تولپریسون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
تولپریسون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریMydocalm and others
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی, parenteral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسمکبد و کلیه
نیمه‌عمر حذف1st phase: 2 hrs
2nd phase: 12 hrs
دفعکلیه
شناسه‌ها
  • 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidyl)propan-1-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.889 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC16H23NO
جرم مولی۲۴۵٫۳۶۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C1CCCN(C1)CC(C(C2=CC=C(C=C2)C)=O)C
  • InChI=1S/C16H23NO/c1-13-6-8-15(9-7-13)16(18)14(2)12-17-10-4-3-5-11-17/h6-9,14H,3-5,10-12H2,1-2H3 N
  • Key:FSKFPVLPFLJRQB-UHFFFAOYSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تولپریسون (انگلیسی: Tolperisone) یک شل کننده عضلات اسکلتی با اثر مرکزی است که برای درمان افزایش تون عضلانی مرتبط با بیماری های عصبی استفاده می شود.

کاربرد پزشکی[ویرایش]

تولپریسون برای استفاده در درمان افزایش پاتولوژیک تون عضله اسکلتی ناشی از بیماری‌های عصبی (آسیب به دستگاه هرمی، مولتیپل اسکلروزیس، میلوپاتی، آنسفالومیلیت) و فلج اسپاستیک و سایر انسفالوپاتی‌هایی که با دیستونی عضلانی آشکار می‌شوند، توصیه می‌شود.[۱][۲]

سایر کاربردهای احتمالی عبارتند از:

  • اسپوندیلوز
  • اسپوندیل آرتروز
  • سندرم های گردنی و کمری
  • آرتروز مفاصل بزرگ
  • از بین بردن آترواسکلروز عروق اندام
  • آنژیوپاتی دیابتی
  • ترومبوآنژیت انسدادی
  • سندرم رینود

عوارض جانبی[ویرایش]

عوارض جانبی در کمتر از ۱ درصد بیماران رخ می دهد و شامل ضعف عضلانی، سردرد، افت فشار خون شریانی، حالت تهوع، استفراغ، سوء هاضمه و خشکی دهان است. همه اثرات برگشت پذیر هستند. واکنش های آلرژیک در کمتر از ۰.۱ درصد بیماران رخ می دهد و شامل بثورات پوستی، کهیر، ادم کوئینکه و در برخی موارد شوک آنافیلاکتیک است.[۳][۴][۵]

تداخلات[ویرایش]

این دارو پتانسیل قابل توجهی برای تداخل با سایر داروهای دارویی ندارد. نمی توان رد کرد که ترکیب با سایر شل کننده های عضلانی با اثر مرکزی، بنزودیازپین ها یا داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ممکن است کاهش دوز را در برخی از بیماران ضروری کند.

فارماکولوژی[ویرایش]

مکانیسم عمل[ویرایش]

تولپریسون یک شل‌کننده عضلانی با اثر مرکزی است که با مسدود کردن کانال‌های سدیم و کلسیم تحت ولتاژ در ساختار شبکه‌ای در ساقه مغز عمل می‌کند.[۶][۷]

فارماکوکینتیک[ویرایش]

تولپریسون تقریباً به طور کامل از روده جذب می شود و پس از ۱.۵ ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی خون می رسد. به طور گسترده در کبد و کلیه متابولیزه می شود. این ماده در دو مرحله از طریق کلیه ها دفع می شود. اولی با نیمه عمر دو ساعت و دومی با نیمه عمر ۱۲ ساعت

منابع[ویرایش]

  1. Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (به آلمانی) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
  2. "Midocalm". Romania: InfoMedic.
  3. Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003). "Anaphylactic reactions to tolperisone (Mydocalm)". Swiss Medical Weekly. 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534.
  4. Kwaśniewski A, Korbuszewska-Gontarz B, Mika S (2003). "[Mydocalm causing anaphylaxis]". Pneumonologia I Alergologia Polska (به لهستانی). 71 (5–6): 250–2. PMID 14587432.
  5. Glück J, Rymarczyk B, Rogala B (2011). "An immediate hypersensitivity reaction caused by tolperisone hydrochloride". J Investig Allergol Clin Immunol. 21 (5): 411–2. PMID 21905508.
  6. Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I (2005). "Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1237–1246. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840. S2CID 13020517.
  7. Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W (2006). "A comparative study of the action of tolperisone on seven different voltage dependent sodium channel isoforms". European Journal of Pharmacology. 538 (1–3): 5–14. doi:10.1016/j.ejphar.2006.03.034. PMID 16650844.

پیوند به بیرون[ویرایش]