وارنیکلین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
وارنیکلین
Varenicline.svg
Varenicline ball-and-stick model.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریChantix
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa606024
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی<۲۰٪
متابولیسمLimited (<10%)
متابولیت‌هاانتقال دهنده کاتیون آلی ۲(OCT2)
نیمه‌عمر حذف24 hours
مدت زمان اثر۱۸-۲۶ ساعت
دفعRenal (81–92%)
شناسه‌ها
  • 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h] [3]benzazepine
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H13N۳
جرم مولی211.267 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۲۱۴ درجه سلسیوس (۴۱۷ درجه فارنهایت)
نقطه جوش۴۰۰ درجه سلسیوس (۷۵۲ درجه فارنهایت)
  • n1c2cc3c(cc2ncc1)[C@@H]4CNC[C@H]3C4
  • InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,۹+ ✔Y
  • Key:JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

وارِنیکلین (به انگلیسی: Varenicline) با نام تجاری چَنتیکس در آمریکا[۱] (یا وارنِکس در ایران[۲]) یک قرص ترک سیگار محرک غیرنیکوتینی برای رهایی از اعتیاد به سیگار است. جدیدترین داروی ترک سیگار دارای مجوز سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) است که در ایران نیز تولید می‌شود . همچنین برای درمان بیماری خشکی چشم استفاده می شود. وارنیکلین بعنوان موثرترین داروی ترک سیگار شناخته می شود این دارو نخستین بار در سال ۱۹۹۶ از سوی سازمان غذا و داروی آمریکا موسوم به FDA مجوز ساخت گرفت بعدها در سال ۲۰۰۶ در انگلستان مورد تایید قرار گرفت و وارد بازار دارویی شد. وارنيكلين در بدن به نوعی نقش نیکوتین را ایفا می کند و بدین ترتیب میل فرد به کشیدن مجدد سیگار را کاهش می دهد و همچنین عوارض ناشی از قطع سیگار مانند عدم تمرکز، بدن درد، بی قراری،وسوسه مصرف،تحریک پذیری و غیره را تسکین می دهد[۳] احتمال ترک سیگار با وارنیکلین بیش از ۴۴ درصد است.

[۴]

تولید در ایران[ویرایش]

در ایران نخستین بار شرکت داروسازی کوثر وارنیکلین را فرموله و روانه بازار کرد. پس از آن سبحان دارو( با نام تجاری Varnex) و شهردارو آن را تولید کردند. وارنیکلین در ایران هنوز مانند کشورهای دیگر به خوبی شناخته شده نیست و برخی از پزشکان با آن آشنایی ندارند.[۵]

فارماکوکینتیک[ویرایش]

جذب: به خوبی جذب می شود و تحت تاثیر غذا نیست. اتصال به [[پروتئین: 20%≥ متابولیسم: بسیار کم ( کمتر از 10% کلیرانس مربوط به متابولیسم است ) نیمه عمر: حدود 24 ساعت زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 4-3 ساعت دفع: ادرار ( 92 % بصورت داروی تغییر نیافته )[۶]

روش مصرف[ویرایش]

مصرف وارنیکلین معمولاً به این صورت آغاز می‌شود: سه روز نخست روزانه یک قرص ۵۰۰ میکروگرمی /روزهای ۴ الی ۷ یک قرص(۵۰۰میکروگرم) صبح یک قرص عصر/از روز ۸ به بعد یک قرص ۱ میلی گرم دو بار در روز _دوره کامل مصرف وارنیکلین ١٢هفته می‌باشد که ممکن است طبق نظر پزشک در صورت موفقیت در ترک سیگار، بیشتر از ۱۲ هفته نیز ادامه داشته باشد.

-این دارو با غذا تداخل ندارد و می‌توانید آن را هر زمان که راحت هستید، مصرف نمایید. اما بهتر است آن را به صورت منظم در زمان های مشخصی از روز مصرف کنید. این کار از فراموش نمودن نوبت مصرف دارو پیشگیری می نماید و باعث می شود اثرات مطلوب هر چه سریع تر نمایان شود.

اسامی تجاری[ویرایش]

  • وارنکس
  • چانتیکس
  • چانپیکس[۷]
چگونگی ساخت وارنیکلین

تاریخچهٔ ساخت[ویرایش]

وارنیکلین از سایتسین فرآوری می‌شود که عصارهٔ گل طاووسی است. این عصاره نخستین بار در جنگ جهانی دوم برای ترک سیگار به‌کار رفت و در سال ۲۰۰۶ در آمریکا به تولید انبوه رسید. از سال ۱۳۹۵ در ایران به تولید انبوه رسید و شرکت‌هایی مانند داروسازی کوثر و سبحان دارو به تولید انبوه آن پرداخته‌اند.[۸] برای تهیهٔ آن، به داروخانه‌های شبانه‌روزی مراکز استان‌ها باید مراجعه کرد.[۹]

مکانیسم اثر[ویرایش]

این دارو روی سلول‌های عصبی می‌نشیند تا نیاز دوپامینی آن‌ها را تخفیف دهد. مکانیسم اثر این دارو آگونیست نسبی است که باعث کاهش هوس سیگار و در عین حال کاهش لذت از سیگار می‌شود.[۱۰] وارنیکلین یک آگونیست نسبی گیرنده‌های نیکوتینی α۴β۲ بوده که در سطوح پایین‌تر از تحریک نیکوتین سبب ترشح دوپامین می‌شود و در نتیجه باعث کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار می‌گردد. از سوی دیگر، با مسدود کردن این گیرنده‌ها، آنتاگونیست آن‌ها نیز محسوب‌شده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را از بین می‌برد.

ترک سیگاردرروزهشتم قابل درمان می باشد؛ سلول‌های بدن به همراه مادهٔ مؤثر دوکا که از قرص وارنیکیلین تشکیل شده است، باعث کشتن سلول‌های سرطانی به‌علّت مصرف سیگار و هم‌چنین کُشتن نیکوتین در خون می‌شود، ولی گاهی هم به شکل جایگزین می‌توان بین روزهای ۸ تا ۳۵ صورت گیرد. امکان دارد یک دورهٔ ۱۲ هفته‌ای اضافی هم برای موفقیت‌آمیزتر بودن درمان توسط پزشک تجویز گردد.

هشدار اداره غذا و دارو آمریکا[ویرایش]

در ژوئیه ۲۰۲۱ سازمان غذا و داروی آمریکا هشدارهایی را مبنی بر وجود ماده سرطان زای متیل-ان-آمیل نیتروزامین به مقدار بیش از حد مجاز به جوامع پزشکی و مصرف کنندگان داد و بخش اعظمی از پخش و تولید این دارو را متوقف کرد.بعدها FDA فواید وارنیکلین را بسیار ارجح بر احتمال پایین سرطان زا بودن آن عنوان کرد و به مصرف کنندگان توصیه کرد مصرف آن را ادامه دهند.[۱۱]

نکته[ویرایش]

این دارو فقط یک درمان کمکی برای ترک سیگار است. عوامل مکمّل مثل ارادهٔ شخصی، ورزش،روان درمانی و پرهیز از محرک‌های سیگار مانند لبنیات، فلفل و گوشت قرمز می‌تواند باعث ترک سیگار شود.

عوارض[ویرایش]

عوارض شایعی (از هر ۱۰ نفر ۱ نفر) که پس از دو هفته از بین می‌رود، عبارت است از: تهوع، کابوس‌های شبانه، سردرد، بی‌خوابی (اگر این عوارض به صورت حاد مشاهده شد، به پزشک مراجعه شود).
از دیگر عوارض این دارو احساس داغ شدن پوست و حساسیت چشم به نور (در ۲ روز اول شروع درمان) است.

موارد منع مصرف[ویرایش]

در دوران بارداری و شیردهی،به همراه گوجه فرنگی٬ استفاده هم‌زمان با سایمیتیدین، بیماران را دچار افسردگی فعال می‌کند (کنترل نشده با دارو). افرادی که سابقهٔ خودکشی دارند، مصرف هم‌زمان با الکل، عوارض و اثرات الکل را افزایش می‌دهد.(توصیه به کاهش مصرف الکل)

منابع[ویرایش]

  1. تولید شرکت فایزر
  2. تولیدی شرکت سبحان دارو
  3. سایت دارویاب
  4. Varenicline in the treatment of tobacco dependence,.
  5. سایت ساعدنیوز
  6. سایت دارویاب
  7. http://en.wikipedia.org/wiki/Varenicline
  8. تولید جدیدترین داروی «ترک سیگار» در ایران: http://www.mehrnews.com/news/3897162
  9. سازمان غذا و دارو ایران: http://irc.fda.gov.ir/nfi/Detail/18524 بایگانی‌شده در ۱۵ مارس ۲۰۱۷ توسط Wayback Machine
  10. بانک اطلاعات دارویی:وارنیکلین: http://www.darooyab.ir/DrugInfoD.aspx?MGID=NDM0NQ== بایگانی‌شده در ۹ فوریه ۲۰۱۷ توسط Wayback Machine
  11. https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-updates-and-press-announcements-nitrosamine-varenicline-chantix