پروگلومید

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پروگلومید
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف~۲۴ ساعت
شناسه‌ها
  • 4-Benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.026.880 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H26N2O۴
جرم مولی۳۳۴٫۴۱۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCCN(CCC)C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)c1ccccc1
  • InChI=1S/C18H26N2O4/c1-3-12-20(13-4-2)18(24)15(10-11-16(21)22)19-17(23)14-8-6-5-7-9-14/h5-9,15H,3-4,10-13H2,1-2H3,(H,19,23)(H,۲۱٬۲۲) N
  • Key:DGMKFQYCZXERLX-UHFFFAOYSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

پروگلومید (انگلیسی: Proglumide) (Milid) دارویی است که حرکات دستگاه گوارش را مهار می‌کند و ترشحات معده را کاهش می‌دهد.[۱] این دارو به عنوان یک آنتاگونیست کوله سیستوکینین عمل می‌کند، که هر دو زیرگروه CCKA و CCKB را مسدود می‌کند.[۲] این دارو عمدتاً در درمان زخم معده استفاده می‌شد،[۳][۴] اگرچه اکنون تا حد زیادی با داروهای جدیدتر برای این کاربرد جایگزین شده‌است.

یک عارضه جانبی جالب پروگلومید این است که بی‌دردی تولید شده توسط داروهای مخدر را افزایش می‌دهد[۵] و می‌تواند از ایجاد تحمل به داروهای مخدر جلوگیری کند یا حتی معکوس کند.[۶][۷] این مورد می‌تواند آن را به یک درمان کمکی مفید برای استفاده در کنار داروهای مخدر در درمان بیماری‌های درد مزمن مانند سرطان تبدیل کند، جایی که ممکن است به مسکن‌های اپیوئیدی برای دوره‌های طولانی نیاز باشد و توسعه تحمل اثربخشی بالینی این داروها را کاهش می‌دهد.[۸][۹]

همچنین نشان داده شده‌است که پروگلومید به عنوان آگونیست δ-افیونی عمل می‌کند که ممکن است به اثرات ضد درد آن کمک کند.[۱۰]

پروگلومید همچنین به عنوان یک تقویت‌کننده اثر دارونما برای شرایط درد عمل می‌کند. هنگامی که به طور قابل مشاهده به یک سوژه تزریق می‌شود، اثر ضد درد آن بیشتر از دارونما تجویز شده مشابه است. هنگامی که به صورت مخفیانه تزریق می‌شود، هیچ اثری ندارد، در حالی که داروهای مسکن استاندارد، حتی اگر بدون آگاهی سوژه تجویز شوند، تأثیری دارند.[۱۱] مکانیسم فرضی بهبود مسیرهای عصبی انتظار در نتیجه ترشح ناگهانی دوپامین و مواد افیونی درون زا در ساختارهای متعدد مغز و نخاع است.

ناحیه تگمنتال شکمی ساختاری است که اعتقاد بر این است که اثرات ضددردی و سرخوشی پروگلومید را واسطه می‌کند، با این حال ده‌ها ناحیه با طیف وسیعی از عملکردهای فیزیکی و روانی در میانجی‌گری اثر دارونما دخیل هستند (این نشان دهنده توانایی پروگلومید برای ایجاد اثرات قابل اندازه‌گیری فیزیکی بر روی علائم حیاتی مانند ضربان قلب، فشار خون، تعداد تنفس و حجم جزر و مدی که نمی‌توان آن‌ها را با میل ترکیبی بالینی ناچیز δ-افیونی در نظر گرفت.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. Bunney BS, Chiodo LA, Freeman AS (1985). "Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences. 448 (1): 345–51. Bibcode:1985NYASA.448..345B. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.
  2. González-Puga C, García-Navarro A, Escames G, León J, López-Cantarero M, Ros E, Acuña-Castroviejo D (October 2005). "Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin". Journal of Pineal Research. 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.
  3. Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, et al. (April 1981). "[Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide]". Medizinische Klinik. 76 (8): 226–9. PMID 7231338.
  4. Tariq M, Parmar NS, Ageel AM (May 1987). "Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602–7. PMID 3572816.
  5. McCleane GJ (2003). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine". The Clinical Journal of Pain. 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.
  6. Watkins LR, Kinscheck IB, Mayer DJ (April 1984). "Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide". Science. 224 (4647): 395–6. Bibcode:1984Sci...224..395W. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.
  7. Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E (June 1984). "Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats". Neuropharmacology. 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.
  8. Bernstein ZP, Yucht S, Battista E, Lema M, Spaulding MB (May 1998). "Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management". Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.
  9. McCleane GJ (November 1998). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain". Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.
  10. Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL (1987). "Proglumide exhibits delta opioid agonist properties". Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135–46. PMID 3030338.
  11. Benedetti F, Amanzio M, Maggi G (November 1995). "Potentiation of placebo analgesia by proglumide". Lancet. 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.