کاربامازپین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
کاربامازپین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Tegretol
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682237
رده بارداری D(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۸۰٪
پیوند پروتئینی ۷۶٪
متابولیسم Hepatic—by CYP3A4, to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)
نیمه‌عمر 25–65 hours (after several doses 12-17 hours)
دفع 2–3% excreted unchanged in urine
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 298-46-4 ✔Y 85756-57-6
کد ATC N03AF01
پاب‌کم CID 2554
بانک‌دارو DB00564
کم‌اسپایدر 2457 ✔Y
UNII 33CM23913M ✔Y
KEGG D00252 ✔Y
ChEBI CHEBI:۳۳۸۷ ✔Y
ChEMBL CHEMBL108 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C15H12N2O 
وزن مولکولی 236.269 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 ✔Y(what is this?)  (verify)

کاربامازپین (به انگلیسی: Carbamazepine) که با نام تجاری تِگْرِتول (به انگلیسی: Tegretol) فروخته می‌شود، یک دارو به شکل قرص است که معمولاً برای درمان صرع، دردهای نوروپاتی و اختلال دوقطبی به کار می‌رود.این ماده دردرمان اسکیزوفرنی همراه با سایر داروها و به عنوان عامل خط دوم در اختلال دو قطبی استفاده می شود . [۱] [۲] به نظر می رسد که کاربامازپین و همچنین فنی توئین و والپروات برای تشنجات فوکال و جنرال کار می کنند. [۳] برای درمان تشنج ابسنس یا تشنج میوکلونیک موثر نیست. [۲]

موارد مصرف[ویرایش]

در ایالات متحده ، مصارف پزشکی مورد تأیید FDA صرع (شامل تشنج جزئی ، تشنج تونیک کلونیک و تشنج مختلط ) ، نورالژی عصب سه قلو ، و دوره های شیدایی و اپیزود میکس از افسردگی و شیدایی از اختلال دو قطبی است . [۴]

عوارض جانبی[ویرایش]

تهوع، تب، استفراغ، سر گیجه، گیجی، سردرد، آتاکسی، بیقراری (در افراد مسن)، اختلالات بینایی (خصوصاً دوبینی که مرتبط با پیک پلاسمایی داروست)، یبوست یا اسهال، بی اشتهایی، راش‌های اریتماتوز ملایم، لکوپنی و سایر اختلالات خونی. عارضه بسیار مهم :اختلال پوستی (سندرم پوستی استیون جانسونز) اگر در حین مصرف دارو متوجه خارش پوست ، ایجاد لکه یا دانه های قرمز روی پوست خود شدید ؛ سریعاً مصرف دارو رو قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید.

تداخلات دارویی[ویرایش]

کاربامازپین پتانسیلی برای تداخل دارویی دارد . در ترکیب سایر داروها با آن ، از جمله داروهای ضد صرع و تثبیت کننده های خلقی ، باید احتیاط کرد. [۹] وقتی با فنوباربیتال ، فنی توئین یا پریمیدون تجویز می شود ، سطح کمتری از کاربامازپین دیده می شود که می تواند منجر به موفقیت در تشنج شود. کاربامازپین ، به عنوان یک القا کننده CYP450 ، ممکن است میزان ترشحات بسیاری از داروها را افزایش دهد ، غلظت آنها در خون را به سطح زیر درمانی کاهش دهد و اثرات مطلوب آنها را کاهش دهد. [۱۰] داروهایی که سریعتر با کاربامازپین متابولیزه می شوند شامل وارفارین ، لاموتریژین ، فنی توئین ، تئوفیلین و اسید والپروئیک هستند . [۹] داروهایی که متابولیسم کاربامازپین را کاهش می دهند و یا در غیر این صورت سطح آن را افزایش می دهند شامل اریترومایسین ، [۱۱] سایمتیدین ، پروپوکسیفن و مسدود کننده های کانال کلسیم هستند . [۹] کاربامازپین همچنین متابولیسم هورمون های موجود در قرص های جلوگیری از بارداری را افزایش می دهد و می تواند اثر بخشی آنها را کاهش دهد ، به طور بالقوه منجر به حاملگی های غیر منتظره می شود. [۹] به عنوان دارویی که آنزیم های سیتوکروم P450 را القا می کند ، از بین بردن بسیاری از بنزودیازپین ها را تسریع می کند و عملکرد آنها را کاهش می دهد. [۱۲]

آب گریپ فروت با مهار آنزیم های CYP3A4 در دیواره روده و در کبد ، فراهمی زیستی کاربامازپین را افزایش می دهد. [۱۳] کاربامازپین باعث افزایش فرآیند متادون و در نتیجه کاهش سطح خون می شود. [۱۴]

مکانیسم اثر[ویرایش]

کاربامازپین یک مهارگر کانال سدیمی است و ترجیحاً مجاری وابسته به ولتاژ سدیمی را مهار می‌کند، همچنین می‌تواند باعث رهاسازی سروتونین از وزیکول‌ها بداخل سیناپس شود و مهارگر بازجذب این آمین عصبی نیز است.

جستارهای وابسته[ویرایش]

  1. Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104 Check |pmc= value (help). PMID 30091458.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.
  3. Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502 Check |pmc= value (help). PMID 31318037.
  4. Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  6. Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.
  7. Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.
  8. Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.
  9. ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ ۹٫۳ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  10. "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008.
  11. Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.
  12. Empty citation (help)
  13. "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  14. Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.