دیفن‌هیدرامین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
دیفن‌هیدرامین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
داده‌های بالینی
نام تجاری Benadryl, Unisom, Sominex
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682539
رده بارداری B(US)
تجویز Oral, parenteral (IM), parenteral (IV), topical, suppository
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 40-60%[۱]
پیوند پروتئینی ۹۸–۹۹٪
متابولیسم Various cytochrome P450 liver enzymes: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)[۲]
نیمه‌عمر 8 hours (children)[۳]
9 to 12 hours (adults)[۳]
17 hours (elderly)[۳]
دفع 94% through the urine, 6% through feces[۴]
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 58-73-1 ✔Y
کد ATC D04AA32 D04AA33 (WHO)‎, R06AA02 (WHO)‎
پاب‌کم CID 3100
IUPHAR ligand ۱۲۲۴
بانک‌دارو DB01075
کم‌اسپایدر 2989 ✔Y
UNII 8GTS82S83M ✔Y
KEGG D00669 N
ChEBI CHEBI:۴۶۳۶ ✔Y
ChEMBL CHEMBL657 N
داده‌های شیمی
فرمول C17H21NO 
وزن مولکولی 255.355 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C17H21NO/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3 ✔Y
    Key:ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N ✔Y

 N(what is this?)  (verify)

دیفن‌هیدرامین (به انگلیسی: Diphenhydramine) یک آنتی هیستامین است که عمدتاً برای درمان آلرژی استفاده می‌شود.[۵] همچنین می‌تواند برای بی خوابی، علائم سرماخوردگی، لرزش در پارکینسونیسم و حالت تهوع استفاده شود.[۵] از طریق دهان، تزریق داخل ورید، تزریق در عضله یا روی پوست استفاده می‌شود.[۵] حداکثر اثر معمولاً حدود دو ساعت پس از دوز است و اثرات آن می‌توانند تا هفت ساعت ادامه داشته باشند.[۵]

عوارض جانبی شایع شامل خواب آلودگی، هماهنگی ضعیف و ناراحتی معده است.[۵] استفاده از آن در کودکان خردسال یا افراد مسن توصیه نمی‌شود.[۵][۶] هنگام استفاده در دوران بارداری، خطر آشکاری وجود ندارد. با این حال، استفاده در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.[۷] این یک نسل اول آنتی هیستامین و اتانولامین H1 است و با جلوگیری از اثرات خاص هیستامین کار می‌کند.[۵] دیفن هیدرامین نیز ضد کولینرژیک است.[۸]

دیفن هیدرامین اولین بار توسط جورج ریوزل ساخته شد و در سال ۱۹۴۶ مورد استفاده تجاری قرار گرفت.[۹][۱۰] این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس است.[۵] این دارو با نام تجاری بنادریل و غیره فروخته می‌شود.[۵] در سال ۲۰۱۷، این دارو با بیش از دو میلیون نسخه، ۲۴۱مین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۱][۱۲]

این دارو به صورت قرص، شربت و آمپول تولید می‌شود.

موارد مصرف

دیفن هیدرامین در درمان‌علامتی رینیت آلرژیک، رینیت وازوموتور، کهیر، سرفه، تهوع (آبریزش بینی) و استفراغ ناشی از مسافرت یا حرکت، به عنوان یک خواب‌آور ملایم، مسکن آرام و درمان علامتی پارکینسون و واکنش‌های اکستراپیرامیدال به کار می‌رود.

آلرژی

دیفن هیدرامین در درمان آلرژی مؤثر است. از سال ۲۰۰۷ ، آنتی هیستامین بیشترین مورد استفاده برای واکنش‌های آلرژیک حاد در بخش اورژانس بود.[۱۳]

با تزریق اغلب علاوه بر اپی نفرین برای آنافیلاکسی استفاده می‌شود، اگرچه تا سال ۲۰۰۷ استفاده از آن برای این منظور به درستی مطالعه نشده‌است. استفاده از آن فقط در صورت بهبود علائم حاد توصیه می‌شود.

یک بطری دیفن هیدرامین موضعی «ژل متوقف کننده خارش»

فرمولاسیون موضعی دیفن هیدرامین از جمله کرم، لوسیون، ژل و اسپری موجود است. این موارد برای تسکین خارش استفاده می‌شوند و این مزیت را دارند که اثرات سیستمیک کمتری (به عنوان مثال خواب آلودگی) نسبت به فرم‌های خوراکی ایجاد می‌کنند.

