فلوکستین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
فلوکستین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(RS)-N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
داده‌های بالینی
نام تجاری Prozac, among others
AHFS/Drugs.com fluoxetine-hydrochloride
مدلاین پلاس a689006
Licence data US FDA:link
رده بارداری C(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 72% (peak at 6–8 hours)
پیوند پروتئینی ۹۴٫۵٪
متابولیسم Hepatic (mostly CYP2D6-mediated)
نیمه‌عمر 1–3 days (acute)
4–6 days (chronic)
دفع Renal (80%), fecal (15%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 54910-89-3 YesY  YesY
کد ATC N06AB03
پاب‌کم CID 3386
IUPHAR ligand ۲۰۳
بانک‌دارو DB00472
کم‌اسپایدر 3269 YesY
UNII 01K63SUP8D YesY
KEGG D00326 N
ChEBI CHEBI:۵۱۱۸ YesY
ChEMBL CHEMBL41 YesY
داده‌های شیمی
فرمول C17H18F3NO۱ 
وزن مولکولی 309.33 g·mol−1
SMILES eMolecules & PubChem
Physical data
دمای ذوب ۱۷۹–۱۸۲ °C (354–360 °F)

نقطه جوش ۳۹۵ °C (خطای عبارت: نویسه نقطه‌گذاری شناخته نشده «۳» °F)
محلول در آب ۱۴ mg/mL (20 °C)
 N(what is this?)  (verify)

فلوکستین (Fluoxetine) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان افسردگی، اختلال وسواسی اجباری، اختلال هراس و پرخوری عصبی پذیرفته شده‌است. حیطه اثر این دارو بسیار گسترده‌تر از موارد ذکر شده‌است و تنها پس از مصرف منظم آن اثرات مطلوب حتی ناخواسته ای در هر مصرف‌کننده دارد. از فلوکستین با نام تجاری پروزاک، با عنوان «داروی قرن» یاد و ستایش می‌شود.

تاریخچه[ویرایش]

فلوکستین در سال ۱۹۸۶ در آلای لی‌لی اند کامپنی ساخته شد و اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا در ۱۹۸۷ سودمندی آن را برای درمان افسردگی تأیید کرد.[۱][پیوند مرده] همچنین فلوکستین موارد تجویز متعددی همچون در انزال زودرس مردان و دیگر کاهش وزن دارد که البته به مقادیر مصرف آن و تحمل فرد بستگی دارد برخلاف باور رایج فلوکستین اولین داروی اس‌اس‌آرآی نیست و پیش از آن زیملدین و ایندالپین و فلووکسامین ساخته شده بودند که دو مورد اول به دلیل عوارض نامطلوب‌شان به سرعت از بازار خارج شدند.[نیازمند منبع]

علی‌رغم ورود داروهای جدیدتر این گروه فلوکستین همچنان یک داروی پرطرفدار است و در سال ۲۰۰۷ در بیش از ۲۲ میلیون نسخه برای آن در ایالات متحده تجویز شده‌است. مدت حق انحصاری تولید فلوکستین در سال ۲۰۰۱ پایان یافته و هم‌اکنون شرکت‌های مختلف داروسازی به تولید آن می‌پردازند.

ساختار ملکولی فلوکستین

مکانیسم اثر[ویرایش]

فلوکستین مهارگر بازجذب انتخابی سروتونین است هرچند در مقادیر بالاتر می‌تواند بازجذب دوپامین و نوراپی‌نفرین را نیز مهار کند. همچنین آگونیست گیرنده σ۱ (سیگما ۱) و مهارگر کانال کلر وابسته به کلسیم است.[۲][۳]

عوارض جانبی[ویرایش]

رویاهای نامعمول، افزایش زمان انزال، اضطراب، خشکی دهان، علائم شبه سرماخوردگی، بی خوابی، لرزش، حالت تهوع، عصبانیت، تعریق، خواب آلودگی، عوارض پوستی.[۴]

پانویس[ویرایش]

  1. Electronic Orange Book
  2. Perry, K. W.; Fuller, R. W. (1997). "Fluoxetine increases norepinephrine release in rat hypothalamus as measured by tissue levels of MHPG-SO4 and microdialysis in conscious rats". Journal of Neural Transmission. 104 (8–9): 953–66. doi:10.1007/BF01285563. PMID 9451727. 
  3. Bymaster, Frank; Zhang, Wei; Carter, Petra; Shaw, Janice; Chernet, Eyassu; Phebus, Lee; Wong, David; Perry, Kenneth (2002). "Fluoxetine, but not other selective serotonin uptake inhibitors, increases norepinephrine and dopamine extracellular levels in prefrontal cortex via serotonin type 2C antagonism". Psychopharmacology. 160 (4): 353–61. doi:10.1007/s00213-001-0986-x. PMID 11919662. 
  4. Wikipedia - English: Fluoxetine