نیسرگولین

نیسرگولین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Sermion
نام‌های دیگر	[(۸β)-10-Methoxy-1,6-dimethylergolin-8-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
رده‌بندی داروهای; بارداری	Not recommended;
روش مصرف دارو	خوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی
کد ATC	C04AE02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	<۵٪
پیوند پروتئینی	>۹۰٪
متابولیسم	گسترده در اثر عبور اول
نیمه‌عمر حذف	۱۳–۲۰ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۲۷۸۴۸-۸۴-۶ ;
پاب‌کم CID	۳۴۰۴۰;
دراگ‌بنک	DB00699 ;
کم‌اسپایدر	۳۱۳۷۳ ;
UNII	JCV8365FWN;
KEGG	D01290 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۷۲۹۵۰ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7045607 ;
ECHA InfoCard	100.044.252
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H26BrN3O۳
جرم مولی	۴۸۴٫۳۹۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Brc1cc(cnc1)C(=O)OC[C@@H]3C[C@]4(OC)c5cccc2c5c(cn2C)C[C@H]4N(C3)C;
	InChI InChI=1S/C24H26BrN3O3/c1-27-13-17-8-21-24(30-3,19-5-4-6-20(27)22(17)19)9-15(12-28(21)2)14-31-23(29)16-7-18(25)11-26-10-16/h4-7,10-11,13,15,21H,8-9,12,14H2,1-3H3/t15-,21-,24+/m1/s1 ; Key:YSEXMKHXIOCEJA-FVFQAYNVSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

نیسرگولین (انگلیسی: Nicergoline) (با نام تجاری Sermion)، یک مشتق ارگوت است که برای درمان زوال عقل پیری و سایر اختلالات با منشاء عروقی استفاده می شود. در سطح بین‌المللی از آن برای دمانس پیشانی گیجگاهی و همچنین شروع اولیه در زوال عقل لوی بادی و زوال عقل پارکینسون استفاده شده است. این دارو مقاومت عروقی را کاهش می‌دهد و جریان خون شریانی را در مغز افزایش می‌دهد و استفاده از اکسیژن و گلوکز توسط سلول‌های مغز را بهبود می‌بخشد. این خاصیت وازواکتیو مشابهی در سایر نواحی بدن، به ویژه ریه ها دارد. بر خلاف بسیاری از ارگولین‌ها، مانند ارگوتامین، نیسرگولین با فیبروز قلبی مرتبط نیست.^[۲]

نیسرگولین برای اختلالات عروقی مانند ترومبوز مغزی و تصلب شرایین، انسداد شریانی در اندام‌ها، بیماری رینود، میگرن عروقی و رتینوپاتی استفاده می‌شود.

نیسرگولین در بیش از پنجاه کشور ثبت شده است و بیش از سه دهه است که برای درمان اختلالات شناختی، عاطفی و رفتاری افراد مسن استفاده می شود.^[۳]

کاربرد پزشکی[ویرایش]

نیسرگولین در موارد زیر به کار می‌رود:

اختلالات متابولیک عروقی مغزی حاد و مزمن (تصلب شرایین مغزی، ترومبوز و آمبولی مغزی، ایسکمی گذرای مغزی). اختلالات متابولیک عروقی محیطی حاد و مزمن (آرتریوپاتی های ارگانیک و عملکردی اندام ها)، بیماری رینود و سایر سندرم های ناشی از تغییر آبیاری محیطی.
میگرن با منشا عروقی
درمان کمکی در موقعیت های بالینی همراه با تجمع بیش از حد پلاکت، تنش شریانی.
اختلالات عروق کوریو شبکیه: رتینوپاتی دیابتی، دژنراسیون ماکولا و آنژیواسکلروز شبکیه
مشکلات دهان وستیبولار با ماهیت عروقی: سرگیجه، توهمات شنوایی، هیپواکوزیس.

