ترازودون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
ترازودون
Trazodone.svg
Trazodone-from-HCl-xtal-3D-balls.png
نام‌گذاری آیوپاک
2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
اطلاعات درمانی
نام تجاریMany brand names worldwide[۱]
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa681038
ردهٔ بارداری
  • US: C (احتمال خطر رد نشده‌است)
وضعیت قانونی
روش مصرف داروBy mouth (قرص)
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی65% (Oral)[۲]
پیوند پروتئینی89–95%[۳]
سوخت و سازHepatic (CYP3A4)[۲]
شروع عمل1 hour (oral)[۴] (time to peak concentration
نیمه‌عمر (داروشناسی)7 hours (immediate-release),
10 hours (extended-release)[۲]
دفعادرار (70–75%), مدفوع (21%)[۲]
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس19794-93-5 ✔Y
ای‌تی‌سیN06AX05
پاب‌کمCID: 5533
IUPHAR/BPS213
دراگ‌بنکDB00656 ✔Y
کم‌اسپایدر5332 ✔Y
UNIIYBK48BXK30 ✔Y
KEGGD08626 ✔Y
ChEBICHEBI:9654 ✔Y
ChEMBLCHEMBL621 ✔Y
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H22ClN5O
وزن مولکولی371.8641 g/mol
  (بررسی)

ترازودون (به انگلیسی: Trazodone)

رده درمانی: ضدافسردگی

اشکال دارویی: قرص و شربت

موارد مصرف[ویرایش]

ترازودون در درمان افسردگی مصرف دارد. چون ضد اضطراب و خواب آور است لذا در مواردی که افسردگی همراه با اضطراب، بی خوابی یا هر دو باشد سودمندتر است. Trazodone ، با نام های تجاری بسیاری فروخته می شود ، خطای یادکرد: خطای یادکرد: برچسب تمام کنندهٔ </ref> بدون برچسب <ref> (). اولین استفاده از ترازودون ، درمان افسردگی اساسی است. داده های حاصل از آزمایشات باز و دو كور نشان می دهد كه اثر ضد افسردگی ترازودون با آمی تریپتیلین ، دوكسپین و میانسرین قابل مقایسه است. همچنین ، ترازودون خواص ضد اضطراب ، سمیت قلبی کم و عوارض جانبی نسبتاً خفیف را نشان داد. [۵].ترازودون اغلب برای بیماران سالمندان مبتلا به افسردگی که دارای اضطراب شدید و بی خوابی هستند ، مفید است. [۵]

برای درمان بی خوابی ناشی از سم زدایی مواد افیونی می توان از این دارو استفاده کرد.[۸]

مکانیسم اثر[ویرایش]

ترازودون برداشت مجددسروتونین به داخل پایانه عصبی را مهارمی‌کند و در نتیجه سروتونین مدت زمان‌بیشتری گیرنده‌های خود را تحریک می‌کند. این یک ترکیب فنیل پیپرازین از کلاس آنتاگونیست سروتونین و مهار کننده بازگشت مجدد (SARI) است. [۹] [۱۰] Trazodone همچنین دارای اثرات آرام بخش است. [۱۱] Trazodone

عوارض جانبی[ویرایش]

به دلیل نداشتن عوارض آنتی کولینرژیک ترازودون برای مواردی که این عارضه مشکل‌زاست انتخاب مناسبی است.مانند: هایپرتروفی خوش‌خیم پروستات ٬ گلوکوم زاویه بسته و یبوست شدید.

