پاروکستین
سامانهشناسی نام (آیوپاک )
(3S ,4R )-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
دادههای بالینی
نام تجاری
Paxil, Pexeva
AHFS /دانشنامه دراگز
monograph
مدلاین پلاس
a698032
Licence data
US FDA :link
رده بارداری
D(US )
تجویز
Oral
دادههای فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی
Completely absorbed from GI, but extensive first-pass metabolism in the liver; Tmax 4.9 (with meals) to 6.4 hours (fasting)
پیوند پروتئینی
۹۳–۹۵٪
متابولیسم
Extensive, hepatic (mostly CYP2D6 -mediated)
نیمهعمر
24 hours (range 3–65 hours)
دفع
64% in urine, 36% in bile
شناسه
شماره سیایاس
61869-08-7 Y
کد ATC
N06 AB05
پابکم
CID 43815
بانکدارو
DB00715
کماسپایدر
39888 Y
UNII
41VRH5220H Y
KEGG
D02362 Y
ChEBI
CHEBI:۷۹۳۶ N
ChEMBL
CHEMBL490 Y
دادههای شیمی
فرمول
C 19 H 20 F N O ۳
وزن مولکولی
۳۲۹٫۳
SMILES
eMolecules & PubChem
InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 Y Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N Y
N (what is this?) (verify)
پاروکستین (به انگلیسی : Paroxetine ) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان افسردگی ، اختلال وسواس فکری عملی، اختلال هراس (حمله پانیک)، اختلال اضطراب اجتماعی، اختلال ملال پیش از قاعدگی و اختلال استرس پس از سانحه ، اختلال اضطراب فراگیر پذیرفته شده است.
شواهدی در مورد تأثیر مثبت این دارو در مبتلایان به سردرد مزمن، دردهای عصبی دیابتی و انزال زودرس نیز وجود دارد. بر اساس تحقیقی بر بیماران مبتلا به افسردگی متوسط تا شدید تأثیر درمانی پاروکستین سریعتر از فلوکستین ظاهر میشود.[۱]
فرمول شیمایی پاروکستین C19H20FNO۳ است. نیمه عمر آن به طور میانگین ۱ روز است. غلظت آن در پلاسمای خون پس از ۴ تا ۶ ساعت به حداکثر میرسد و درصد وابستگی آن به پروتئین پلاسمای خون حدود ۹۵٪ است.
در سال ۱۹۹۲ ساخته شد. پاروکستین همانند دیگر داروهای اساسآرآی از جذب مجدد سروتونین توسط فرستنده های عصبی پیش سیناپسی جلوگیری میکند و غلظت سروتونین را در دستگاه عصبی مرکزی بالا میبرد و همچنین اندکی نوراپی نفرین را نیز مهار می کند.
پاروکستین در سال ۲۰۰۷ پرمصرفترین داروی ضد افسردگی در هلند [۲] و با تجویز در نزدیک به ۲۰ میلیون نسخه پنجمین داروی ضدافسردگی پرمصرف در ایالات متحده بود.[۳]
پاروکستین در میان SSRI ها بیشترین سندرم قطع مصرف را دارد چون نیمه عمر کوتاه تری دارد.
عوارض جانبی [ ویرایش ]
اقدام به خودکشی و خطر بروز رفتارهای تهاجمی در بیمارانی که با پاروکستین درمان میشدهاند [و به شکایت علیه سازنده این دارو انجامیده] باعث نگرانیهایی در مورد تجویز این دارو شدهاست.[۴]
در یکی از این شکایتها در سال ۲۰۰۱ گلکسواسمیتکلاین محکوم به پرداخت ۸ میلیون دلار غرامت بهخاطر پرونده مرگ آقای شل از وایومینگ شد که در فوریه ۱۹۹۸ خود، همسر، دختر و نوه خود را پس از مصرف پاروکستین با تجویز پزشک به قتل رسانده بود.
