بوپرنورفین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
بوپرنورفین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-۹α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a605002
رده بارداری C (USA)
تجویز sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally

on

داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 55%(sublingual)[۱]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[۲]
پیوند پروتئینی ۹۶٪
متابولیسم hepatic
CYP3A4, CYP2C8
نیمه‌عمر 20–70, mean 37 hours
دفع biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52485-79-7 ✔Y
کد ATC N02AE01 N07BC01 (WHO)‎
پاب‌کم CID 644073
IUPHAR ligand ۱۶۷۰
بانک‌دارو DB00921
کم‌اسپایدر 559124 ✔Y
UNII 40D3SCR4GZ ✔Y
KEGG D07132 ✔Y
ChEBI CHEBI:۳۲۱۶ ✔Y
ChEMBL CHEMBL1201894 N
داده‌های شیمی
فرمول C29H41NO۴ 
وزن مولکولی 467.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine)

رده درمانی: داروهای مخدر

اشکال دارویی: قرص و آمپول

موارد مصرف[ویرایش]

بوپرنورفین به عنوان ضددرد، مسکن قوی و جایگزین مواد مخدر در کلینیک های ترک اعتیاد به کار می‌رود. توجه کنید که بوپرنورفین یا بی2 را تحت هیچ شرایطی قبل ۷۲ ساعت از ترک کامل متادون جایگزین نکنید.

مکانیسم اثر[ویرایش]

بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده‌های مو و آنتاگونیست قوی گیرنده کاپا است، آگونیستهای نسبی گیرنده مو، به گیرنده مو متصل شده و آن را فعال می‌کنند، اما این فعال کردن کم تر از آگونیستهای کامل صورت می‌پذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کم تر از آگونیستهای کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است.

به دلیل میل ترکیبی زیاد به گیرنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت می‌کند و اثرات آنها را بلاک می‌کند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از گیرنده می‌گردد؛ لذا در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک می‌کند، دیگر آگونیستهای گیرنده مو نمی توانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمی‌توانند اثر آگونیستی اپیوئید روی گیرنده‌های داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده است.

بوپرنورفین در دوزهای بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل می‌کند، یعنی گیرنده‌ها را اشغال می‌کند، ولی آنها را فعال نمی‌کند، و همزمان آگونیستهای کامل را از گیرنده‌های خود جدا می‌کند یا آنها را بلاک می‌کند، بیشترین تأثیر درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم می‌باشد.

عوارض جانبی[ویرایش]

با مصرف این فراورده‌ احتمال بروز سردرد، سرگیجه، تهوع، سرخوشی، یبوست، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد. در دوزهای بالا و به صورت نادر احتمال تشنج نیز وجود دارد. اعتیادآور است ضمناً خشکی گلو نیز در مصرف این دارو شایع است.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