و دیگر عوارض، خشکی دهان، سردرد، تهوع و استفراغ، طعم بد دهان، تاری دید، یبوست و گیجی، غش، درد و لرزش عضلات، ضربان قلب نامنظم، بثورات جلدی، هیجان غیر طبیعی، نعوظ نامناسب، دردناک و مداوم، خواب آلودگی، اسهال، ضعف و خستگی غیرمعمول. تمایل Trazodone برای ایجاد آرام بخش شمشیر دو لبه است. برای بسیاری از بیماران ، رهایی از بی قراری، اضطراب و بی خوابی می تواند سریع باشد. برای سایر بیماران ، از جمله افرادی که دارای کمبود فشار روانی و احساس کمبود انرژی هستند ، ممکن است دوزهای درمانی ترازودون به دلیل آرام بخشی قابل تحمل نباشد. Trazodone باعث افت فشار خون وضعیتی در برخی از افراد می شود، که احتمالاً به علت اشغال گیرنده آدرنرژیک α 1 است. بروز اختلال دو قطبی ممکن است با ترازودون [۱۲] و سایر داروهای ضد افسردگی رخ دهد. [۱۳]اقدامات احتیاطی برای مصرف ترازودوم شامل حساسیت شناخته شده به ترازودون و سن کمتر از 18 سال است و همراه با سایر داروهای ضد افسردگی که ممکن است احتمال افکار یا اقدامات خودکشی را افزایش دهد. [۱۴] گزارش شده است كه ترازودون باعث ایجاد تشنج در تعداد کمی از بیماران شده كه آن را همزمان با داروها برای كنترل تشنج مصرف كرده اند.در حالی که ترازودون یک عضو واقعی از کلاس های ضد افسردگی SSRI نیست ، اما هنوز هم بسیاری از خواص SSRI ها ، به ویژه احتمال سندرم قطع در صورت قطع خیلی سریع داروها را دارد. [۱۵] بنابراین باید هنگام قطع دارو ، یک روند تدریجی کاهش میزان دوز در یک دوره زمانی ، .در پیش گرفته شود. داروهای ضد افسردگی ممکن است خطر افکار و رفتارهای خودکشی را در کودکان و بزرگسالان افزایش می دهد. بنابراین نظارت دقیق برای ظهور افکار و رفتارهای خودکشی توصیه می شود. [۱۶] از آنجا که ترازودون ممکن است توانایی های ذهنی و / یا جسمی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند کار با خودرو یا ماشین آلات را مختل کند ، به بیمار توصیه می شود که در هنگام مصرف در چنین فعالیت هایی شرکت نکند. در مقایسه با داروی ضد افسردگی MAOI برگشت پذیر مانند موکلوبماید ، اختلال هوشیاری بیشتری با ترازودون ایجاد می شود. [۱۷] گزارشات موردی نشان داده است كه آریتمیهای قلبی در ارتباط با درمان با ترازودون ، چه در بیمارانی كه پرولاپس دریچه میترال از قبل موجود دارند و چه در بیمارانی كه سابقه شخصی و خانوادگی منفی بیماری قلبی دارند ، در حال ظهور هستند. [۱۸] طولانی شدن QT با درمان با ترازودون گزارش شده است. آریتمی هایی مشخص شده شامل PVC های جدا شده ، کوپل های بطنی و در دو بیمار اپیزود های کوتاهی از (سه تا چهار ضربه) تاکی کاردی بطنی مشاهده شد. چندین گزارش پس از بازاریابی در بیماران تحت درمان با تازودون که دارای بیماری قلبی از قبل وجود دارند و در برخی از بیمارانی که بیماری قلبی از قبل نداشته اند ، از آریتمی گزارش شده است. تا زمانی که نتایج مطالعات آینده نگر در دسترس نباشد ، بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند ، خصوصاً برای آریتمی قلبی. ترازودون در مرحله بهبودی اولیه انفارکتوس میوکارد برای استفاده توصیه نمی شود. مصرف همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی تر می کنند یا مهار کننده CYP3A4 هستند ممکن است خطر ابتلا به آریتمی قلبی را افزایش دهند. [۱۹] [۲۰]یک عارضه جانبی نسبتاً نادر ، اما چشمگیر ، در ارتباط با ترازودون ، پریاپیسم است ، که احتمالاً به دلیل اثر آنتاگونیستی آن در گیرنده های α-آدرنرژیک است. [۲۱] بیش از 200 مورد گزارش شده است و تولیدکننده تخمین زده است که بروز هرگونه عملکرد نعوظ غیر طبیعی در حدود یک در 6000 بیمار مرد است که تحت درمان با ترازودون قرار دارند. به نظر می رسد خطر ابتلا به این عارضه در طول ماه اول درمان با دوزهای کم یعنی کمتر از 50 میلی گرم در روز بیشترین باشد . شناخت زودهنگام هرگونه عملکرد نعوظ غیر طبیعی مهم است ، از جمله نعوظ طولانی مدت یا نامناسب ، و باید سریعاً درمان را قطع کند. گزارشات کلینیکی همچنین عوارض جانبی روانی جنسی مربوط به ترازودون را در زنان ، از جمله افزایش میل جنسی ، پریاپیسم کلیتوریس و ارگاسم خود به خود توصیف کرده است . [۱۸] [۲۲]موارد نادر از سمیت کبد مشاهده شده است ، احتمالاً به دلیل تشکیل متابولیتهای واکنشی. [۲۳]غلظت پرولاکتین بالاتر در افرادی که ترازودون مصرف می کنند مشاهده شده است. [۲۴]

مصرف بیش از حد[ویرایش]

مواردی از سندرم سروتونین با مصرف بیش از حدترازودون گزارش شده است . [۲۵] همچنین گزارش هایی از سندرم سروتونین در بیمارانی که چندین SSRI را همراه ترازودون استفاده می کنند وجود دارد.[۲۵] به نظر می رسد که ترازودون نسبت به TCA ها ، MAOI ها و برخی دیگر از داروهای ضد افسردگی نسل دوم در موارد مصرف بیش از حد ایمن تر است ، به خصوص هنگامی که تنها داروی مصرفی باشد. تلفات نادر است .هیچ پادزهر خاصی برای ترازودون وجود ندارد. بنابراین ، در مصرف بیش از حد باید درمان حمایتی باشد. هر شخصی که مشکوک به مصرف بیش از حد است ، باید در اسرع وقت در بیمارستان ارزیابی شود. ذغال فعال و دیورز اجباری ممکن است در تسهیل حذف دارو مفید باشد ، نشان داده شده است که لاواژ معده مفید نیست مگر اینکه در اولین ساعت پس از مصرف انجام شود.

