فکسوفنادین

فکسوفنادین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Allegra,Axodin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a697035
داده‌ها	سازمان غذا و دارو آمریکا: Fexofenadine;
رده‌بندی داروهای; بارداری	استرالیا: B2 ;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	R06AX26 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: Unscheduled ; CA: داروی بدون نسخه ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: داروی بدون نسخه ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۳۰–۴۱٪
پیوند پروتئینی	۶۰–۷۰٪
متابولیسم	Hepatic (5% of dose)
نیمه‌عمر حذف	14.4 hours
دفع	Feces (~۸۰٪) and urine (~۱۱٪) as unchanged drug
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)- 2-[4-[1-Hydroxy- 4-[4-(hydroxy- diphenyl- methyl) - 1-piperidyl]butyl]phenyl]- 2-methyl- propanoic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۸۳۷۹۹-۲۴-۰ ;
پاب‌کم CID	۳۳۴۸;
دراگ‌بنک	DB00950 ;
کم‌اسپایدر	۳۲۳۱ ;
UNII	E6582LOH6V;
KEGG	D07958 ;
ChEBI	CHEBI:۵۰۵۰ ;
ChEMBL	ChEMBL۹۱۴ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00861411 ;
ECHA InfoCard	100.228.648
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C32H39NO۴
جرم مولی	۵۰۱٫۶۵۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C;
	InChI InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,۳۵٬۳۶) ; Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

فکسوفنادین (به انگلیسی: Fexofenadine) که با نام‌های دیگری هم عرضه می‌شود، یک داروی آنتی‌هیستامین است که برای درمان علائم آلرژی مانند التهاب مخاط بینی آلرژیک و کهیر به کار می‌رود.

از نظر درمانی، فکسوفنادین یک مهارکنندهٔ انتخابی گیرندهٔ آنتاگونیست H1 محیطی به شمار می‌رود. این دارو در دستهٔ آنتی‌هیستامین‌های نسل دوم طبقه‌بندی می‌شود، زیرا در مقایسه با آنتی‌هیستامین‌های نسل اول، توانایی کمتری برای عبور از سد خونی مغزی دارد و بنابراین احتمال ایجاد خواب‌آلودگی (اثر آرام‌بخشی) در آن کمتر است.

این دارو در سال ۱۹۷۹ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۶ وارد کاربرد پزشکی گردید. فکسوفنادین به‌عنوان یکی از گزینه‌های درمانی در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد. تولید شکل ژنریک این دارو از سال ۲۰۱۱ آغاز شده است. در سال ۲۰۲۳، فکسوفنادین دویست‌ونوزدهمین داروی پرنسخه در ایالات متحده بود و بیش از یک میلیون نسخه برای آن تجویز شد.

موارد مصرف

فکسوفنادین برای جلوگیری از علایم ناشی از حساسیت، مانند تب یونجه، کهیر و آب ریزش بینی و حساسیت‌های فصلی به کار برده می‌شود.

مکانیسم اثر

اثر ضد آلرژی این دارو ناشی از رقابت آن با هیستامین برای‌اتصال به گیرنده‌های H۱ است و به این‌ترتیب از بروز اثرات هیستامین جلوگیری می‌کند.

متابولیسم دارو

حدود یک سوم فکسوفنادین از دستگاه گوارش جذب می‌گردد. برخی از آن به پروتئینهای پلاسما متصل می‌شود و به‌صورت متابولیت در ادرار و مدفوع دفع می‌گردد.

عوارض جانبی

مهمترین عارضه جانبی این‌دارو احتمال بروز آریتمی قلبی و افزایش فاصله QT است.

جستارهای وابسته

منابع

↑ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (May 2010). "Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability". Eur J Pharm Sci. 40 (2): 125–31. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. PMID 20307657.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی

[1] Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (May 2010). "Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability". Eur J Pharm Sci. 40 (2): 125–31. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. PMID 20307657.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[۱]

ن ب و آنتی‌هیستامین‌ها (R06)
بنزیمیدازول‌ها (*)	آستمیزول آزلاستین بیلاستین امداستین میزولاستین تالاستین
دی‌فنیل‌متان‌ها	دی‌آریل‌متوکسی‌آلکیل‌آمین‌ها: برومازین (برومودیفن‌هیدرامین) کاربینوکسامین کلرفنوکسامین کلماستین دیفن‌هیدرامین دی‌فنیل‌پیرالین دوکسیلامین اباستین اورفنادرین آزاسیکلونول‌ها: فکسوفنادین ترفنادین دی‌فنیل‌متیل‌پیپرازین‌ها: بوکلیزین ستیریزین لووستیریزین کلرسیکلیزین سیناریزین سیکلیزین اتودروکسی‌زین هیدروکسی‌زین مکلیزین اگزاتومید فنیل‌پیریدینیل‌پروپان‌آمین‌ها: بروم‌فنیرامین کلرفنیرامین دکس‌بروم‌فنیرامین (+سودوافدرین) دکسکلرفنیرامین (+بتامتازون) فنیرامین متفرقه: آکریواستین بامیپین دیمتیندن فنیل‌تولوکسامین پیروبوتامین کیفنادین تریپرولیدین
اتیلن‌دی‌آمین‌ها	آنتازولین کلروپیرامین هیستاپیرودین پیریلامین مالئات متاپیریلن فن‌بنزامین تنالیدین تری‌پلنامین (پری‌بنزامین)
سه‌حلقه‌ای‌ها	دی‌بنزوسیکلوهپتن‌ها: داروهای ضدافسردگی (مانند آمی‌تریپتیلین) آزاتادین سیپروهپتادین دپتروپین دسلوراتادین کتوتیفن لوراتادین روپاتادین فنوتیازین‌ها: آلیممازین فنتازین هیدروکسی‌اتیل‌پرومتازین ایزوتیپندیل مکیتازین متدیلازین اکسوممازین پرومتازین دیگر موارد: داروهای ضدافسردگی (مانند دوکسپین, میرتازاپین, تریمیپرامین) اپیناستین لاتره‌پیردین مبهیدرولین اولوپاتادین پرلاپین فنیندامین پیمتیکسن
دیگر موارد	فنیل‌پیپرازین‌ها: داروهای ضدافسردگی (مانند ترازودون) فن‌بنزامین
جهت استفاده به عنوان داروی موضعی	بامیپین کلروپیرامین کلرفنوکسامین کلماستین دیمتیندن دیفن‌هیدرامین دوکسپین ایزوتیپندیل پیریلامین مالئات پرومتازین