گاباپنتین

گاباپنتین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری	Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a694007
Licence data	US Daily Med:link
رده بارداری	C(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Rapid, in part by saturable carrier-mediated L-amino acid transport system
پیوند پروتئینی	Less than 3%
متابولیسم	Not appreciably metabolized
نیمه‌عمر	5 to 7 hours
دفع	Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	60142-96-3 Y
کد ATC	N03AX12
پاب‌کم	CID 3446
بانک‌دارو	DB00996
کم‌اسپایدر	3328 Y
UNII	6CW7F3G59X Y
KEGG	D00332 Y
ChEMBL	CHEMBL940 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C9H17NO۲
وزن مولکولی	171.237 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,۱۱٬۱۲) Y Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Y
Y(what is this?)  (verify)

گاباپنتین (به انگلیسی: Gabapentin)

رده درمانی: آنالوگ GABA.

اشکال دارویی: قرص

کاربرد

یک آنالوگ گاما آمینوبوتیریک اسید است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای استفاده‌های مختلفی از جمله کاهش درد، به‌خصوص دردهایی با منشأ عصبی (مانند سردرد و کمردرد) دارد. این دارو با نام‌های تجاری (برند) مختلفی در داروخانه‌ها عرضه می‌شود. نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نام‌های شناخته‌شده هستند. از جمله برندهای رایج ایرانی نیز می‌توان از نوروپنتین نام برد.

فارماکولوژی

گاباپنتین از نظر ساختمانی مشابه گامابوتیریک اسید (Gammabutyric Acid) است. اما در بدن به گاما آمینوبوتیریک اسید یا آگونیست‌های آن تبدیل نمی‌شود. این دارو مهارکننده بازجذب گامابوتیریک اسید یا از بین برنده آن نیست. هم‌چنین مکانیسمی که به کمک آن گاباپنتین اثر ضد درد یا ضد تشنجی خود را در انسان اعمال می‌کند، هنوز مشخص نشده‌است.

اطلاعات شیمیایی فارماکوکینتیک

برخی اطلاعات پیرامون گاباپنتین

فرمول شیمیایی	C9H17NO۲
وزن مولکولی	۲۳۷/۱۷۱ گرم در مول
فراهمی زیستی	سریع، در صورت استفاده به میزان ۹/۰ گرم حدود ۶۰٪ و نیزدر صورت استفاده به مقدار ۸/۴ گرم حدود ۲۷٪ می‌باشد، غذا بیواویلیتی را به میزان ۱۴٪ افزایش می‌دهد.
اتصال به پروتئین	کمتر از ۳٪
متابولیسم	تقریباً متابولیزه نمی‌شود
دفع	از راه کلیه دفع می‌شود
نیم عمر	۷–۵ ساعت

موارد مصرف

گاباپنتین در سال ۱۹۹۴ به وسیله اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) برای درمان صرع پارشیال (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار می‌گیرد) تأیید شد. در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند. هم‌اکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیش‌گیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده می‌کنند. برخی معتقدند که در اختلالات دو قطبی نیز می‌توان از این دارو استفاده کرد؛ اگر چه در این مورد هنوز اتفاق نظر وجود ندارد.

عوارض جانبی

در بزرگسالان خواب‌آلودگی، گیجی و نیز تورم اندام‌ها از جمله عوارض شایع مصرف گاباپنتین است. عوارض جانبی شایع در کودکان بیشتر در ارتباط با سیستم عصبی مرکزی است که به گروه‌های زیر تقسیم می‌شود:

• اختلالات رفتاری، ۸۵٪ موارد
• رفتارهای تهاجمی، ۱۳٪ موارد
• اختلالات تمرکزی، ۴۱٪ موارد
• بی‌قراری و نیز بیش‌فعالی، ۲۷٪ موارد
• پارکینسون، ۹۶٪ موارد

توجه

هرگز نباید دارو را پس از یک دوره استفاده طولانی مدت به‌طور ناگهانی قطع کرد. قطع ناگهانی یا سریع دارو می‌تواند سبب بروز عوارض در بیمار شود. قطع تدریجی گاباپنتین در طی چند هفته یا چند ماه احتمال بروز عارضه را در بیمار کاهش می‌دهد. دقت کنید که قطع ناگهانی داروهای ضد صرع سبب افزایش احتمال بروز تشنج می‌شود.

سوء استفاده و وابستگی

در مورد سوء مصرف گاباپنتین باید متذکر شد که حتمأ تحت نظر پزشک روان درمان مربوطه مصرف گردد و در صورت مشاهدهٔ هرگونه عوارض مذکور به پزشک روان درمان مراجعه شود؛ و در صورت مصرف دارو بیش از دو هفته؛ أکیداً قطع ناگهانی صورت نگیرد و با کاهش دوز مصرفی طی مدت یک هفته مصرف دارو را به حدأقل رسانیده و قطع نمائید. تا از بروز عوارض جانبی دارو پیشگیری کنید.

استفاده در دوران بارداری

گاباپنتین در گروه C قرار دارد. برای استفاده از گاباپنتین در دوران بارداری، باید مزایای استفاده از آن نسبت به آسیب احتمالی جنین سنجیده شود.

جستارهای وابسته

• پرگابالین

منابع

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Gabapentin». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۰ مارس ۲۰۰۹.