هیئت منصفه نتیجه گرفته بود که پاروکستین ممکن است موجب بروز رفتار تهاجمی شود و شرکت داروساز علیرغم دانستن این موضوع از دادن هشدار به پزشکان و مصرفکنندگان خودداری کردهاست.[۵]
شایعترین عارضه پاروکستین حالت تهوع است که البته معمولاً خفیف است و تنها در ابتدای دوره درمانی پیدا میشود. در مجموع موارد قطع مصرف پاروکستین به دلیل عوارض جانبی کمتر از قطع مصرف ضد افسردگیهای سهحلقهای به همین دلیل بوده است.[۶]
دیگر عوارض نامطلوب این دارو افزایش یا کاهش وزن، سردرد، خشکی دهان، افزایش تعریق، یبوست ، لرزش، اختلال در نعوظ ، خوابآلودگی، افزایش یا کاهش اشتها و گیجی است.[۷]
داروهای گروه بازدارندههای بازجذب سروتونین (SSRI ) مانند پاروکستین هرگز نباید همزمان با داروهای از گروه بازدارندههای مونوآمین اکسیداز
(MAOI ) مصرف شوند؛ چرا که این دو گروه دارو با هم تداخل دارویی دارند و مصرف همزمان آنها منجر به مسمومیت دارویی و ابتلا به سندروم سروتونین میشود و حتی میتواند منجر به مرگ شود.[۸]
این دارو جزو داروهای تراتوژن میباشد.[۹] [۱۰]
سندرم قطع مصرف [ ویرایش ]
پاروکستین شدیدترین آثار قطع مصرف را در بین اساسآرآیها دارد.[۱۱]
ضد اضطرابها :
آزاپیرونها :
آلنسپیرون •
بینوسپیرون •
بوسپیرون •
انیلوسپیرون •
اپتاپیرون •
گپیرون •
ایپزاپیرون •
پروسپیرون •
رووسپیرون •
تاندوسپیرون •
تیوسپیرون •
اومسپیرون •
زالوسپیرون ;
ضد افسردگیها :
اتوپریدون •
نفازودون •
ترادوزون ;
ضد دیوانگیها :
آریپیپرازول •
آسناپین •
کلوزاپین •
کوتیاپین •
زیپرازیدون ;
روانگردانها :
ارگوتامین دوآبه •
ارگوتامین •
لیسورید •
متیسرژید •
الاسدی ;
تریپتامینها :
۵کربوکسامیدوتریپتامین •
۵متوکسی دیمتیل تریپتامین •
۵متوکسی تریپتامین •
بوفوتنین •
دیمتیلتریپتامین •
ایندورنات •
سیلوسین •
سیلوسایبین ;
موارد دیگر :
۸-اوهاش-دیپیآت •
آداتانسرین •
بفیرادول •
BMY-14802 •
کانابیدیول •
دیممبفه •
ابالتزوتان •
التوپرازین •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
اف-۱۵٬۰۶۳ •
F-15,599 •
فلسینوکسان •
فلیبانسرین •
لزوپیترون •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
اوسموزوتان •
اوکسافلوزان •
پاردوپرونوکس •
پیکلوزوتان •
راوولسین •
رپینوتان •
روکسیندول •
RU-24,969 •
S 14,506 •
S-14,671 •
S-15535 •
ساریزوتان •
SSR-181,507 •
سونپیترون •
U-92,016-A •
اوره پیدیل •
ویلازودون •
زالیپرودن •
یوهمبین ضد اضطرابها :
ضد دیوانگیها :
ایلوپریدون •
ریسپریدون •
سرتیندول ;
بلوککنندگان بتا :
آلپرنولول •
سیانوپیندولول •
ایدوسیانوپیندودول •
اوکسپرنولول •
پیندوبیند •
پیندولول •
پروپرانولول •
ترتاتورول ;
موارد دیگر :
AV965 •
بیاموای-۷۳۷۸ •
CSP-2503 •
دوتاریزین •
فلوپروپیون •
GR-46611 •
ایزامولتان •
لکوزوتان •
متیتپین •
امپیپیاف •
انایان-۱۹۰ •
PRX-00023 •
روبالزوتان •
S-15535 •
SB-649,915 •
SDZ 216-525 •
اسپیپرون •
اسپیرامید •
اسپیروکساترین •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
زیلامیدین Agonists :
Lysergamides :
دی هیدروارگوتامین •
Methysergide ;
Triptans :
Almotriptan •
Avitriptan •
Eletriptan •
