پرش به محتوا

فیناستراید

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
فیناستراید
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریProscar
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa698016
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • X (will cause birth defects in a fetus)
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۶۳٪
متابولیسمHepatic
نیمه‌عمر حذفسالمندان: ۸ ساعت
بزرگسالان: ۶ ساعت
دفعمدفوع (57٪) و ادرار (39٪) به عنوان متابولیت
شناسه‌ها
  • N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-
    (۵α,۱۷β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.445 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۳H۳۶N۲O۲
جرم مولی372.549 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(NC(C)(C)C)[C@@H]2[C@]1(CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC2)CC[C@H]4NC(=O)\C=C/[C@]34C)C
  • InChI=1S/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1 ✔Y
  • Key:DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

فیناستراید یا فیناستِرید (به انگلیسی: Finasteride) دارویی است که برای درمان ریزش مو به‌خصوص در آقایان و همچنین در بزرگی خوش‌خیم پروستات مردان استفاده می‌شود.[۱] به‌طور معمول این دارو برای خانمها و همچنین برای مواردی که ریزش مو وارد مرحلهٔ پیشرفته شده است مثل نواحی «خط موی عقب رفته» به کار نمی‌رود.[۲] سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) کاربرد این دارو را در درمان هیپرپلازی پروستات و آلوپسی آندروژنیک (طاسی به علت افزایش هورمون‌های جنسی مردانه) در مردان تأیید نموده است ولی استفاده از این دارو در هیرسوتیسم (پرمویی صورت و بدن) زنان مورد تأیید FDA نیست.[۳][۴]

تاریخچه

[ویرایش]

در اوایل سال ۱۹۹۰ فیناستراید برای درمان هایپر پلازی (بزرگ شدگی) پروستات با دوز ۵ میلیگرم روزانه تأیید شد. به دنبال مصرف این دارو مردان متوجه شدند ریزش موهایشان کاهش یافته و حتی رویش موی جدید هم مشاهده کردند.[۵] بعد از تحقیقات زیاد مشخص شد این دارو با دوز ۱ میلی‌گرم در روز هم می‌تواند اثرات مثبت در ریزش مو داشته باشد. فیناستراید در آمریکا به عنوان داروی مؤثر بر ریزش موی مردانه با نام پروپشیا تأیید شد.[۶][۷] این دارو در سال ۱۹۹۸ از طرف انجمن پروپشیا اولین قرص تأیید شده علمی در ریزش موی مردانه به خصوص در نواحی ورتکس (وسط سر) و قدامی میانی سر اعلام شد.[۸] پس از آن، تحقیقات وسیعی به منظور استفاده از این دارو برای درمان ریزش موی مردانه آغاز گردید که نشان می‌داد استفاده از آن به میزان یک میلی‌گرم در روز در درمان ریزش مو در بعضی از مردان مؤثر و کافی است.[۹][۱۰][۱۱][۱۲]

خواص شیمیایی

[ویرایش]

ماده فیناستراید پودری کریستالی مانند است که در دمایی حدود ۲۵۰ درجهٔ سانتی گراد ذوب می‌شود. در آب نامحلول است اما در کلوروفورم و محلول‌های رقیق الکلی حل می‌شود. فرمول شیمیایی آن C۲۳H۳۶N۲O۲ است و وزن ملکولی آن ۳۷۲٫۵۵ می‌باشد.[۱۳]

نحوهٔ عملکرد

[ویرایش]

فیناستراید در سطح مولکولی باعث تحریک رشد موهای تازه می‌شود. این ماده به صورت آزا-استروئیدی ساختگی و با قدرت زیاد به صورت آنتاگونیست غیررقابتی و انتخابی به صورت برگشت‌ناپذیر فعالیت آنزیمی را که باعث تبدیل هورمون جنسی مردانه (تستوسترون) به فرم فعال آن در فولیکول مو می‌شود مهار می‌کند.

