کلومیپرامین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
Clomipramine
کلومیپرامین
کلومیپرامین
نام آیوپاک 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
شمارهٔ CAS ۳۰۳–۴۹–۱
فرمول شیمیایی C19H23ClN2
گروه دارویی ضدافسردگیهای سه حلقه‌ای
PubChem ۲۸۰۱
جرم مولی (گرم بر مول) 314.9 g/mol
نیمه عمر ۲۴–۲۰ ساعت
متابولیسم کبدی
دفع کلیوی
زیست فراهمی ۵۰٪ خوراکی
راه استعمال خوراکی
اشکال دارویی کپسولهای ۲۵٬۵۰٬۷۵ میلی‌گرمی
مصرف در بارداری C

کلومیپرامین (به انگلیسی: Clomipramine) از ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای است که به صورت قرص موجود است و مصرف می‌شود. این دارو در دهه ۶۰ میلادی توسط شرکت سویسی نوارتیس تولید و در سراسر جهان مصرف می‌شود.

موارد مصرف[ویرایش]

مکانیسم اثر و فارماکولوژی[ویرایش]

کلومیپرامین از داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای است که از طریق مهار برداشت مجدد سروتونین و نوراپی‌نفرین توسط غشاء پایانه سلول عصبی پیش‌سیناپسی، غلظت آن را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می‌دهد. این دارو بر خلاف بقیه سه حلقه‌ای‌ها آنتاگونیست دوپامین است، این دارو آنتی‌کولیرژیک، آنتی‌هیستامینرژیک و آنتی‌آدرنرژیک نیز هست و بر بعضی گیرنده‌های سروتونینی نیز اثر آنتاگونیستی دارد.

فارماکوکینتیک[ویرایش]

اثر ضد وسواسی این دارو در هفته چهارم مصرف شروع و طی ۱۰–۱۸ هفته به حداکثر می‌رسد. این دارو لیپوفیل است و پس از تجویز خوراکی به خوبی و با فراهم زیستی ۶۰–۳۶٪ جذب می‌شود. غیرفعال شدن آن از راه دمتیلاسیون و سپس هیدروکسیلاسیون و کونژوگاسیون است. دفع دارو از طریق کلیه‌است. نیمه عمر دارو ۲۴–۲۰ ساعت است.

عوارض جانبی[ویرایش]

عوارض آن شبیه آمی‌تریپتیلین است. شامل خواب‌آلودگی، اثرات آنتی کولی‌نرژیک (خشکی دهان، تاری دید، یبوست)، تهوع، کم‌فشاری ارتواستاتیک، عرق‌ریزی و ترمور. در مقایسه با آمی‌تریپتیلین اختلال جنسی و تشنج در آن بیشتر است. تشنج در ۰٫۵٪ از افراد که ۲۵۰ میلی‌گرم یا کمتر مصرف کنند ممکن است ایجاد شود. در صورت مصرف بالای ۲۵۰ میلی‌گرم در روز احتمال تشنج به ۲ درصد می‌رسد. همچنین این دارو نسبت به تمام سه حلقه‌ای‌ها توانایی بیشتری برای القای فاز شیدای در افراد با سابقه اختلال دوقطبی دارد. کلومیپرامین ممکن است عوارض مهمی به همراه داشته باشد. در صورت شدت یا ازمان هر یک از علایم زیر با پزشک خود مشورت کنید: خواب آلودگی، سردرد، بی قراری، اشکال در حافظه یا تمرکز، تاری دید، احساس سبکی سر، تعریق، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، ناراحتی معده، اسهال، یبوست، تغییر در اشتها یا وزن و مشکلات جنسی. اما در صورت بروز هر یک از علایم یا نشانه‌های زیر، بلافاصله به پزشک خود مراجعه کنید: ضعف یا خستگی شدید، افسردگی، تشنج، لرزش، اشکال در تنفس، زردی پوست یا چشم‌ها، تب، بثورات پوستی، خشکی عضلانی غیرمعمول، تپش قلب یا ضربان نامنظم قلب و مشکلات ادراری

تداخلات دارویی[ویرایش]

  • مصرف در کسانی که تا ۱۴ روز قبل MAOI مصرف کرده‌اند منع شده‌است.
  • در بیماران قلبی و همچنین در افراد با سابقه سکته قلبی با احتیاط تجویز شود.
  • این دارو در بعضی از افراد دارای سابقه دوقطبی فاز مانیا (شیدایی) را القا می‌کند.
  • مصرف همزمان کلومیپرامین با داروهای ضدافسردگی، مخدرها، آرام بخش-خواب‌آورها، الکل و آنتی هیستامین‌ها می‌تواند موجب اثرات خواب‌آوری یا افزایش عوارض عصبی این دارو شود و ممکن است ایجاد سندرم سروتونین کند.
  • استفاده از کلومیپرامین در کنار داروهای ضدآریتمی احتمال بروز آریتمی‌های بطنی را افزایش می‌دهد.
  • این دارو ممکن است باعث بروز گلوکومای زاویه بسته در افراد مستعد شود.

منابع[ویرایش]

  • Anderson , Knoben, Troutman. Handbook of Clinical Drug Data, 2001,10th ed. McGraw-Hill.
  • ویکی‌پدیای انگلیسی