بوپرنورفین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
بوپرنورفین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-۹α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a605002
رده بارداری C (USA)
تجویز sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally

on

داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 55%(sublingual)[۱]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[۲]
پیوند پروتئینی ۹۶٪
متابولیسم hepatic
CYP3A4, CYP2C8
نیمه‌عمر 20–70, mean 37 hours
دفع biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52485-79-7 ✔Y
کد ATC N02AE01 N07BC01 (WHO)‎
پاب‌کم CID 644073
IUPHAR ligand ۱۶۷۰
بانک‌دارو DB00921
کم‌اسپایدر 559124 ✔Y
UNII 40D3SCR4GZ ✔Y
KEGG D07132 ✔Y
ChEBI CHEBI:۳۲۱۶ ✔Y
ChEMBL CHEMBL1201894 N
داده‌های شیمی
فرمول C29H41NO۴ 
وزن مولکولی 467.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine)

رده درمانی: داروهای مخدر

اشکال دارویی: قرص و آمپول

نام دارو: بوپرنورفین موارد مصرف: ضددرد-مسکن قوی بیشترین کاربرد: جایگزین مواد مخدر در کلینیک های ترک اعتیاد نکات مهم: توجه داشته باشید، اولین دوز بوپرنورفین باید حداقل 24 ساعت بعد از آخرین دوز متادون و حداقل 6 ساعت بعد از آخرین دوز هرویین مصرف شود.

مکانیسم اثر[ویرایش]

بوپرنورفین ، که با نام تجاری Subutex فروخته می شود ، یک ماده افیونی است که برای درمان اختلال در مصرف مواد افیونی ، درد حاد و درد مزمن به کار می رود . [۳] می توان از آن در زیر زبان ، در گونه ، با تزریق ، به عنوان پچ پوستی یا به عنوان کاشت استفاده کرد . [۳] [۴] برای اختلال در مصرف مواد افیونی ، معمولاً از زمان شروع علائم ترک و برای دو روز اول تحت درمان مستقیم یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی شروع می شود. [۳] فرمولاسیون ترکیبی بوپرنورفین / نالوکسون (Suboxone) برای جلوگیری از سوء استفاده از طریق تزریق توصیه می شود. [۳] حداکثر تسکین درد عموماً طی یک ساعت با اثر تا 24 ساعت ایجاد می شود. [۳] بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده‌های مو و آنتاگونیست قوی گیرنده کاپا است، آگونیستهای نسبی گیرنده مو، به گیرنده مو متصل شده و آن را فعال می‌کنند، اما این فعال کردن کم تر از آگونیستهای کامل صورت می‌پذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کم تر از آگونیستهای کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است.

به دلیل میل ترکیبی زیاد به گیرنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت می‌کند و اثرات آنها را بلاک می‌کند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از گیرنده می‌گردد؛ لذا در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک می‌کند، دیگر آگونیستهای گیرنده مو نمی‌توانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمی‌توانند اثر آگونیستی اپیوئید روی گیرنده‌های داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده است.

بوپرنورفین در دوزهای بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل می‌کند، یعنی گیرنده‌ها را اشغال می‌کند، ولی آنها را فعال نمی‌کند، و همزمان آگونیستهای کامل را از گیرنده‌های خود جدا می‌کند یا آنها را بلاک می‌کند، بیشترین تأثیر درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم می‌باشد. دیده شده که با مصرف 8 میلی گرم بوپرنورفین به مدت 5 روز ،با قطع ناگهانی دارو گیرنده ها از 72 ساعت تا 120 ساعت همچنان توسط دارو اشعال هستند.[۵]

موارد مصرف[ویرایش]

اختلال مصرف مواد افیونی[ویرایش]