فروواتریپتان •
Naratriptan •
Rizatriptan •
سوماتریپتان •
Zolmitriptan ;
Tryptamines :
۵-کربوکسامیدوتریپتامین •
5-Ethyl-DMT •
۵-متوکسیتریپتامین •
5-(Nonyloxy)tryptamine ;
Others :
CP-135,807 •
CP-286,601 •
GR-46611 •
ال-۶۹۴٬۲۴۷ •
L-772,405 •
PNU-109,291 •
PNU-142,633 Antagonists :
Lysergamides :
Metergoline ;
Others :
Alniditan •
BRL-15,572 •
Elzasonan •
GR-127,935 •
Ketanserin •
LY-310,762 •
LY-367,642 •
LY-456,219 •
LY-456,220 •
متیتپین •
Ritanserin •
یوهمبین •
زیپراسیدون
Agonists :
Oxazolines :
۴-متیلآمینورکس •
Aminorex ;
Phenethylamines :
Chlorphentermine •
Cloforex •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-برموآمفتامین •
2,5-Dimethoxy-4-chloroamphetamine •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-یدوآمفتامین •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-متیلآمفتامین •
فنفلورامین •
3,4-Methylenedioxyamphetamine •
اکستازی •
نورفنفلورآمین ;
Tryptamines :
۵-کربوکسامیدوتریپتامین •
۵-متوکسیتریپتامین •
α-Methyl-5-HT ;
Others :
BW-723C86 •
کابرگولین •
Meta-Chlorophenylpiperazine •
Pergolide •
PNU-22394 •
Ro60-0175 Antagonists :
آگوملاتین •
Asenapine •
EGIS-7625 •
Ketanserin •
لیسوراید •
LY-272,015 •
متیتپین •
PRX-08066 •
Rauwolscine •
Ritanserin •
RS-127,445 •
Sarpogrelate •
SB-200,646 •
SB-204,741 •
SB-206,553 •
SB-215,505 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SDZ SER-082 •
تگاسرود •
یوهمبین Agonists :
Phenethylamines :
۲سی-بی •
۲سی-ای •
۲-سی-آی •
۲سی-تی-۲ •
۲سی-تی-۷ •
۲سی-تی-۲۱ •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-برموآمفتامین •
2,5-Dimethoxy-4-chloroamphetamine •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-یدوآمفتامین •
۲٬۵-دیمتوکسی-۴-متیلآمفتامین •
3,4-Methylenedioxyamphetamine •
اکستازی •
مسکالین ;
Piperazines :
آری پیپرازول •
Meta-Chlorophenylpiperazine •
Trifluoromethylphenylpiperazine ;
Tryptamines :
۵-کربوکسامیدوتریپتامین •
5-MeO-AET •
5-MeO-AMT •
5-MeO-DET •
5-Methoxy-diisopropyltryptamine •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
۵-متوکسیتریپتامین •
Alpha-Ethyltryptamine •
α-Methyl-5-HT •
Alpha-Methyltryptamine •
Bufotenin •
Diethyltryptamine •
Diisopropyltryptamine •
دیمتیلتریپتامین •
Dipropyltryptamine •
سیلوسین •
سیلوسایبین ;
Others :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorcaserin •
Medifoxamine •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oxaflozane •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Vabicaserin •
دبلیو ای وای-۶۲۹ •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonists :
Atypical antipsychotics :
کلوزاپین •
Iloperidone •
Melperone •
الانزاپین •
Paliperidone •
پیموزاید •
کوئتیاپین •
ریسپریدون •
سرتیندول •
زیپراسیدون •
زوتهپین ;
Typical antipsychotics :
کلرپرومازین •
