بوپروپیون

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
Bupropion
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(±)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Wellbutrin, Zyban
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a695033
Licence data US FDA:link
رده بارداری C(US)
تجویز Oral, insufflation, IV
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 5 to 20% in animals; no studies in humans
پیوند پروتئینی ۸۴٪
متابولیسم Hepatic—important CYP2B6 and 2D6 involvement
نیمه‌عمر 14 hours
دفع Renal (87%), fecal (10%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 34841-39-9 ✔Y
کد ATC N06AX12
پاب‌کم CID 444
بانک‌دارو DB01156
کم‌اسپایدر 431 ✔Y
UNII 01ZG3TPX31 ✔Y
KEGG D07591 ✔Y
ChEBI CHEBI:۳۲۱۹ ✔Y
ChEMBL CHEMBL894 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C13H18ClNO 
وزن مولکولی 239.7425 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوپروپیون، که با نام های تجاری Wellbutrin و Zyban و ولبان فروخته می شود، دارویی است که در درجه اول برای درمان اختلال افسردگی عمده و کمک به ترک سیگار استفاده می شود . [۱] بوپروپیون یک داروی ضد افسردگی نسبتاً مؤثر است ، اما در مواردی که بیمار پاسخ ناقص به داروهای ضد افسردگی SSRI خط اول دارد، به عنوان داروی مکمل نیز استفاده می شود.بوپروپیون تنها دارویی است که برای اختلال عاطفی فصلی تایید شده است.[۱] [۲]

عوارض جانبی معمول بوپروپیون شامل خشکی دهان ، مشکل در خواب ، بیقراری و سردرد است. [۳] عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر ابتلا به صرع و خودکشی است. [۳] در مقایسه با برخی از داروهای ضد افسردگی دیگر ، بوپروپیون ممکن است میزان کمتری از اختلال عملکرد جنسی یا خواب‌آلودگی داشته و منجر به کاهش وزن شود. [۴] مشخص نیست که آیا مصرف آن در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است. [۳] [۵]

بوپروپیون یک ضد افسردگی آتیپیک است . [۶]که به عنوان یک مهارکننده بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین (NDRI) عمل می‌کند . [۷] [۸] [۸] [۹]

بوپروپیون اولین بار توسط شیمیدان نریمان مهتا در سال 1969 ساخته شد و در سال 1974 توسط بروف ولز به ثبت رسیده است. [۱۰] این نخستین بار برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال 1985 تصویب شد. [۱۱] در سال 2017 ، این 23مین داروی رایج در ایالات متحده بود که بیش از 24 میلیون نسخه در آن وجود داشت. [۱۲] [۱۳]

مکانیسم عمل[ویرایش]

بوپروپیون باعث فعالیت ضد افسردگی می شود زیرا به طور انتخابی مانع از جذب مجدد دوپامین و نوراپی نفرین می شود. [۱۴] بوپروپیون همچنین می تواند باعث آزادسازی نوراپی نفرین و دوپامین از نورون پیش سیناپسی شود. متابولیت اولیه ، هیدروکسی بوپروپیون همان اثر بوپروپیون را دارد تا مجدداً جذب نوراپی نفرین و دوپامین را مسدود کند ، بنابراین مدت زمان مصرف دارو را طولانی می کند. [۱۴] بوپروپیون همچنین یک آنتاگونیست غیر رقابتی گیرنده های استیل کولین نیکوتین است ، بنابراین به افراد کمک می کند تا سیگار را ترک کنند زیرا اتصال دارو به این گیرنده ها باعث فعال شدن آنها شده و هوس سیگار را کاهش می دهد. [۱۵]

تاریخچه[ویرایش]

