تاموکسیفن

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
تاموکسیفن
Tamoxifen Structural Formulae.png
Tamoxifen-3D-balls.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریNolvadex, Istubal, Valodex
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682414
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسمHepatic (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
نیمه‌عمر حذف5–7 days
دفعFecal
شناسه‌ها
  • (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.031.004 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC26H29NO
جرم مولی371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt) g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O(c1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(\c3ccccc3)CC)CCN(C)C
  • InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- ✔Y
  • Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N ✔Y
  (verify)

تاموکسی‌فن (به انگلیسی: TAMOXIFEN)

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن

اشکال دارویی: قرص

مکانیسم اثر[ویرایش]

تاموکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد . این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن (آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. تاموکسیفن یک SERM است که در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

موارد مصرف[ویرایش]

تاموکسی‌فن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی (بزرگی پستان) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها (داروهای هورمونی بدنسازی) نیز کاربرد دارد اما به دلیل ایجاد طاسی سر توصیه نمی‌شود.

متابولیسم دارو[ویرایش]

متابولیسم تاموکسی‌فن کبدی است و دارای چرخه روده‌ای - کبدی می‌باشد، حذف دارو دو مرحله‌ای بوده که مرحله اول ۴-۷ ساعت پس از تجویز و مرحله دوم ۷-۱۴ روز طول می‌کشد. اثر درمانی مطلوب ۴-۱۰ هفته پس از شروع درمان حاصل می‌شود. اثرات آنتاگونیستی دارو ممکن است چند هفته پس از یک نوبت مصرف آن ادامه داشته‌باشد. دارو اغلب به‌صورت متابولیت از طریق صفرا و مدفوع دفع می‌شود.

عوارض جانبی[ویرایش]

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، بی‌خوابی، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور، کاهش تعداد پلاکت‌ها، احتباس مایعات، طاسی سر، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند. مصرف این دارو در خانم‌هایی که سرطان سینه دارند، احتمال پولیپ اندومتر را افزایش می‌دهد.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
  • سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
  • خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور