وارنیکلین

وارنیکلین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h] [3]benzazepine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Chantix
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606024
Licence data	EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری	C(US)
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
پیوند پروتئینی	<۲۰٪
متابولیسم	Limited (<10%)
نیمه‌عمر	24 hours
دفع	Renal (81–92%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	249296-44-4 Y ۳۷۵۸۱۵-۸۷-۵
کد ATC	N07BA03
پاب‌کم	CID 5310966
IUPHAR ligand	۵۴۵۹
بانک‌دارو	DB01273
کم‌اسپایدر	4470510 Y
UNII	W6HS99O8ZO Y
KEGG	D08669 N
ChEBI	CHEBI:۸۴۵۰۰ N
ChEMBL	CHEMBL1076903 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C13H13N۳
وزن مولکولی	211.267 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,۹+ Y Key:JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N Y
N(what is this?)  (verify)

وارنیکلین (به انگلیسی: Varenicline) یک قرص محرک برای رهایی از اعتیاد به سیگار است. جدیدترین داروی ترک سیگار دارای مجوز سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) است که به‌تازگی توسط شرکت داروسازی کوثر تحت نظارت سازمان غذا و داروی ایران تولید شده‌است.

اسامی تجاری

• وارنکس
• چانتیکس
• چانپیکس

چگونگی ساخت وارنیکلین

تاریخچه ساخت

وارنیکلین از سایتسین که عصاره گل طاووسی است فرآوری می‌شود. این عصاره نخستین بار در جنگ جهانی دوم برای ترک سیگار به کار رفت و در سال ۲۰۰۶ در آمریکا به تولید انبوه رسید. از سال ۱۳۹۵ در ایران به تولید انبوه رسید و شرکت‌هایی مانند داروسازی کوثر و سبحان دارو به تولید انبوه آن پرداخته‌اند. برای تهیه آن باید به داروخانه‌های شبانه‌روزی مراکز استان‌ها مراجعه کرد.

مکانیسم اثر

این دارو روی سلول‌های عصبی می‌نشیند تا نیاز دوپامینی آنها را تخفیف دهد. مکانیسم اثر این دارو آگونیست نسبی است که باعث کاهش هوس سیگار و در عین حال کاهش لذت از سیگار می‌شود. وارنیکلین یک آگونیست نسبی گیرنده‌های نیکوتینی α۴β۲ بوده که در سطوح پایین‌تر از تحریک توسط نیکوتین، سبب ترشح دوپامین می‌شود و در نتیجه باعث کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار می‌گردد. از سوی دیگر، با مسدود کردن این گیرنده‌ها، آنتاگونیست آنها نیز محسوب شده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را از بین می‌برد.

بطور معمول ترک سیگار در روز هشتم درمان می‌باشد ولی گاهی هم به شکل جایگزین می‌توان بین روزهای ۸ تا ۳۵ صورت گیرد. امکان دارد یک دوره ۱۲ هفته‌ای اضافی هم برای موفقیت آمیز تر بودن درمان توسط پزشک تجویز گردد.

هشدار

این دارو فقط یک درمان کمکی برای ترک سیگار است. عوامل مکمل مثل اراده شخصی، ورزش، روان درمانی و پرهیز از محرک‌های سیگار مانند لبنیات، فلفل و گوشت قرمز می‌تواند باعث ترک سیگار شود.

عوارض

از عوارض شایع (از هر ۱۰ نفر ۱ نفر) که پس از دو هفته استفاده دارو از بین می‌رود مانند: تهوع، کابوس‌های شبانه، سردرد، بی خوابی (اگر این عوارض به صورت حاد مشاهده شد به پزشک مراجعه شود).
از دیگر عوارض این دارو احساس داغ شدن پوست، حساسیت چشم به نور (در ۲ روز اول شروع درمان) می‌باشد.

موارد منع مصرف

در دوران بارداری و شیردهی. استفاده همزمان با سایمیتیدین. بیماران دوچار افسردگی فعال (کنترل نشده با دارو). افرادی که سابقه خودکشی دارند. مصرف همزمان با الکل، عوارض و اثرات الکل را افزایش می‌دهد (توصیه به کاهش مصرف الکل).