اتوری‌کوکسیب

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
اتوری‌کوکسیب
Etoricoxib.svg
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
  • Not recommended
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی100%
پیوند پروتئینی92%
متابولیسمHepatic, CYP extensively involved (mainly CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف22 hours
دفعRenal (70%) and fecal (20%)
شناسه‌ها
  • 5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.709 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H15ClN2O2S
جرم مولی۳۵۸٫۸۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=S(=O)(c3ccc(c2cc(Cl)cnc2c1cnc(cc1)C)cc3)C
  • InChI=1S/C18H15ClN2O2S/c1-12-3-4-14(10-20-12)18-17(9-15(19)11-21-18)13-5-7-16(8-6-13)24(2,22)23/h3-11H,1-2H3 ✔Y
  • Key:MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)

اتوری‌کوکسیب (انگلیسی: Etoricoxib) که با نام تجاری Arcoxia فروخته می‌شود، یک مهارکننده انتخابی COX-2 از آزمایشگاه‌های تحقیقاتی McOLSON است. در حال حاضر این دارو در بیش از ۸۰ کشور در سراسر جهان تأیید شده است، اما نه در ایالات متحده آمریکا، سازمان غذا و دارو (FDA) پیش از صدور تأییدیه، به داده‌های ایمنی و اثربخشی بیشتری برای اتوری‌کوکسیب نیاز دارد.[۱]

این دارو در سال ۱۹۹۶ میلادی ثبت اختراع شد و در سال ۲۰۰۲ برای استفاده پزشکی تایید شد.

مصارف پزشکی[ویرایش]

اتوری‌کوکسیب برای درمان آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریاتیک، استئوآرتریت، اسپوندیلیت آنکیلوزان، کمردرد مزمن، درد حاد و نقرس نشان داده شده است. نشانه‌های تایید شده بر اساس کشور متفاوت است. [۲]در بریتانیا و آلمان، این دارو همچنین "برای درمان کوتاه مدت درد متوسط ​​پس از جراحی دندان" بزرگسالان استفاده می شود.[۳]

اثر[ویرایش]

یک مرور کاکرین مزایای تک دوز اتوری‌کوکسیب را در کاهش درد حاد پس از عمل در بزرگسالان ارزیابی کرد. اتوری‌کوکسیب خوراکی با یک دوز چهار برابر بیشتر از دارونما تسکین درد پس از عمل را با سطوحی معادل عوارض جانبی ارائه می‌کند. اتوری‌کوکسیب که با دوز ۱۲۰ میلی‌گرم داده می شود به همان اندازه موثر یا حتی بهتر از سایر مسکن‌هایی است که معمولا استفاده می‌شود.[۴]

عوارض جانبی[ویرایش]

مانند سایر NSAID ها، مهارکننده‌های COX-2 نیز سهم خود را از عوارض جانبی دارند. فوران دارویی ثابت و اریتم ژنرالیزه، پوسچولوز اگزانتماتوز حاد ژنرالیزه (AGEP)، اریتم مولتی‌فرم مانند فوران و اریتم پرتیبیال ناشی از دارو، برخی از عوارض جانبی جدی گزارش‌شده هستند، افزون بر موارد بی‌ضرر معمول.[۵]

مکانیسم عمل[ویرایش]

مانند هر مهارکننده انتخابی COX-2 دیگری ("کوکسیب")، اتوریکوکسیب به طور انتخابی ایزوفرم 2 آنزیم سیکلواکسیژناز (COX-2) را مهار می کند. برای مهار COX-2 نسبت به COX-1 تقریباً ۱۰۶ برابر انتخاب است. این باعث کاهش تولید پروستاگلاندین‌ها (PGs) از اسید آراشیدونیک می‌شود. در میان عملکردهای گوناگون اعمال شده توسط PG ها، نقش آنها در آبشار التهاب باید برجسته شود.[۶]

مهارکننده‌های انتخابی COX-2 در مقایسه با داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی سنتی (NSAID) فعالیت کمتری روی COX-1 نشان می‌دهند. این فعالیت کاهش یافته علت کاهش عوارض جانبی گوارشی است، همانطور که در چندین کارآزمایی بالینی بزرگ انجام شده با کوکسیب‌های گوناگون نشان داده شده است.[۷][۸]

منابع[ویرایش]

  1. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 522. ISBN 9783527607495.
  2. Arcoxia Etoricoxib 3882 UK (70054693/001 ed.). Merck Sharp & Dohme. February 2018. pp. 1–2.
  3. Clarke R, Derry S, Moore RA (May 2014). "Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD004309. doi:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMC 6485336. PMID 24809657.
  4. Mäkelä L, Lammintausta K (2008). "Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis". Acta Dermato-Venereologica. 88 (2): 200–1. doi:10.2340/00015555-0381. PMID 18311467.
  5. Thirion L, Nikkels AF, Piérard GE (2008). "Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption". Dermatology. 216 (3): 227–8. doi:10.1159/000112930. PMID 18182814. S2CID 207645594.
  6. Kumar P (December 2015). "Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema". Indian Dermatology Online Journal. 6 (Suppl 1): S47–9. doi:10.4103/2229-5178.171046. PMC 4738517. PMID 26904451.
  7. Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. (November 2000). "Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. VIGOR Study Group". The New England Journal of Medicine. 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528. doi:10.1056/NEJM200011233432103. PMID 11087881.
  8. Cannon CP, Curtis SP, FitzGerald GA, Krum H, Kaur A, Bolognese JA, et al. (November 2006). "Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: a randomised comparison". Lancet. 368 (9549): 1771–81. doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9. PMID 17113426. S2CID 18464206.

پیوند به بیرون[ویرایش]