پاروکستین

پاروکستین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Paxil, Pexeva
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a698032
Licence data	US FDA:link
رده بارداری	D(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Completely absorbed from GI, but extensive first-pass metabolism in the liver; Tmax 4.9 (with meals) to 6.4 hours (fasting)
پیوند پروتئینی	۹۳–۹۵٪
متابولیسم	Extensive, hepatic (mostly CYP2D6-mediated)
نیمه‌عمر	24 hours (range 3–65 hours)
دفع	64% in urine, 36% in bile
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	61869-08-7 Y
کد ATC	N06AB05
پاب‌کم	CID 43815
بانک‌دارو	DB00715
کم‌اسپایدر	39888 Y
UNII	41VRH5220H Y
KEGG	D02362 Y
ChEBI	CHEBI:۷۹۳۶ N
ChEMBL	CHEMBL490 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C19H20FNO۳
وزن مولکولی	۳۲۹٫۳
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 Y Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N Y
N(what is this?)  (verify)

پاروکستین (به انگلیسی: Paroxetine) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان افسردگی، اختلال وسواس فکری عملی، اختلال هراس (حمله پانیک)، اختلال اضطراب اجتماعی، اختلال ملال پیش از قاعدگی و اختلال استرس پس از سانحه، اختلال اضطراب فراگیر پذیرفته شده است.

شواهدی در مورد تأثیر مثبت این دارو در مبتلایان به سردرد مزمن، دردهای عصبی دیابتی و انزال زودرس نیز وجود دارد. بر اساس تحقیقی بر بیماران مبتلا به افسردگی متوسط تا شدید تأثیر درمانی پاروکستین سریعتر از فلوکستین ظاهر می‌شود.

فرمول شیمایی پاروکستین C19H20FNO۳ است. نیمه عمر آن به طور میانگین ۱ روز است. غلظت آن در پلاسمای خون پس از ۴ تا ۶ ساعت به حداکثر می‌رسد و درصد وابستگی آن به پروتئین پلاسمای خون حدود ۹۵٪ است.

در سال ۱۹۹۲ ساخته شد. پاروکستین همانند دیگر داروهای اس‌اس‌آرآی از جذب مجدد سروتونین توسط فرستنده های عصبی پیش سیناپسی جلوگیری می‌کند و غلظت سروتونین را در دستگاه عصبی مرکزی بالا می‌برد و همچنین اندکی نوراپی نفرین را نیز مهار می کند.

پاروکستین در سال ۲۰۰۷ پرمصرف‌ترین داروی ضد افسردگی در هلند و با تجویز در نزدیک به ۲۰ میلیون نسخه پنجمین داروی ضدافسردگی پرمصرف در ایالات متحده بود.

پاروکستین در میان SSRI ها بیشترین سندرم قطع مصرف را دارد چون نیمه عمر کوتاه تری دارد.

عوارض جانبی

اقدام به خودکشی و خطر بروز رفتارهای تهاجمی در بیمارانی که با پاروکستین درمان می‌شده‌اند [و به شکایت علیه سازنده این دارو انجامیده] باعث نگرانی‌هایی در مورد تجویز این دارو شده‌است.

در یکی از این شکایت‌ها در سال ۲۰۰۱ گلکسواسمیت‌کلاین محکوم به پرداخت ۸ میلیون دلار غرامت به‌خاطر پرونده مرگ آقای شل از وایومینگ شد که در فوریه ۱۹۹۸ خود، همسر، دختر و نوه خود را پس از مصرف پاروکستین با تجویز پزشک به قتل رسانده بود. هیئت منصفه نتیجه گرفته بود که پاروکستین ممکن است موجب بروز رفتار تهاجمی شود و شرکت داروساز علی‌رغم دانستن این موضوع از دادن هشدار به پزشکان و مصرف‌کنندگان خودداری کرده‌است.

شایع‌ترین عارضه پاروکستین حالت تهوع است که البته معمولاً خفیف است و تنها در ابتدای دوره درمانی پیدا می‌شود. در مجموع موارد قطع مصرف پاروکستین به دلیل عوارض جانبی کمتر از قطع مصرف ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای به همین دلیل بوده است.

دیگر عوارض نامطلوب این دارو افزایش یا کاهش وزن، سردرد، خشکی دهان، افزایش تعریق، یبوست، لرزش، اختلال در نعوظ، خواب‌آلودگی، افزایش یا کاهش اشتها و گیجی است.

داروهای گروه بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) مانند پاروکستین هرگز نباید همزمان با داروهای از گروه بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI) مصرف شوند؛ چرا که این دو گروه دارو با هم تداخل دارویی دارند و مصرف همزمان آن‌ها منجر به مسمومیت دارویی و ابتلا به سندروم سروتونین می‌شود و حتی می‌تواند منجر به مرگ شود.

این دارو جزو داروهای تراتوژن می‌باشد.

سندرم قطع مصرف

پاروکستین شدیدترین آثار قطع مصرف را در بین اس‌اس‌آرآی‌ها دارد.