بوپروپیون در سال ۱۹۶۹ کشف و در سال ۱۹۸۵ به‌عنوان داروی ضدافسردگی توسط سازمان غذا و داروی آمریکا تأیید شد، اما در پی بروز تشنج با مصرف این دارو که در دوزهای ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی‌گرمی آن رخ داد از بازار جمع‌آوری شد و در نهایت پس از آنکه متوجه شدند ریسک تشنج وابسته به دوز بالای آن است مجدداً در سال ۱۹۸۹ معرفی و توصیه شد که حداکثر دوز مصرفی آن۴۵۰ میلی‌گرم در روز باشد. در سال۱۹۹۷، FDA نوع آهسته (یا پیوسته) رهش آن را با نام Zyban به‌عنوان داروی ترک سیگار پذیرفت و در سال ۲۰۰۶ انواع آهسته‌رهش آن را در درمان اختلالات خلقی فصلی توسط FDA تأیید کرد.

موارد درمان[ویرایش]

افسردگی[ویرایش]

بوپروپیون در سال 2006 توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) به منظور پیشگیری از اختلال عاطفی فصلی (SAD) تصویب شد. [۱۶]

بوپروپیون چندین ویژگی دارد که آن را از سایر داروهای ضد افسردگی متمایز می کند: به عنوان مثال ، برخلاف اکثر داروهای ضد افسردگی ، معمولاً باعث اختلال عملکرد جنسی نمی‌شود. [۱۷] درمان بوپروپیون همچنین با خواب آلودگی یا افزایش وزن همراه نیست که ممکن است توسط سایر داروهای ضد افسردگی ایجاد شود. [۱۸] در افراد افسرده که علائم خواب آلودگی و خستگی را تجربه می کنند ، بوپروپیون مؤثرتر از مهارکننده های انتخابی بازگشت سروتونین (SSRI) در کاهش این علائم است. [۱۹]

افزودن بوپروپیون به SSRI ممکن است منجر به بهبود افسردگی در بعضی از افراد شود که پاسخ ناقص به داروی ضدافسردگی داده‌اند. [۲۰] 

ترک سیگار[ویرایش]

بوپروپیون به عنوان کمکی برای ترک سیگار تجویز می شود. [۲۱] [۲۲] بوپروپیون شدت هوس نیکوتین و علائم ترک را کاهش می دهد. [۲۳] اثربخشی بوپروپیون با درمان جایگزینی نیکوتین قابل مقایسه است ، اما از وارنیکلین کارایی کمتری دارد. [۲۳]

اختلال کمبود توجه و بیش فعالی

مشخص نیست که بوپروپیون برای درمان ADHD در کودکان بی خطر یا مؤثر است. دستورالعمل سال 2007 در مورد درمان ADHD از آکادمی روانپزشکی کودکان و نوجوانان آمریکایی خاطرنشان می کند که شواهد برای بوپروپیون "بسیار ضعیف تر از درمان های مصوب FDA است. [۲۴] به طور مشابه ، دستورالعمل خدمات بهداشتی وزارت امور خارجه تگزاس توصیه می کند که بعد از امتحان کردن دو محرک متفاوت و اتوکستین ، بوپروپیون یا داروی ضد افسردگی سه حلقه ای را به عنوان یک روش خط چهارم در نظر بگیرید . [۲۵]

اختلال عملکرد جنسی[ویرایش]

بوپروپیون نسبت به سایر داروهای ضد افسردگی کمتر باعث ایجاد اختلال عملکرد جنسی می شود. [۲۶] طیف وسیعی از مطالعات نشان می دهد که بوپروپیون نه تنها عوارض جانبی جنسی کمتری را نسبت به سایر داروهای ضد افسردگی ایجاد می کند ، بلکه در واقع می تواند به کاهش اختلال عملکرد جنسی کمک کند. [۲۷] همچنین چندین مطالعه وجود دارد که نشان می دهد بوپروپیون عملکرد جنسی را در خانمهایی که افسرده نیستند بهبود بخشد. [۲۸]

چاقی[ویرایش]

