پرش به محتوا

اسپیرونولاکتون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
اسپیرونولاکتون
مدل گوی و میله از مولکول اسپیرونولاکتون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریAldactone
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682627
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • استرالیا: B3
    روش مصرف داروخوراکی
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    داده‌های فارماکوکینتیک
    پیوند پروتئینی90%+[۱]
    متابولیسمکبد
    نیمه‌عمر حذف1.3-2 hours
    دفعادرار، صفرا
    شناسه‌ها
    • 7α-acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
      or
      17-hydroxy-7α-mercapto-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone acetate
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    IUPHAR/BPS
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.000.122 ویرایش در ویکی‌داده
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC24H32O4S۱
    جرم مولی416.574 g/mol g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
    • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 ✔Y
    • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N ✔Y
      (صحت‌سنجی)

    اسپیرونولاکتون (به انگلیسی: Spironolactone)

    نام تجارتی: آلداکتون، کانرنول، لوویون

    طبقه‌بندی فارماکولوژیک: دیورتیک نگهدارنده پتاسیم، آنتاگونیست آلدوسترون.

    طبقه‌بندی درمانی: درمان خیز، ضد هایپرتانسیون و درمان پر مویی در زنان

    تاریخچه

    [ویرایش]

    اسپیرونولاکتون در سال ۱۹۵۷ کشف و در سال ۱۹۵۹ به داروخانه‌ها عرضه شد.[۲][۳][۴] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[۵][۶] این دارو به عنوان یک داروی ژنریک در دسترس است.[۷] در سال ۲۰۲۰، این دارو با بیش از ۱۳ میلیون نسخه، پنجاه و یکمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.[۸][۹][۱۰][۱۱]

    مکانیسم اثر

    [ویرایش]

    با اثر بر توبول دیستال نفرونهای کلیه موجب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می‌شود.[۱۲][۱۳]

    موارد و طریقه مصرف

    [ویرایش]

    بالغان

    [ویرایش]

    روزانه ۲۵ تا ۲۰۰ میلی‌گرم منقسم در ۳ دوز [۲ تا ۴ دوز] تا حداقل ۵ روز و ادامه با ۷۵ تا ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم.[۱۴][۱۵][۱۶]

    کودکان

    [ویرایش]

    شروع با ۱ تا ۳ میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم از وزن بدن در روز به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز و تنظیم دوز بعد از ۵ روز: دوز را می‌توان تا ۳ برابر مقدار شروع آن افزایش داد.[۱۷] (همگی موارد فوق به صورت PO یا خوراکی)

    بالغان

    [ویرایش]

    شروع با ۵۰ تا ۱۰۰ میلی‌گرم در روز به صورت PO به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز برای حداقل دو هفته و سپس تنظیم دوز هر دو هفته یک بار تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز به صورت دوز نگهدارنده MD برحسب نیاز بیمار.

    کودکان

    [ویرایش]

    شبیه درمان خیز و آسیت (در بالا ذکر گردید)

    بالغان

    [ویرایش]

    ۲۵ تا ۱۰۰ میلی‌گرم روزانه به صورت PO

    تشخیص هیپرآلدوسترونیسم اولیه

    [ویرایش]

    ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم در ۳ تا ۴ هفته (آزمون طولانی مدت) یا ۴ روز (آزمون کوتاه مدت)

    درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه

    [ویرایش]

    بالغان

    [ویرایش]

    ۱۰۰ تا ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم قبل از جراحی

    موارد منع مصرف

    [ویرایش]

    حساسیت مفرط به دارو، آنوری، نارسایی کلیه (حاد و مزمن) و به‌طور کلی در اختلالات شدید کلیوی، نفروپاتی دیابتی، مصرف همزمان با سایر دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم یا با ترکیبات پتاسیم، پتاسیم سرم بالاتر از ۵٫۵ میلی اکی والان در لیتر (هیپرکالمی)

    اسپیرونولاکتون ۲۵ میلی‌گرم

    اشکال دارویی

    [ویرایش]

    قرص ۱۰۰–۲۵ میلی‌گرمی

    عوارض جانبی

    [ویرایش]

    سردرد، تهوع، استفراغ یا کرامپ معدی، بی اشتهایی، اسهال (تحریک گوارشی)، هیپرکالمی (معمولاً اولین علامت نامنظمی ضربان قلب است که به آسانی با ECG تشخیص داده می‌شود)، دهیدراتاسیون، هیپوناترمی، اسیدوز کاهش‌توانایی جنسی، بزرگ شدن پستانها(ژنیکوماستی)، بی‌نظمی قاعدگی، کسالت، اغتشاش شعور، بثورات جلدی، افزایش‌پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، مسمومیت کبدی، ریزش مو و نرمی استخوان بامصرف این دارو گزارش شده‌است.[۱۸][۱۹][۲۰]

