وارنیکلین

وارنیکلین

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Chantix
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606024
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Varenicline
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N07BA03
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) CA: فقط ℞ UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ OTC : IRI
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	<۲۰٪
متابولیسم	Limited (<10%)
متابولیت‌ها	انتقال دهنده کاتیون آلی ۲(OCT2)
نیمه‌عمر حذف	24 hours
مدت زمان اثر	۱۸-۲۶ ساعت
دفع	Renal (81–92%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h] [3]benzazepine
شمارهٔ CAS	۲۴۹۲۹۶-۴۴-۴ Y ۳۷۵۸۱۵-۸۷-۵
پاب‌کم CID	۵۳۱۰۹۶۶
IUPHAR/BPS	۵۴۵۹
دراگ‌بنک	DB01273 Y
کم‌اسپایدر	۴۴۷۰۵۱۰ Y
UNII	W6HS99O8ZO
KEGG	D08669 N
ChEBI	CHEBI:۸۴۵۰۰ N
ChEMBL	ChEMBL۱۰۷۶۹۰۳ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID70891447
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C13H13N۳
جرم مولی	211.267 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
نقطه ذوب	۲۱۴ درجه سلسیوس (۴۱۷ درجه فارنهایت)
نقطه جوش	۴۰۰ درجه سلسیوس (۷۵۲ درجه فارنهایت)
SMILES n1c2cc3c(cc2ncc1)[C@@H]4CNC[C@H]3C4
InChI InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,۹+ Y Key:JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

وارِنیکلین (به انگلیسی: Varenicline) با نام تجاری چَنتیکس در آمریکا (یا وارنِکس در ایران) یک قرص ترک سیگار محرک غیرنیکوتینی برای رهایی از اعتیاد به سیگار است. جدیدترین داروی ترک سیگار دارای مجوز سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) است که در ایران نیز تولید می‌شود . همچنین برای درمان بیماری خشکی چشم استفاده می شود. وارنیکلین بعنوان موثرترین داروی ترک سیگار شناخته می شود این دارو نخستین بار در سال ۱۹۹۶ از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا موسوم به FDA مجوز ساخت گرفت بعدها در سال ۲۰۰۶ در انگلستان مورد تایید قرار گرفت و وارد بازار دارویی شد. وارنيكلين در بدن به نوعی نقش نیکوتین را ایفا می کند و بدین ترتیب میل فرد به کشیدن مجدد سیگار را کاهش می دهد و همچنین عوارض ناشی از قطع سیگار مانند عدم تمرکز، بدن درد، بی قراری،وسوسه مصرف،تحریک پذیری و غیره را تسکین می دهد احتمال ترک سیگار با وارنیکلین بیش از ۴۴ درصد است.

تولید در ایران

در ایران نخستین بار شرکت داروسازی کوثر وارنیکلین را فرموله و روانه بازار کرد. پس از آن سبحان دارو( با نام تجاری Varnex) و شهردارو آن را تولید کردند. وارنیکلین در ایران هنوز مانند کشورهای دیگر به خوبی شناخته شده نیست و برخی از پزشکان با آن آشنایی ندارند.

فارماکوکینتیک

جذب: به خوبی جذب می شود و تحت تاثیر غذا نیست. اتصال به [[پروتئین: 20%≥ متابولیسم: بسیار کم ( کمتر از 10% کلیرانس مربوط به متابولیسم است ) نیمه عمر: حدود 24 ساعت زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 4-3 ساعت دفع: ادرار ( 92 % بصورت داروی تغییر نیافته )

روش مصرف

مصرف وارنیکلین معمولاً به این صورت آغاز می‌شود: سه روز نخست روزانه یک قرص ۵۰۰ میکروگرمی /روزهای ۴ الی ۷ یک قرص(۵۰۰میکروگرم) صبح یک قرص عصر/از روز ۸ به بعد یک قرص ۱ میلی گرم دو بار در روز _دوره کامل مصرف وارنیکلین ١٢هفته می‌باشد که ممکن است طبق نظر پزشک در صورت موفقیت در ترک سیگار، بیشتر از ۱۲ هفته نیز ادامه داشته باشد.

