پرش به محتوا

ومورافنیب

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
ومورافنیب
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌvɛməˈræfənɪb/‎ VEM-ə-RAF-ə-nib
نام‌های تجاریZelboraf
نام‌های دیگرPLX4032, RG7204, RO5185426
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa612009
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.287.801 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC23H18ClF2N3O3S۱
جرم مولی489.92 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)C(=O)c2c[nH]c3c2cc(cn3)c4ccc(Cl)cc4
  • InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,۲۷٬۲۸) ✔Y
  • Key:GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)
ومورافنیب
مکانیسم دارویی
ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).[۱]
موارد استفادهملانوما
هدف بیولوژیکBRAF
مکانیسم عملمهارکننده پروتئین کیناز
پیوند به بیرون
کد ای‌تی‌سیL01XE15
شناسهٔ لیگاند در PDB۰۳۲: PDBe, RCSB PDB
لیگپلات3og7

ومورافنیب (انگلیسی: Vemurafenib) با نام تجاری «Zelboraf» یک داروی بازدارنده آنزیمی «BRAF» است که برای درمان ملانوما بکار می‌رود.

این دارو را ابتدا سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۱۷ اوت ۲۰۱۱ جهت درمان مراحل پیشرفتهٔ ملانوما مورد پذیرش قرار دارد.[۲] سپس وزارت بهداشت کانادا در ۱۵ فوریه ۲۰۱۲ میلادی[۳] و کمیسیون اروپا در ۲۰ فوریه ۲۰۱۲ آن را تأیید کردند. کمیسیون اروپا این دارو را جهت مونوتراپی در بالغین مبتلا به ملانومای گسترش‌یافتهٔ غیرقابل‌جراحی که دارای جهش V600E باشند (تهاجمی‌ترین نوع ملانوما) مورد پذیرش قرار داده‌است.[۴]

با بیشترین دوزِ قابل تحمل این دارو (یعنی ۹۶۰ میلی‌گرم، دو بار در روز)، حدود ۳۱٪ بیماران دچار ضایعات پوستی می‌شوند که نیازمند جراحی است.[۱] در پژوهشی دیگر، شایعترین عوارض جانبی این دارو عبارت بودن از: آرترالژی (۵۸٪)، راش‌های پوستی (۵۲٪) و حساسیت به نور (۵۲٪).

این دارو در ترکیب با داروی ایپیلیموماب می‌تواند موجب بروز سمیت کبدی شود.[۵]

منابع

[ویرایش]
  1. ۱٫۰ ۱٫۱ پی‌دی‌بی 3OG7; Bollag G, Hirth P, Tsai J, Zhang J, Ibrahim PN, Cho H, Spevak W, Zhang C, Zhang Y, Habets G, et al. (September 2010). "Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma". Nature. 467 (7315): 596–599. doi:10.1038/nature09454. PMC 2948082. PMID 20823850.
  2. "FDA Approves Zelboraf (Vemurafenib) and Companion Diagnostic for BRAF Mutation-Positive Metastatic Melanoma, a Deadly Form of Skin Cancer" (Press release). Genentech. Retrieved 2011-08-17.
  3. «Notice of Decision for ZELBORAF». بایگانی‌شده از اصلی در ۲ مه ۲۰۱۲. دریافت‌شده در ۳۰ نوامبر ۲۰۱۷.
  4. Hofland P (February 20, 2012). "First Personalized Cancer Medicine Allows Patients with Deadly Form of Metastatic Melanoma to Live Significantly Longer". Onco'Zine. The International Cancer Network. Archived from the original on 11 April 2012. Retrieved 30 November 2017.
  5. "Getting close and personal". The Economist. January 4, 2014. ISSN 0013-0613. Retrieved 2016-04-15.