بیزوپرولول

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
Bisoprolol
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریConcor
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa693024
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی>۹۰%
پیوند پروتئینی۳۰%[۱]
متابولیسم۵۰% کبدی,[۳]
نیمه‌عمر حذف۱۰–۱۲ ساعت[۲]
شناسه‌ها
  • (RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-
    3-(isopropylamino)propan-2-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H31NO4
جرم مولی325.443 گرم/مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

بیزوپرولول (به انگلیسی: Bisoprolol) (بانام تجاری کاردیکور٬ ساندوز٬ تِوا)[۴]٬ دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار می‌رود.

این دارو در فهرست داروهای اساسی سازمان بهداشت جهانی٬ در دسته داروهای اساسی و حیاتی قرار دارد.[۵]

مکانیسم اثر[ویرایش]

بیزوپرولول گونه‌ای محافظت‌کننده قلب است چرا که بلوک‌کننده آدرنرژیک β1 به صورت انتخابی و رقابتی کاتکول‌آمین(آدرنالین) است که به‌طور عمده در سلول‌های ماهیچه قلب و بافت هدایت قلب و همچنین در سلول ژوگستاگلومرول کلیه یافت می‌شوند.[۶] به‌طور معمول، تحریک آدرنورسپتور β1 توسط آدرنالین و نورآدرنالین باعث فعال شدن سیگنالی آبشاری و در نتیجه افزایش قدرت انقباض و افزایش نرخ ضربان قلب در ماهیچه قلب و ضربان ساز قلب می‌شود. بیزوپرولول با بلوک کردن رقابتی فعالیت این آبشار باعث کاهش آهنگ آدرنرژیک / تحریک ماهیچه قلب و سلول‌های ضربان ساز قلب می‌شود.[۷]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
  2. Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
  3. Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294. {{cite journal}}: |volume= has extra text (help)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
  4. "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.
  5. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  6. Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607–16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
  7. Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)