لوکساپین •
Pipamperone ;
Antidepressants :
آگوملاتین •
آمیتریپتیلین •
آموکساپین •
آپتازاپین •
اتوپریدون •
فلوکستین •
میانسرین •
میرتازاپین •
نفازودون •
نورتریپتیلین •
ترازودون ;
Others :
Adatanserin •
Cinanserin •
سیپروهپتادین •
Deramciclane •
Dotarizine •
Eltoprazine •
Esmirtazapine •
FR-260,010 •
Ketanserin •
کتوتیفن •
Latrepirdine •
Lu AA24530 •
متیتپین •
Methysergide •
پیزوتیفن •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Xylamidine
Agonists :
Lysergamides :
دی هیدروارگوتامین •
ارگوتامین •
لیسوراید •
الاسدی •
Mesulergine •
Metergoline •
Methysergide ;
Tryptamines :
2-Methyl-5-hydroxytryptamine •
5-Benzyloxytryptamine •
۵-کربوکسامیدوتریپتامین •
۵-متوکسیتریپتامین •
Bufotenin •
ایی-۶۸۰۱ •
ایی-۶۸۳۷ •
EMD-386,088 •
EMDT •
LY-586,713 •
N-Methyl-5-HT •
تریپتآمین ;
Others :
WAY-181,187 •
WAY-208,466 Antagonists :
Antidepressants :
آمیتریپتیلین •
آموکساپین •
کلومیپرامین •
دوکسپین •
میانسرین •
نورتریپتیلین ;
Atypical antipsychotics :
آری پیپرازول •
Asenapine •
کلوزاپین •
Fluperlapine •
Iloperidone •
الانزاپین •
تیوسپیرون ;
Typical antipsychotics :
کلرپرومازین •
لوکساپین ;
Others :
BGC20-760 •
BVT-5182 •
BVT-74316 •
EGIS-12,233 •
GW-742,457 •
Ketanserin •
Latrepirdine •
Lu AE58054 •
متیتپین •
MS-245 •
PRX-07034 •
Ritanserin •
Ro04-6790 •
Ro 63-0563 •
SB-258,585 •
SB-271,046 •
SB-357,134 •
SB-399,885 •
SB-742,457 Agonists :
Lysergamides :
الاسدی ;
Tryptamines :
۵-کربوکسامیدوتریپتامین •
۵-متوکسیتریپتامین •
Bufotenin ;
Others :
۸-اوهاش-دیپیآت •
ایاس-۱۹ •
Bifeprunox •
الپی-۱۲ •
الپی-۴۴ •
RU-24,969 •
Sarizotan Antagonists :
Lysergamides :
2-Bromo-LSD •
بروموکریپتین •
دی هیدروارگوتامین •
ارگوتامین •
Mesulergine •
Metergoline •
Methysergide ;
Antidepressants :
آمیتریپتیلین •
آموکساپین •
کلومیپرامین •
ایمیپرامین •
ماپروتیلین •
میانسرین ;
Atypical antipsychotics :
Amisulpride •
آری پیپرازول •
کلوزاپین •
الانزاپین •
ریسپریدون •
سرتیندول •
تیوسپیرون •
زیپراسیدون •
زوتهپین ;
Typical antipsychotics :
کلرپرومازین •
لوکساپین ;
Others :
Butaclamol •
EGIS-12,233 •
Ketanserin •
LY-215,840 •
متیتپین •
پیموزاید •
Ritanserin •
SB-258,719 •
SB-258,741 •
SB-269,970 •
SB-656,104 •
SB-656,104-A •
SB-691,673 •
SLV-313 •
SLV-314 •
Spiperone •
SSR-181,507
mAChR ها
آگونیستها آنتاگونیستهای
۳-شینوکلیدینولبنزینات
4-DAMP
Aclidinium bromide (+formoterol )
Abediterol
AF-DX 250
AF-DX 384
امبوتونیومبرمید
Anisodamine
Anisodine
Antihistamines (first-generation) (e.g., برومفنیرامین , بوکلیزین , captodiame , کلرفنیرامین , سیناریزین , کلماستین , سیپروهپتادین , دیمن هیدرینات , dimetindene , دیفنهیدرامین , doxylamine , مکلیزین , مکیتازین , perlapine , فنیندامین , فنیرامین , فنیلتولوکسامین , پرومتازین , پروپیومازین , تریپرولیدین )
AQ-RA 741
آتروپین