بوپرنورفین برای معالجه افراد مبتلا به اختلال در مصرف مواد افیونی استفاده می شود . [۳] [۶] :۸۴–۷ فرمولاسیون ترکیبی بوپرنورفین / نالوکسون به طور کلی ترجیح داده می شود زیرا نالوکسون ، یک آنتاگونیست مواد افیونی ، فراهمی زیستی بالاتری را به صورت داخل وریدی داشته و در صورت خرد شدن دارو و تزریق آن منجر به سندرم ترک ناگهانی می شود.[۳] [۷] :۹۹ قبل از شروع بوپرنورفین ، افراد باید پس از آخرین دوز مصرف مواد مخدر منتظر بمانند تا برخی از علائم ترک را داشته باشند تا این دارو بتواند گیرنده ها را ببندد ، اما اگر خیلی زود مصرف شود ، بوپرنورفین می تواند سایر مواد مخدر را که به گیرنده ها وصل شده اند جابجا کند و سندرم ترک حاد ایجاد کند. دوز بوپرنورفین تا بهبود علائم تنظیم می شود و افراد از طریق درمان بر روی دوز نگهدارنده باقی می مانند. [۷] :۹۹–۱۰۰ [۸]

بوپرونورفین در برابر متادون[ویرایش]

هر دو بوپرنورفین و متادون داروهای مورد استفاده برای سم زدایی و درمان نگهدارنده در اختلال مصرف مواد افیونی می باشند و به نظر می رسد بر اساس اطلاعات محدود موجود اثر مشابه دارند [۹] و برای زنان باردار مبتلا به اختلال مصرف مواد افیونی ایمن هستند، [۷] :۱۰۱ [۸] هر چند شواهد اولیه نشان می دهد که متادون به احتمال زیاد باعث سندرم ترک در نوزادان می شود. [۱۰] در ایالات متحده ، فقط کلینیک های تعیین شده می توانند متادون را برای اختلال در مصرف مواد افیونی تجویز کنند که در آن افراد شروع به درمان روزانه می کنند ، که ممکن است برای کسانی که به یک محیط ساختار یافته تر نیاز دارند مناسب باشد. از طرف دیگر ، بوپورنورفین را می توان توسط هر پزشکی تجویز كرد كه به افراد اجازه می دهد بخشی از مراقبت ها را به صورت روزمره دریافت کنند [۶]

درد مزمن[ویرایش]

یک پچ transdermal برای درمان درد مزمن در دسترس است. [۳] این پچ ها برای استفاده در درد حاد ، دردی که انتظار می رود فقط برای مدت زمانی کوتاه یا درد بعد از عمل باقی بماند ، مناسب نیستند و برای اعتیاد به مواد افیونی توصیه نمی شوند. [۱۱] == قدرت دارو ==در صورت استفاده زیر زبانی ، قدرت بوپرنورفین در حدود 40 تا 70 برابر مرفین است. [۱۲] [۱۳] [۱۴] هنگامی که به عنوان یک پچ transdermal استفاده می شود ، قدرت بوپرنورفین ممکن است 100 تا 115 برابر مرفین باشد. [۱۲] [۱۵]

عوارض جانبی[ویرایش]

عوارض جانبی ممکن است شامل سرکوب تنفسی (کاهش تنفس) ، خواب آلودگی ، نارسایی آدرنال ، طولانی شدن QT ، فشار خون پایین ، واکنش های آلرژیک و اعتیاد به مواد افیونی باشد. [۳] در بین کسانی که سابقه تشنج دارند ، خطر تشنج بیشتر وجود دارد. [۳] سندرم ترک مواد مخدر به دنبال متوقف کردن بوپرنورفین به طور کلی شدیدتر از سایر مواد مخدر است. [۳] مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری بی خطر است و استفاده از آن در حال شیردهی توصیه نمی شود. [۳] بوپرنورفین به روش های مختلفی بر انواع مختلفی از گیرنده های مواد افیونی تأثیر می گذارد. [۳] بسته به نوع گیرنده ممکن است آگونیست ، آگونیست جزئی یا آنتاگونیست باشد. [۳] با مصرف این فراورده احتمال بروز سردرد، سرگیجه، تهوع، سرخوشی، یبوست، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد. در دوزهای بالا و به صورت نادر احتمال تشنج نیز وجود دارد. اعتیادآور است ضمناً خشکی گلو نیز در مصرف این دارو شایع است.سایر عوارض شامل واکنشهای دارویی نامطلوب دارویی مرتبط با استفاده از بوپرنورفین مشابه سایر مواد مخدر، حالت خواب آلودگی ، سردرد ، از دست دادن حافظه ، مهار شناختی و عصبی ، تعریق ، خارش ، خشکی دهان ، کوچک شدن مردمک چشم ها ( ميوز ) ، فشار خون بالاي عضلاني ، مشکل انزال در مردان ، كاهش میل جنسی و احتباس ادرار . اثرات یبوست و CNS کمتر از مورفین مشاهده می شود.