    عوارض شایع اسپیرونولاکتون در زنان

    [ویرایش]

    قرص اسپیرونولاکتون در بسیاری از زنان برای درمان آکنه، هیرسوتیسم (موهای زائد) و مشکلات هورمونی تجویز می‌شود، اما مانند هر داروی دیگری، مصرف آن می‌تواند با برخی از عوارض شایع همراه باشد.[۲۱][۲۲] این عوارض ممکن است به‌ویژه در ابتدای مصرف یا در صورت تغییر دوز دارو بیشتر مشاهده شوند. برخی از عوارض در زنان: [۲۳]

    • تغییرات سیکل قاعدگی
    • افزایش حجم ادرار
    • احساس خستگی و کسالت

    و در برخی موارد:

    • افزایش سطح پتاسیم خون
    • مشکلات کلیوی
    • کاهش فشارخون

    جستارهای وابسته

    [ویرایش]

    منابع

    [ویرایش]
    1. Harry G. Brittain (26 November 2002). Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. p. 309. ISBN 978-0-12-260829-2. Retrieved 27 May 2012.
    2. Ottow E, Weinmann H (9 July 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. p. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 28 May 2012.
    3. Wermuth CG (24 July 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. p. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 27 May 2012.
    4. Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. p. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Archived from the original on 20 June 2013. Retrieved 27 May 2012.
    5. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    6. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
    7. "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 November 2015. Retrieved 24 October 2015.
    8. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
    9. "Spironolactone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
    10. Jugdutt BI (19 February 2014). Aging and Heart Failure: Mechanisms and Management. Springer Science & Business Media. pp. 175–. ISBN 978-1-4939-0268-2. Archived from the original on 7 October 2022. Retrieved 27 December 2016.
    11. Wermuth CG (2 May 2011). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. pp. 34–. ISBN 978-0-08-056877-5. Archived from the original on 21 June 2013.
    12. "Australian Medicines Handbook". amhonline.amh.net.au. Retrieved 2025-05-12.
    13. "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 24 October 2015.
    14. Li S, Zhang X, Dong M, Gong S, Shang Z, Jia X, Chen W, Yang J, Li J (August 2018). "Effects of spironolactone in heart failure with preserved ejection fraction: A meta-analysis of randomized controlled trials". Medicine (به انگلیسی). 97 (35). doi:10.1097/MD.0000000000011942. PMC 6392615. PMID 30170387.
    15. Maizes V (2015). Integrative Women's Health (2 ed.). Oxford University Press. p. 746. ISBN 978-0-19-021480-7.
    16. Sinnott SJ, Tomlinson LA, Root AA, Mathur R, Mansfield KE, Smeeth L, Douglas IJ (February 2017). "Comparative effectiveness of fourth-line antihypertensive agents in resistant hypertension: A systematic review and meta-analysis" (PDF). European Journal of Preventive Cardiology. 24 (3): 228–238. doi:10.1177/2047487316675194. PMID 27856806.
    17. «عوارض و نحوه مصرف اسپیرونولاکتون». ۲۰۲۵-۰۹-۲۰.
    18. van Zuuren EJ (April 2017). "Oral Spironolactone for Acne Vulgaris in Adult Females: A Hybrid Systematic Review". American Journal of Clinical Dermatology. 18 (2): 169–191. doi:10.1007/s40257-016-0245-x. PMC 5360829. PMID 28155090.
    19. Diamanti-Kandarakis E (September 1999). "Current aspects of antiandrogen therapy in women". Current Pharmaceutical Design. 5 (9): 707–23. doi:10.2174/1381612805666230111201150. PMID 10495361.
    20. Pescovitz OH, Eugster EA (2004). Pediatric Endocrinology: Mechanisms, Manifestations, and Management. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 368–. ISBN 978-0-7817-4059-3.
    21. Verhamme K, Mosis G, Dieleman J, Stricker B, Sturkenboom M (August 2006). "Spironolactone and risk of upper gastrointestinal events: population based case-control study". BMJ. 333 (7563): 330. doi:10.1136/bmj.38883.479549.2F. PMC 1539051. PMID 16840442.
    22. Gulmez SE, Lassen AT, Aalykke C, Dall M, Andries A, Andersen BS, Hansen JM, Andersen M, Hallas J (August 2008). "Spironolactone use and the risk of upper gastrointestinal bleeding: a population-based case-control study". Br J Clin Pharmacol. 66 (2): 294–9. doi:10.1111/j.1365-2125.2008.03205.x. PMC 2492928. PMID 18507655.
    23. «عوارض قرص اسپیرونولاکتون در زنان، آنچه باید پیش از مصرف بدانید». مجله سلامتی نبض.
    • فرهنگ جیبی داروهای ژنریک ایران، سید یوسف موسوی الیردی (راهبندی)، چاپ اول، صفحه :۱۹۰
    • داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۵۰