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682237
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۰٪
پیوند پروتئینی۷۶٪
متابولیسمHepatic—by CYP3A4, to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)
نیمه‌عمر حذف25–65 hours (after several doses 12-17 hours)
دفع2–3% excreted unchanged in urine
شناسه‌ها
  • 5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.512 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC15H12N2O۱
جرم مولی236.269 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N
  • InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,۱۶٬۱۸) ✔Y
  • Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)

کاربامازپین (به انگلیسی: Carbamazepine) که با نام تجاری تِگْرِتول (به انگلیسی: Tegretol) فروخته می‌شود، یک دارو به شکل قرص است که معمولاً برای درمان صرع، دردهای نوروپاتی و اختلال دوقطبی به کار می‌رود. این ماده در درمان اسکیزوفرنی همراه با سایر داروها و به عنوان عامل خط دوم در اختلال دو قطبی استفاده می‌شود. [۱] [۲] به نظر می‌رسد که کاربامازپین و همچنین فنی توئین و والپروات برای تشنجات فوکال و جنرال کار می‌کنند. [۳] برای درمان تشنج ابسنس یا تشنج میوکلونیک موثر نیست. [۲]

موارد مصرف[ویرایش]

در ایالات متحده ، مصارف پزشکی مورد تایید FDA شامل صرع (شامل تشنج جزئی ، تشنج تونیک کلونیک و تشنج مختلطنورالژی عصب سه قلو، و دوره های شیدایی و اپیزود میکس از افسردگی و شیدایی از اختلال دو قطبی است. [۴]

عوارض جانبی[ویرایش]

تهوع، تب، استفراغ، سر گیجه، گیجی، سردرد، آتاکسی، بیقراری (در افراد مسن)، اختلالات بینایی (خصوصاً دوبینی که مرتبط با پیک پلاسمایی داروست)، یبوست یا اسهال، بی اشتهایی، راش‌های اریتماتوز ملایم، لکوپنی و سایر اختلالات خونی. عارضه بسیار مهم: اختلال پوستی (سندرم پوستی استیون جانسونز) اگر در حین مصرف دارو متوجه خارش پوست ، ایجاد لکه یا دانه های قرمز روی پوست خود شدید؛ سریعاً مصرف دارو رو قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید.

تداخلات دارویی[ویرایش]

کاربامازپین پتانسیلی برای تداخل دارویی دارد. در ترکیب سایر داروها با آن، از جمله داروهای ضد صرع و تثبیت کننده های خلقی، باید احتیاط کرد. [۹] وقتی با فنوباربیتال، فنی توئین یا پریمیدون تجویز می شود ، سطح کمتری از کاربامازپین دیده می شود که می تواند منجر به موفقیت در تشنج شود. کاربامازپین، به عنوان یک القا کننده CYP450 ، ممکن است میزان ترشحات بسیاری از داروها را افزایش دهد، غلظت آنها در خون را به سطح زیر درمانی کاهش دهد و اثرات مطلوب آنها را کاهش دهد. [۱۰] داروهایی که سریعتر با کاربامازپین متابولیزه می شوند شامل وارفارین، لاموتریژین، فنی توئین، تئوفیلین و اسید والپروئیک هستند. [۹] داروهایی که متابولیسم کاربامازپین را کاهش می دهند و یا در غیر این صورت سطح آن را افزایش می دهند شامل اریترومایسین، [۱۱] سایمتیدین، پروپوکسیفن و مسدود کننده های کانال کلسیم هستند. [۹] کاربامازپین همچنین متابولیسم هورمون های موجود در قرص های جلوگیری از بارداری را افزایش می دهد و می‌تواند اثر بخشی آنها را کاهش دهد، به طور بالقوه منجر به حاملگی های غیر منتظره می شود. [۹] به عنوان دارویی که آنزیم های سیتوکروم P450 را القا می کند، از بین بردن بسیاری از بنزودیازپین ها را تسریع می‌کند و عملکرد آنها را کاهش می‌دهد. [۱۲]

آب گریپ فروت با مهار آنزیم‌های CYP3A4 در دیواره روده و در کبد، فراهمی زیستی کاربامازپین را افزایش می دهد. [۱۳] کاربامازپین باعث افزایش فرایند متادون و در نتیجه کاهش سطح خون می شود. [۱۴]

مکانیسم اثر[ویرایش]

کاربامازپین یک مهارگر کانال سدیمی است و ترجیحاً مجاری وابسته به ولتاژ سدیمی را مهار می‌کند، همچنین می‌تواند باعث رهاسازی سروتونین از وزیکول‌ها بداخل سیناپس شود و مهارگر بازجذب این آمین عصبی نیز است.

جستارهای وابسته[ویرایش]

  1. Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104. PMID 30091458.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.
  3. Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502. PMID 31318037.
  4. Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  6. Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
  7. Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.
  8. Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.
  9. ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ ۹٫۳ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  10. "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (help)
  11. Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.
  12. {{cite book}}: Empty citation (help)
  13. "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  14. Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.