بوپروپیون در صورت استفاده برای درمان چاقی در مدت زمان 6 تا 12 ماه ممکن است منجر به کاهش وزن تا 2.7 کیلوگرم شود. [۲۹] این تفاوت چندانی با کاهش وزن ناشی از چندین داروی دیگر مانند سیبوترامین یا اورلیستات ندارد. [۲۹] در ترکیب با نالتروکسون مورد مطالعه قرار گرفته است. [۳۰] نگرانی از بوپروپیون شامل افزایش فشار خون و ضربان قلب است. [۳۰] در سپتامبر سال 2014 ، ترکیب ( بوپروپیون / نالتروکسون ) توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای درمان چاقی تصویب شد. [۳۱] [۳۲]

کاربرد های دیگر[ویرایش]

بحث در مورد اینکه آیا اضافه کردن یک داروی ضد افسردگی مانند بوپروپیون به تثبیت کننده خلقی در افراد مبتلا به افسردگی دو قطبی مفید است، وجود دارد اما نتیجه بررسی های اخیر نشان داده که بوپروپیون در این شرایط آسیب قابل توجهی ندارد و ممکن است بعضی اوقات فواید قابل توجهی داشته باشد. [۳۳] [۳۴] بوپروپیون هیچ اثربخشی در درمان وابستگی به کوکائین نشان نداده است ، اما شواهد ضعیفی وجود دارد که نشان می دهد در درمان وابستگی متامفتامین مفید است.در کسانی که سطح اضطراب بالایی دارند بوپروپیون اضطراب آن ها را تشدید میکند.

موارد منع مصرف[ویرایش]

برچسب دارو توصیه می کند که بوپروپیون را نباید برای افراد مبتلا به صرع یا سایر شرایطی که آستانه تشنج را پایین می‌آورند ، تجویز کرد. در مصرف همزمان با مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAOIs) منع مصرف دارد.[۳۵]

عوارض جانبی بوپروپیون[ویرایش]

  • سردرد
  • بی‌خوابی
  • مشکلات تنفسی
  • تهوع
  • بی‌اشتهایی
  • بی‌قراری
  • تحریک‌پذیری
  • اضطراب
  • روان‌پریشی
  • دلیریوم
  • خشکی دهان
  • یبوست
  • کاهش وزن
  • تشنج[۳۶]
  • مشکلات گوارشی

مصرف بیش از حد[ویرایش]