آتروپین
آنتیسایکوتیک آتیپیک s (e.g., کلوزاپین , fluperlapine , الانزاپین (+fluoxetine ), rilapine , کوئتیاپین , tenilapine , زوتهپین )
بناکتیزین
Benzatropine (benztropine)
Benzilone
خردل بنزیلیل کولین
بنزیدامین
BIBN 99
بیپریدن
Bornaprine
Camylofin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
کارامیفن
Cimetropium bromide
کلیدینیوم بروماید
کلوپراستین
CS-27349
سیکلوبنزاپرین
Cyclopentolate
داریفناسین
DAU-5884
Desfesoterodine
دکستیمید
DIBD
دی سیکلومین
دی هگزی ورین
دیفمرین
Diphemanil metilsulfate
Ditran
Drofenine
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Emepronium bromide
Etanautine
Etybenzatropine (ethybenztropine)
Fenpiverinium
Fentonium bromide
Fesoterodine
فلاووکسات
گلیکوپیرونیوم برومید (+beclometasone/formoterol , +indacaterol )
Hexahydrodifenidol
Hexahydrosiladifenidol
Hexbutinol
Hexocyclium
Himbacine
HL-031,120
هماتروپین
Imidafenacin
ایپراتروپیوم بروماید (+salbutamol )
Isopropamide
J-104,129
Hyoscyamine
مامبا
مامبا
Mazaticol
مبورین
Meladrazine
Mepenzolate
متانتلین
Methoctramine
Methylatropine
Methylhomatropine
Methylscopolamine
Metixene
Muscarinic toxin 7
N-Ethyl-3-piperidyl benzilate
N-Methyl-3-piperidyl benzilate
Nefopam
Octatropine methylbromide (anisotropine methylbromide)
اورفنادرین
Otenzepad (AF-DX 116)
Otilonium bromide
اکساپیوم یدید
Oxitropium bromide
اکسیبوتینین
اکسیفن سیکلیمین
Oxyphenonium bromide
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Penthienate
پتیدین
pFHHSiD
Phenglutarimide
فنیلتولوکسامین
پیپنزولات برمید
Piperidolate
Pirenzepine
Piroheptine
پیزوتیفن
Poldine
Pridinol
Prifinium bromide
پروسیکلیدین
پروفنامین
پروپانتلین
Propiverine
کینیدین
Revefenacin
روسیورین
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
هیوسین
هیوسین ان بوتیل بروماید
Silahexacyclium
Sofpironium bromide
سولیفناسین
SSRIs (e.g., femoxetine , پاروکستین )
Telenzepine
ترودیلین
ضدافسردگیهای چهارحلقهای s (e.g., آموکساپین , ماپروتیلین , میانسرین , میرتازاپین )
Tiemonium iodide
Timepidium bromide
تیوتروپیوم برمید
Tiquizium bromide
Tofenacin
تولترودین
ضدافسردگیهای سهحلقهای s (e.g., آمیتریپتیلین (+perphenazine ), آمیتریپتیلیناکسید , بوتریپتیلین , سیدوکسپین , کلومیپرامین , دزپپرامین , desmethyldesipramine , دی بنزپین , دوسولپین , دوکسپین , ایمیپرامین , لوفپرامین , نیتروکسازپین , northiaden (desmethyldosulepin) , نورتریپتیلین , پروتریپتیلین , کینوپرامین , تریمیپرامین )
Tridihexethyl
تری هگزیفنیدیل
Trimebutine
Tripitamine (tripitramine)
Tropacine
Tropatepine
تروپیکامید
Trospium chloride
ضدروانپریشی تیپیکال s (e.g., کلرپرومازین , کلرپروتیکسن , cyamemazine (cyamepromazine) , لوکساپین , mesoridazine , تیوریدازین )
Umeclidinium bromide (+vilanterol )
WIN-2299
Xanomeline
Zamifenacin
پیشماده (و پیشداروها )