مکانیسم اثر

اثر ضد آلرژی این دارو به علت رقابت با هیستامین برای اتصال به گیرنده‌های H۱ است. اثر ضد استفراغ و ضد سرگیجه آن را می‌توان به اثر ضد موسکارینی آن ارتباط داد. اثر ضد سرفه دیفن هیدرامین به علت اثر مستقیم بر مرکز سرفه در بصل‌النخاع است. این دارو بر گیرنده‌های H۱ مغز اثر گذاشته موجب اثرات خواب‌آور می‌گردد.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. زمان شروع اثر آن ۶۰–۱۵ دقیقه است. دفع آن کلیوی است و اغلب به صورت متابولیت طی ۲۴ ساعت دفع می‌گردد.

سوء مصرف

از این دارو که می‌تواند اثر هذیان‌آور داشته باشد، به صورت منفرد یا همراه با دیگر مخدرها به عنوان یک سایکواکتیو تفریحی استفاده می‌شود.[۱۴]

جامعه و فرهنگ

دیفن هیدرامین به دلیل عوارض جانبی بالقوه جدی و اثرات سرخوشی محدود، پتانسیل سوء مصرف محدودی در ایالات متحده دارد و یک ماده کنترل شده نیست. از سال 2002، FDA ایالات متحده هشدار برچسب زدن خاصی را در مورد استفاده از محصولات متعدد حاوی دیفن هیدرامین الزامی کرده است. در برخی از حوزه های قضایی، دیفن هیدرامین اغلب در نمونه های پس از مرگ جمع آوری شده در طول بررسی مرگ ناگهانی نوزاد وجود دارد. دارو ممکن است در این رویدادها نقش داشته باشد.


دیفن هیدرامین یکی از مواد ممنوعه و کنترل شده در جمهوری زامبیا است و به مسافران توصیه می شود این دارو را وارد کشور نکنند. چندین آمریکایی توسط کمیسیون اجرای مواد مخدر زامبیا به دلیل داشتن بنادریل و سایر داروهای بدون نسخه حاوی دیفن هیدرامین بازداشت شده اند.

در ایران دیفن هیدرامین به راحتی در دسترس است و فروش آن نیز آزاد است.[۱۵]

عوارض جانبی

عوارض شایع این دارو عبارتند از گیجی، سردرد، بدخلقی و عوارض پسیکوموتور، عوارض ضد موسکارینی مانند خشکی دهان، تاری دید، دوربینی و عوارض دستگاه گوارشی.

در پورفیریا نباید استفاده گردد. این دارو همچنین به شدت خواب‌آور می‌باشد.

جستارهای وابسته

آنتی هیستامین

پانویس

  1. Paton DM, Webster DR (1985). "Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)". Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477–97. PMID 2866055.[پیوند مرده]
  2. "Showing Diphenhydramine (DB01075)". DrugBank. Retrieved 5 September 2009.
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (1990). "Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children". Journal of Clinical Pharmacology. 30 (7): 665–71. PMID 2391399. Unknown parameter |month= ignored (help)[پیوند مرده]
  4. Garnett, WR (1986). "Diphenhydramine". Am Pharm (NS26(2)): 35–40.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ ۵٫۴ ۵٫۵ ۵٫۶ ۵٫۷ ۵٫۸ "Diphenhydramine Hydrochloride". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 September 2016. Archived from the original on 15 September 2016. Retrieved 28 September 2016.
  6. Schroeck JL, Ford J, Conway EL, Kurtzhalts KE, Gee ME, Vollmer KA, Mergenhagen KA (November 2016). "Review of Safety and Efficacy of Sleep Medicines in Older Adults". Clinical Therapeutics. 38 (11): 2340–2372. doi:10.1016/j.clinthera.2016.09.010. PMID 27751669.
  7. "Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Archived from the original on 2 October 2016. Retrieved 28 September 2016.
  8. Ayd, Frank J. (2000). Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. p. 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. Archived from the original on 8 September 2017.
  9. Dörwald, Florencio Zaragoza (2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. p. 225. ISBN 978-3-527-64565-7. Archived from the original on 2 October 2016.
  10. "Benadryl". Ohio History Central. Archived from the original on 17 October 2016. Retrieved 28 September 2016.
  11. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  12. "Diphenhydramine Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. American Society of Health-System Pharmacists. "Diphenhydramine Hydrochloride". Drugs.com. Archived from the original on 15 September 2016. Retrieved 2 August 2016.
  14. English Wikipedia Diphenhydramine
  15. «دیفن هیدرامین چیست؟ خواص و عوارض آن». مجله پزشکی رسا. ۲۰۲۱-۱۰-۰۹. دریافت‌شده در ۲۰۲۱-۱۱-۰۸.

منابع

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