بوپروپیون در صورت مصرف بیش از حد خطرناک است . [۳۷] [۳۸] در صورت مصرف بیش از حد زیاد ، تقریباً در یک سوم موارد تشنج گزارش شده است. اثرات جدی دیگر شامل توهم ، از دست دادن هوشیاری و ضربان قلب غیر طبیعی است . [۳۹]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ "Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 5 February 2018. Retrieved 15 July 2018.
  2. Schwasinger-Schmidt, TE; Macaluso, M (8 September 2018). "Other Antidepressants". Handbook of Experimental Pharmacology. 250: 325–355. doi:10.1007/164_2018_167. ISBN 978-3-030-10948-6. PMID 30194544.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ "Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 5 February 2018. Retrieved 15 July 2018.
  4. Fava M, Rush AJ, Thase ME, et al. (2005). "15 years of clinical experience with bupropion HCl: from bupropion to bupropion SR to bupropion XL". Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 7 (3): 106–13. doi:10.4088/pcc.v07n0305. PMC 1163271. PMID 16027765.
  5. "Bupropion Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 24 December 2018.
  6. Sweetman, Sean (2011). Martindale: The Complete Drug Reference (37th ed.). p. 402. ISBN 9780853699828.
  7. Fava M, Rush AJ, Thase ME, et al. (2005). "15 years of clinical experience with bupropion HCl: from bupropion to bupropion SR to bupropion XL". Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 7 (3): 106–13. doi:10.4088/pcc.v07n0305. PMC 1163271. PMID 16027765.
  8. ۸٫۰ ۸٫۱ Dwoskin, Linda P. (29 January 2014). Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse. Elsevier Science. pp. 177–216. ISBN 978-0-12-420177-4.
  9. Tasman, Allan; Kay, Jerald; Lieberman, Jeffrey A.; First, Michael B.; Maj, Mario (11 October 2011). Psychiatry. John Wiley & Sons. ISBN 978-1-119-96540-4.
  10. Mehta NB (25 June 1974). "United States Patent 3,819,706: Meta-chloro substituted α-butylamino-propiophenones". USPTO. Retrieved 2 June 2008.
  11. "Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 5 February 2018. Retrieved 15 July 2018.
  12. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. "Bupropion - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Archived from the original on 8 July 2020. Retrieved 11 April 2020.
  14. ۱۴٫۰ ۱۴٫۱ Stahl, SM; Pradko, JF; Haight, BR; Modell, JG; Rockett, CB; Learned-Coughlin, S (2004). "A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor". Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry. 6 (4): 159–166. doi:10.4088/PCC.v06n0403. PMC 514842. PMID 15361919.
  15. Ascher, JA; Cole, JO; Colin, JN; Feighner, JP; Ferris, RM; Fibiger, HC; Golden, RN; Martin, P; Potter, WZ (September 1995). "Bupropion: a review of its mechanism of antidepressant activity". The Journal of Clinical Psychiatry. 56 (9): 395–401. PMID 7665537.
  16. "First drug for seasonal depression". FDA Consum. 40 (5): 7. 2006. PMID 17328102.
  17. Clayton AH (2003). "Antidepressant-Associated Sexual Dysfunction: A Potentially Avoidable Therapeutic Challenge". Primary Psychiatry. 10 (1): 55–61.
  18. Dhillon S, Yang LP, Curran MP (2008). "Bupropion: a review of its use in the management of major depressive disorder". Drugs. 68 (5): 653–89. doi:10.2165/00003495-200868050-00011. PMID 18370448.
  19. Baldwin DS, Papakostas GI (2006). "Symptoms of fatigue and sleepiness in major depressive disorder". J Clin Psychiatry. 67 Suppl 6 (Suppl 6): 9–15. PMID 16848671.
  20. Zisook S, Rush AJ, Haight BR, Clines DC, Rockett CB (February 2006). "Use of bupropion in combination with serotonin reuptake inhibitors". Biol. Psychiatry. 59 (3): 203–10. doi:10.1016/j.biopsych.2005.06.027. PMID 16165100.
  21. Wilkes, S (2008). "The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 3 (1): 45–53. doi:10.2147/copd.s1121. PMC 2528204. PMID 18488428.
  22. Howes S, Hartmann-Boyce J, Livingstone-Banks J, Hong B, Lindson N (April 2020). "Antidepressants for smoking cessation". Cochrane Database of Systematic Reviews. 4: CD000031. doi:10.1002/14651858.CD000031.pub5. ISSN 1469-493X. PMC 7175455 Check |pmc= value (help). PMID 32319681.