وابستگی به بوپرونورفین[ویرایش]

درمان بوپرنورفین خطر ایجاد وابستگی روانی یا جسمی را به همراه دارد. بوپرنورفین شروع اثر آرام و نیمه عمر طولانی 24 تا 60 ساعت دارد. پس از تثبیت علایم، سه گزینه وجود دارد: استفاده مداوم ، انتقال به بوپنورفین / نالوکسون یا قطع دارو از نظر پزشکی. [۸]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2458208
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2576057
  3. ۳٫۰۰ ۳٫۰۱ ۳٫۰۲ ۳٫۰۳ ۳٫۰۴ ۳٫۰۵ ۳٫۰۶ ۳٫۰۷ ۳٫۰۸ ۳٫۰۹ ۳٫۱۰ ۳٫۱۱ ۳٫۱۲ ۳٫۱۳ "Buprenorphine Hydrochloride". drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017. Retrieved 17 March 2017.
  4. "Press Announcements – FDA approves first buprenorphine implant for treatment of opioid dependence". FDA. Retrieved 12 December 2017.
  5. «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۰۷-۱۶.
  6. ۶٫۰ ۶٫۱ Levounis, Petros; Avery, Jonathan (2018). "Patient Assessment". In Renner, John A., Jr. Office-based buprenorphine treatment of opioid use disorder. Arlington, VA: American Psychiatric Association Publishing. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC 1002302926.
  7. ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ Restrepo, Richard; Levounis, Petros (2018). "Clinical Use of Buprenorphine". In Renner, John A., Jr. Office-based buprenorphine treatment of opioid use disorder. Arlington, VA: American Psychiatric Association Publishing. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC 1002302926.
  8. ۸٫۰ ۸٫۱ ۸٫۲ "Buprenorphine". www.samhsa.gov. 31 May 2016. Retrieved 3 December 2017.
  9. Gowing L, Ali R, White JM, Mbewe D (February 2017). "Buprenorphine for managing opioid withdrawal". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD002025. doi:10.1002/14651858.CD002025.pub5. PMC 6464315. PMID 28220474.
  10. Lemon LS, Caritis SN, Venkataramanan R, Platt RW, Bodnar LM (March 2018). "Methadone Versus Buprenorphine for Opioid Use Dependence and Risk of Neonatal Abstinence Syndrome". Epidemiology. 29 (2): 261–268. doi:10.1097/EDE.0000000000000780. PMC 5792296. PMID 29112519. Methadone is associated with increased risk of neonatal abstinence syndrome compared with buprenorphine in infants exposed in utero. This association is subject to minimal bias due to unmeasured confounding by severity of addiction.
  11. "Butrans Medication Guide". Butrans Medication Guide. Purdue Pharma L.P. Retrieved 7 July 2014.
  12. ۱۲٫۰ ۱۲٫۱ Cote J, Montgomery L (July 2014). "Sublingual buprenorphine as an analgesic in chronic pain: a systematic review". Pain Medicine. 15 (7): 1171–8. doi:10.1111/pme.12386. PMID 24995716.
  13. "Ch. 4 Narcotics: Narcotics Treatment Drugs: Buprenorphine". Drugs of Abuse. Drug Enforcement Administration, U.S. Department of Justice. 2005. Archived from the original on 2 November 2006.
  14. "Opioid Conversion Guide" (PDF). Department of Health, Government of Western Australia. February 2016.
  15. Khanna IK, Pillarisetti S (2015). "Buprenorphine - an attractive opioid with underutilized potential in treatment of chronic pain". Journal of Pain Research. 8: 859–70. doi:10.2147/JPR.S85951. PMC 4675640. PMID 26672499.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