تداخلات دارویی[ویرایش]

Trazodone توسط CYP3A4 ، آنزیم کبدی متابولیزه می شود. [۲۶] مهار این آنزیم توسط مواد مختلف دیگر ممکن است تخریب آن را به تأخیر بیندازد و منجر به افزایش سطح دارو در خون شود. CYP3A4 ممکن است توسط بسیاری از داروها ، گیاهان و مواد غذایی دیگر مهار شود ، و به همین ترتیب ، ترازودون ممکن است با این مواد در تعامل باشد.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام genericnames وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. [عدم مطابقت با منبع]
  3. "Trazodone". DrugBank. Retrieved 7 June 2015.
  4. "MicroMedex DrugPoints - Trazodone". Pharmacy Choice. Retrieved 20 April 2017.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ Schatzberg, AF; Nemeroff, CB, eds. (2009). Textbook of Psychopharmacology (4th ed.). Washington, D.C.: American Psychiatric Publishing. ISBN 978-1-58562-309-9.
  6. British National Formulary (BNF) 65. London, UK: Pharmaceutical Press. 2013. p. 247. ISBN 9780857110848.
  7. Nierenberg AA, Adler LA, Peselow E, Zornberg G, Rosenthal M (July 1994). "Trazodone for antidepressant-associated insomnia". Am J Psychiatry. 151 (7): 1069–72. doi:10.1176/ajp.151.7.1069. PMID 8010365.
  8. «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۰۷-۰۸.
  9. Stahl, Stephen M. (2008). Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press. p. 567. ISBN 9780521857024.
  10. Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 586. ISBN 9780781768795.
  11. British national formulary: BNF 69 (69th ed.). British Medical Association. 2015. pp. 257–258. ISBN 9780857111562.
  12. "Trazodone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 January 2018.
  13. Malhi GS (November 2015). "Antidepressants in bipolar depression: yes, no, maybe?". Evid Based Ment Health. 18 (4): 100–2. doi:10.1136/eb-2015-102229. PMID 26459471.
  14. "Webmd.com". Webmd.com. Retrieved 2014-03-14.
  15. Warner CH, Bobo W, Warner C, Reid S, Rachal J (August 2006). "Antidepressant discontinuation syndrome". Am Fam Physician. 74 (3): 449–56. PMID 16913164.
  16. "FDA - Trazodone Prescribing Information" (PDF).
  17. Wesnes KA, Simpson PM, Christmas L, Anand R, McClelland GR (1989). "The effects of moclobemide on cognition". J. Neural Transm. Suppl. 28: 91–102. PMID 2677245.
  18. ۱۸٫۰ ۱۸٫۱ Schatzberg, AF; Nemeroff, CB, eds. (2009). Textbook of Psychopharmacology (4th ed.). Washington, D.C.: American Psychiatric Publishing. ISBN 978-1-58562-309-9.
  19. "Trazodone PRODUCT MONOGRAPH" (PDF). 2015.
  20. "HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 2017.
  21. Abber JC, Lue TF, Luo JA, Juenemann KP, Tanagho EA (May 1987). "Priapism induced by chlorpromazine and trazodone: mechanism of action". J. Urol. 137 (5): 1039–42. doi:10.1016/s0022-5347(17)44355-2. PMID 3573170.
  22. Battaglia C, Venturoli S (October 2009). "Persistent genital arousal disorder and trazodone. Morphometric and vascular modifications of the clitoris. A case report". J Sex Med. 6 (10): 2896–900. doi:10.1111/j.1743-6109.2009.01418.x. PMID 19674253.
  23. Kalgutkar AS, Henne KR, Lame ME, Vaz AD, Collin C, Soglia JR, Zhao SX, Hop CE (June 2005). "Metabolic activation of the nontricyclic antidepressant trazodone to electrophilic quinone-imine and epoxide intermediates in human liver microsomes and recombinant P4503A4". Chem. Biol. Interact. 155 (1–2): 10–20. doi:10.1016/j.cbi.2005.03.036. PMID 15978881.
  24. Otani K, Yasui N, Kaneko S, Ishida M, Ohkubo T, Osanai T, Sugawara K, Fukushima Y (June 1995). "Trazodone treatment increases plasma prolactin concentrations in depressed patients". Int Clin Psychopharmacol. 10 (2): 115–7. doi:10.1097/00004850-199506000-00009. PMID 7673654.
  25. ۲۵٫۰ ۲۵٫۱ "Selective Serotonin Reuptake Inhibitor Toxicity". Medscape. WebMD LLC. April 24, 2018. Retrieved December 22, 2018.
  26. Rotzinger S, Fang J, Baker GB (June 1998). "Trazodone is metabolized to m-chlorophenylpiperazine by CYP3A4 from human sources". Drug Metab. Dispos. 26 (6): 572–5. PMID 9616194.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