دی‌هیدروتستوسترون هورمونی است که بر روی پوست، فولیکول مو، غدهٔ پروستات، غدد سبابه و ایجاد کنندهٔ چربی پوست تأثیرگذار است. بافت‌های فولیکول مو به فرم خاصی از تستوسترون به نام DHT حساس می‌باشند و اگر گیرنده های آندروژن در پوست سر زیاد باشد، میزان ریزش موی شخص بیشتر میشود به طوری که جریان خون در آن ناحیه کاهش یافته و دوره آناژن مو کوتاه تر میشود. تستوسترون توسط آنزیمی به نام ۵ آلفا ردوکتاز reductase) 5) تبدیل به DHT می‌شود. فیناستراید عمل این آنزیم را مهار کرده و بنابراین از تبدیل تستوسترون به DHT جلوگیری می‌کند. ۵ آلفا ردوکتاز بر دو نوع تیپ ۱ و ۲ می‌باشد. تیپ ۱ بیشتر در نمود چربی و تیپ ۲ بیشتر در فولیکول مو و بافت پروستات وجود دارد. مردانی که سطح آنزیم تیپ ۲ آن‌ها طبیعی یا بالا است میزان DHT طبیعی بالا داشته و بیشتر به ریزش موی مردانه و بزرگی خوش‌خیم پروستات دچار می‌شوند. فیناستراید سبب مهار تیپ ۲ این آنزیم می‌شود. سطح DHT را پایین آورده و احتمال ریزش موی مردانه و نیز بزرگی خوش‌خیم پروستات را کاهش می‌دهد. نیمه عمر پلاسمایی این دارو ۸ ساعت می‌باشد و اثرات بیولوژیکی آن برای زمانی طولانی‌تر به جا می‌ماند.

استفاده در زنان

[ویرایش]

استفاده از فیناستراید در درمان ریزش مو در خانم‌ها هنوز به اثبات نرسیده است. مخصوصاً این دارو در زنانی که در سن حاملگی بوده یا حامله هستند مورد استفاده قرار نمی‌گیرد[۱۴] زیرا در تعیین جنسیت جنین دخالت نموده و باعث ایجاد ناهنجاری در ارگان‌شناسی جنین می‌گردد. فیناستراید از طریق مهار تبدیل تستوسترون به دی هیدرو تستوسترون ممکن است باعث ایجاد اختلال در دستگاه تناسلی خارجی جنین پسر گردد. فیناستراید در خانم‌های باردار یا زنانی که قصد باردار شدن دارند کنترااندیکاسیون مطلق دارد؛ بنابراین تجویز و مصرف این دارو و حتی تماس پوستی با قرص یا خرده‌های آن در حین بارداری، توسط شرکت‌های سازنده ممنوع اعلام شده است.[۱۵] همچنین از آن جایی که فیناستراید در مایع منی ترشح می‌شود، بهتر است در صورت بارداری همسر یا قصد یا احتمال بارداری وی، از کاندوم استفاده شود.[نیازمند منبع]

شیوه مصرف

[ویرایش]

فیناستراید به صورت قرصهای ۱ میلی‌گرمی استفاده می‌شود و میزان هورمون دی هیدروتستوسترون سر را تا ۶۴ درصد و سرم را تا ۶۸ درصد کاهش می‌دهد. بعد از ۱۲ ماه مصرف این قرص موهای کامل و ضخیم سر افزایش یافته و موهای نازک کاهش می‌یابد. فیناستراید به خوبی می‌تواند باعث متوقف شدن پدیده مینیاتوری شود و رشد مجدد موها شروع می‌گردد. قرص به‌طور روزانه میل می‌شود و در عرض ۴ تا ۶ ماه اثرات آن ظاهر می‌شود. معمولاً بعد از ۲۴ ماه ماکزیموم اثر در موها ایجاد می‌شود. اثر فیناستراید تا زمانی است که مصرف می‌شود. فیناستراید می‌تواند همراه غذا یا با معده خالی مصرف شود.[۱۶]

عوارض جانبی

[ویرایش]

رایج‌ترین عارضهٔ جانبی مصرف فیناستراید عوارض جنسی است. کاهش میل جنسی در ۲ درصد مردان، اشکال در نعوظ در ۱/۳ درصد و کاهش مقدار مایع منی از عوارض آن می‌باشد و همچنین ژنیکوماستی در مردان.[۱۷][۱۸][۱۹]

احتمال پایداری عوارض جانبی بعد از قطع دارو

[ویرایش]

مطالعات جدید نشان دهنده پایداری جدی عوارض خطرناک این دارو حتی بعد از قطع طولانی مدت آن می‌باشد.[۲۰][۲۱]