-این دارو با غذا تداخل ندارد و می‌توانید آن را هر زمان که راحت هستید، مصرف نمایید. اما بهتر است آن را به صورت منظم در زمان های مشخصی از روز مصرف کنید. این کار از فراموش نمودن نوبت مصرف دارو پیشگیری می نماید و باعث می شود اثرات مطلوب هر چه سریع تر نمایان شود.

اسامی تجاری

• وارنکس
• چانتیکس
• چانپیکس

چگونگی ساخت وارنیکلین

تاریخچهٔ ساخت

وارنیکلین از سایتسین فرآوری می‌شود که عصارهٔ گل طاووسی است. این عصاره نخستین بار در جنگ جهانی دوم برای ترک سیگار به‌کار رفت و در سال ۲۰۰۶ در آمریکا به تولید انبوه رسید. از سال ۱۳۹۵ در ایران به تولید انبوه رسید و شرکت‌هایی مانند داروسازی کوثر و سبحان دارو به تولید انبوه آن پرداخته‌اند. برای تهیهٔ آن، به داروخانه‌های شبانه‌روزی مراکز استان‌ها باید مراجعه کرد.

مکانیسم اثر

این دارو روی سلول‌های عصبی می‌نشیند تا نیاز دوپامینی آن‌ها را تخفیف دهد. مکانیسم اثر این دارو آگونیست نسبی است که باعث کاهش هوس سیگار و در عین حال کاهش لذت از سیگار می‌شود. وارنیکلین یک آگونیست نسبی گیرنده‌های نیکوتینی α۴β۲ بوده که در سطوح پایین‌تر از تحریک نیکوتین سبب ترشح دوپامین می‌شود و در نتیجه باعث کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار می‌گردد. از سوی دیگر، با مسدود کردن این گیرنده‌ها، آنتاگونیست آن‌ها نیز محسوب‌شده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را از بین می‌برد.

ترک سیگاردرروزهشتم قابل درمان می باشد؛ سلول‌های بدن به همراه مادهٔ مؤثر دوکا که از قرص وارنیکیلین تشکیل شده است، باعث کشتن سلول‌های سرطانی به‌علّت مصرف سیگار و هم‌چنین کُشتن نیکوتین در خون می‌شود، ولی گاهی هم به شکل جایگزین می‌توان بین روزهای ۸ تا ۳۵ صورت گیرد. امکان دارد یک دورهٔ ۱۲ هفته‌ای اضافی هم برای موفقیت‌آمیزتر بودن درمان توسط پزشک تجویز گردد.

هشدار اداره غذا و دارو آمریکا

در ژوئیه ۲۰۲۱ سازمان غذا و داروی آمریکا هشدارهایی را مبنی بر وجود ماده سرطان زای متیل-ان-آمیل نیتروزامین به مقدار بیش از حد مجاز به جوامع پزشکی و مصرف کنندگان داد و بخش اعظمی از پخش و تولید این دارو را متوقف کرد.بعدها FDA فواید وارنیکلین را بسیار ارجح بر احتمال پایین سرطان زا بودن آن عنوان کرد و به مصرف کنندگان توصیه کرد مصرف آن را ادامه دهند.

نکته

این دارو فقط یک درمان کمکی برای ترک سیگار است. عوامل مکمّل مثل ارادهٔ شخصی، ورزش،روان درمانی و پرهیز از محرک‌های سیگار مانند لبنیات، فلفل و گوشت قرمز می‌تواند باعث ترک سیگار شود.

عوارض

عوارض شایعی (از هر ۱۰ نفر ۱ نفر) که پس از دو هفته از بین می‌رود، عبارت است از: تهوع، کابوس‌های شبانه، سردرد، بی‌خوابی (اگر این عوارض به صورت حاد مشاهده شد، به پزشک مراجعه شود).
از دیگر عوارض این دارو احساس داغ شدن پوست و حساسیت چشم به نور (در ۲ روز اول شروع درمان) است.

موارد منع مصرف

در دوران بارداری و شیردهی،به همراه گوجه فرنگی٬ استفاده هم‌زمان با سایمیتیدین، بیماران را دچار افسردگی فعال می‌کند (کنترل نشده با دارو). افرادی که سابقهٔ خودکشی دارند، مصرف هم‌زمان با الکل، عوارض و اثرات الکل را افزایش می‌دهد.(توصیه به کاهش مصرف الکل)