دوزها برای شرایط شناخته شده معمولاً ۵ تا ۱۰ میلی‌گرم سه بار در روز تجویز می‌شوند، اما برای اهداف پیشگیرانه ضد پیری ممکن است بهتر باشد ۵ میلی‌گرم یک یا دو بار در روز کافی‌تر در نظر گرفته شود.^[۴]

موارد منع مصرف[ویرایش]

افرادی که از خونریزی حاد، انفارکتوس میوکارد (بیماری های قلبی)، فشار خون بالا، برادی کاردی یا استفاده از آگونیست های گیرنده آلفا یا بتا رنج می برند، باید قبل از مصرف با پزشک خود مشورت کنند. اگرچه مطالعات سم شناسی نشان نداده است که نیسرگولین دارای اثر تراتوژنیک باشد، استفاده از این دارو در دوران بارداری باید محدود به مواردی باشد که کاملا ضروری است.^[۵]

نیسرگولین در پورفیری ناامن تلقی می شود.^[۶]

عوارص جانبی[ویرایش]

عوارض جانبی نیسرگولین معمولاً به حالت تهوع، گرگرفتگی، ناراحتی معده خفیف، افت فشار خون و سرگیجه محدود می شود. در دوزهای بالای دارو، برادی کاردی، افزایش اشتها، بی قراری، اسهال و تعریق گزارش شد. به طور کلی عوارض جانبی این دارو خفیف و گذرا است.^[۷]

تداخل[ویرایش]

نیسرولین به عنوان تقویت کننده اثرات افسردگی قلبی پروپرانولول شناخته شده است. در دوزهای بالا، توصیه می‌شود در صورت ترکیب با گشادکننده‌های عروق قوی مانند بروموکریپتین، جینکو بیلوبا، پیکامیلون، وین‌پوستین یا زانتینول نیکوتینات، از راهنمایی‌های پزشک خود استفاده کنید.

منابع[ویرایش]

↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/nicergoline-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002150/202005_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}
↑ Zajdel, P; Bednarski, M; Sapa, J; Nowak, G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacological Reports. 67 (2): 360–3. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.
↑ Fioravanti M, Flicker L (2001). "Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment". Cochrane Database Syst Rev (4): CD003159. doi:10.1002/14651858.CD003159. PMC 7025776. PMID 11687175.
↑ Nicergoline drug insert, Pharmacia & Upjohn, October 2000
↑ European Medicines Agency (28 June 2013), "New restrictions on use of medicines containing ergot derivatives", Press Release, archived from the original on 10 September 2018, retrieved 5 December 2022
↑ Sweetman SC, ed. (2009). "Supplementary drugs and other substances". Martindale: It should be considered as last option in temporal impediments and build up of Lewy Bodies and obstructions contributed to "dementia" The complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.
↑ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacol Rep. 67 (2): 360–363. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] ttps://www.ema.europa.eu/documents/psusa/nicergoline-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002150/202005_en.pdf ^{^{[نشانی وب عریان]}}

[ncbi.nlm.nih.gov-2] Zajdel, P; Bednarski, M; Sapa, J; Nowak, G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacological Reports. 67 (2): 360–3. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.

[3] Fioravanti M, Flicker L (2001). "Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment". Cochrane Database Syst Rev (4): CD003159. doi:10.1002/14651858.CD003159. PMC 7025776. PMID 11687175.

[4] Nicergoline drug insert, Pharmacia & Upjohn, October 2000

[5] European Medicines Agency (28 June 2013), "New restrictions on use of medicines containing ergot derivatives", Press Release, archived from the original on 10 September 2018, retrieved 5 December 2022

[Martindale-6] Sweetman SC, ed. (2009). "Supplementary drugs and other substances". Martindale: It should be considered as last option in temporal impediments and build up of Lewy Bodies and obstructions contributed to "dementia" The complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.

[myths-7] Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacol Rep. 67 (2): 360–363. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]