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Finasteride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 25 August 2018. Retrieved 5 March 2019.
  2. ↑ Blume-Peytavi U, Whiting DA, Trüeb RM (26 June 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. p. 369. ISBN 978-3-540-46911-7. Archived from the original on 10 January 2023. Retrieved 10 December 2016.
  3. ↑ "FDA APPROVES FINASTERIDE TO TREAT MALE PATTERN HAIR LOSS IN MEN". www.fda.gov (به انگلیسی). Retrieved 2025-01-27.
  4. ↑ Piraccini BM, Blume-Peytavi U, Scarci F, Jansat JM, Falqués M, Otero R, Tamarit ML, Galván J, Tebbs V, Massana E (February 2022). "Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial". Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology. 36 (2): 286–294. doi:10.1111/jdv.17738. PMC 9297965. PMID 34634163.
  5. ↑ "The extraordinary case of the Guevedoces". BBC News. 20 September 2015. Archived from the original on 13 August 2020. Retrieved 3 September 2018.
  6. ↑ Imperato-McGinley J, Guerrero L, Gautier T, Peterson RE (December 1974). "Steroid 5alpha-reductase deficiency in man: an inherited form of male pseudohermaphroditism". Science. New York, N.Y. 186 (4170): 1213–1215. Bibcode:1974Sci...186.1213I. doi:10.1126/science.186.4170.1213. PMID 4432067. S2CID 36427689.
  7. ↑ Isfort AH, Emerick JE, Paz RA (11 November 2016). "5-Alpha-Reductase Deficiency". WebMD. News & Perspective Drugs & Diseases CME & Education Academy Consult, Drugs & Diseases > Pediatrics: General Medicine. Archived from the original on 6 August 2020. Retrieved 25 October 2014.
  8. ↑ Freudenheim M (16 February 1992). "Keeping the Pipeline Filled at Merck". The New York Times. Archived from the original on 14 March 2017. Retrieved 16 February 2017.
  9. ↑ Cordes EH (2014). Hallelujah Moments: Tales of Drug Discovery. Oxford University Press. ISBN 978-0-19-933714-9. Archived from the original on 10 January 2023. Retrieved 21 June 2020.
  10. ↑ "Past Inventor of the Year Award Winners". ipoef.org. Intellectual Property Owners Education Foundation. 18 March 2013. Archived from the original on 25 June 2020. Retrieved 21 June 2020.
  11. ↑ Burger A, Abraham DJ (20 February 2003). Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Autocoids, Diagnostics, and Drugs from New Biology. Wiley. p. 439. ISBN 978-0-471-37030-7. Archived from the original on 10 January 2023. Retrieved 4 December 2017.
  12. ↑ Doherty AM (2003). Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. pp. 353–. ISBN 978-0-12-040538-1. Archived from the original on 10 January 2023. Retrieved 4 December 2017.
  13. ↑ "Finasteride: Package Insert". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 2023-12-27.
  14. ↑ "PROPECIA Prescribing Information" (PDF). US Food & Drug Administration / Merck & Co., Inc. Retrieved 30 January 2020.
  15. ↑ «سازمان نظام پزشکی جمهوری اسلامی ایران». بایگانی‌شده از اصلی در ۴ اکتبر ۲۰۰۸. دریافت‌شده در ۷ مه ۲۰۰۸.
  16. ↑ «بهترین زمان مصرف قرص فیناستراید». ۲۰۲۵-۰۸-۲۰.
  17. ↑ Margo J (26 September 2012). "Looking at care with a critical eye". Australian Financial Review. Archived from the original on 14 November 2012.
  18. ↑ Kiguradze T, Temps WH, Yarnold PR, Cashy J, Brannigan RE, Nardone B, Micali G, West DP, Belknap SM (9 March 2017). "Persistent erectile dysfunction in men exposed to the 5α-reductase inhibitors, finasteride, or dutasteride". PeerJ. 5. doi:10.7717/peerj.3020. PMC 5346286. PMID 28289563.
  19. ↑ Patisaul HB, Belcher SM (18 May 2017). "Receptor and Enzyme Mechanisms as Targets for Endocrine Disruptors". Oxford Scholarship Online. Vol. 1. Oxford University Press. p. 127. doi:10.1093/acprof:oso/9780199935734.003.0005. ISBN 978-0-19-067852-4.
  20. ↑ Traish, Abdulmaged M.; Hassani, John; Guay, Andre T.; Zitzmann, Michael; Hansen, Michael L. (2011-03-01). "Adverse Side Effects of 5α-Reductase Inhibitors Therapy: Persistent Diminished Libido and Erectile Dysfunction and Depression in a Subset of Patients". The Journal of Sexual Medicine. 8 (3): 872–884. doi:10.1111/j.1743-6109.2010.02157.x. ISSN 1743-6095.
  21. ↑ Margo J (26 September 2012). "Looking at care with a critical eye". Australian Financial Review. Archived from the original on 14 November 2012.

پیوند به بیرون

[ویرایش]
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=فیناستراید&oldid=43118125»