  23. ۲۳٫۰ ۲۳٫۱ Wu P, Wilson K, Dimoulas P, Mills EJ (2006). "Effectiveness of smoking cessation therapies: a systematic review and meta-analysis". BMC Public Health. 6: 300. doi:10.1186/1471-2458-6-300. PMC 1764891. PMID 17156479.
  24. Pliszka S (July 2007). "Practice parameter for the assessment and treatment of children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 46 (7): 894–921. doi:10.1097/chi.0b013e318054e724. PMID 17581453.
  25. Pliszka SR, Crismon ML, Hughes CW, Corners CK, Emslie GJ, Jensen PS, McCracken JT, Swanson JM, Lopez M (June 2006). "The Texas Children's Medication Algorithm Project: revision of the algorithm for pharmacotherapy of attention-deficit/hyperactivity disorder". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 45 (6): 642–57. doi:10.1097/01.chi.0000215326.51175.eb. PMID 16721314.
  26. Serretti A, Chiesa A (June 2009). "Treatment-emergent sexual dysfunction related to antidepressants: a meta-analysis". J Clin Psychopharmacol. 29 (3): 259–66. doi:10.1097/JCP.0b013e3181a5233f. PMID 19440080.
  27. Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, Modell JG, Rockett CB, Learned-Coughlin S (2004). "A review of the neuropharmacology of bupropion, a dual norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor". Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 6 (4): 159–166. doi:10.4088/PCC.v06n0403. PMC 514842. PMID 15361919.
  28. Foley KF, DeSanty KP, Kast RE (September 2006). "Bupropion: pharmacology and therapeutic applications". Expert Rev Neurother. 6 (9): 1249–65. doi:10.1586/14737175.6.9.1249. PMID 17009913.
  29. ۲۹٫۰ ۲۹٫۱ Li Z, Maglione M, Tu W, Mojica W, Arterburn D, Shugarman LR, Hilton L, Suttorp M, Solomon V, Shekelle PG, Morton SC (April 2005). "Meta-analysis: pharmacologic treatment of obesity". Ann. Intern. Med. 142 (7): 532–46. doi:10.7326/0003-4819-142-7-200504050-00012. PMID 15809465.
  30. ۳۰٫۰ ۳۰٫۱ Ryan DH, Bray GA (June 2013). "Pharmacologic treatment options for obesity: what is old is new again". Current Hypertension Reports. 15 (3): 182–9. doi:10.1007/s11906-013-0343-6. PMID 23625271.
  31. "Drug Approval Package: Contrave (naltrexone hydrochloride/bupropion hydrochloride) Extended-Release Tablets NDA #200063". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 5 May 2020.
  32. "Contrave Extended-Release- naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 26 April 2019. Retrieved 5 May 2020.
  33. Gijsman HJ, Geddes JR, Rendell JM, Nolen WA, Goodwin GM (September 2004). "Antidepressants for bipolar depression: a systematic review of randomized, controlled trials". Am J Psychiatry. 161 (9): 1537–47. doi:10.1176/appi.ajp.161.9.1537. PMID 15337640.
  34. Yatham LN, Kennedy SH, O'Donovan C, Parikh SV, MacQueen G, McIntyre RS, Sharma V, Beaulieu S (December 2006). "Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) guidelines for the management of patients with bipolar disorder: update 2007". Bipolar Disord. 8 (6): 721–39. doi:10.1111/j.1399-5618.2006.00432.x. PMID 17156158.
  35. "Wellbutrin SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 5 November 2019. Retrieved 6 May 2020.
  36. Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-04). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (2): 161. doi:10.1097/00004850-198904000-00007. ISSN 0268-1315. Check date values in: |date= (help)
  37. Taylor, D; Carol, P; Shitij, K (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97969-3.
  38. White N, Litovitz T, Clancy C (December 2008). "Suicidal antidepressant overdoses: a comparative analysis by antidepressant type". Journal of Medical Toxicology. 4 (4): 238–250. doi:10.1007/BF03161207. PMC 3550116. PMID 19031375.
  39. "Wellbutrin SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 5 November 2019. Retrieved 6 May 2020.

[۱]

تداخل دارویی[ویرایش]

  • پاروکستین، سرترالین، فلوکستین، دیازپام، سیتالوپرام
  • کلوپیدوگرل (پلاویکس)، تیکلوپیدین، اورفنادرین، کلوتریمازول، ریفامپین
  • ریتوناویر، لوپیناویر، افاویرنز، فنوباربیتال، کارمازپین، فنی توئین، ونلافاکسین

منابع[ویرایش]

بوپروپیون چیست؟

  1. «قرص بوپروپیون | بوپروپیون 75 | قرص بوپروپیون 150 | قرص ولبان | دارویاب». www.darooyab.ir. بایگانی‌شده از اصلی در ۲۹ مارس ۲۰۱۹. دریافت‌شده در ۲۰۱۹-۰۳-۲۹.