متامیزول

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
متامیزول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریNovalgin,[۱] others[۲]
نام‌های دیگرDipyrone (BAN UK, USAN US)
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • None assigned; no evidence of teratogenicity in animal studies, but use in the third trimester may cause adverse effects in the newborn or ductus arteriosus (a heart defect) due to its weak NSAID activity.[۳][۴]
روش مصرف داروخوراکی، IM, IV، رکتال
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • داروی بدون نسخه (در برخی کشورها)، داروی با نسخه (در برخی کشورها)، عرضه نمی‌شود (در برخی کشورها)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۱۰۰٪ (متابولیت‌های فعال)[۵]
پیوند پروتئینی۴۸–۵۸٪ (متابولیت‌های فعال)[۵]
متابولیسمکبد[۵]
نیمه‌عمر حذف۱۴ دقیقه (ترکیب اصلی؛ تزریقی);[۴] متابولیت‌ها: ۲–۴ ساعت[۵]
دفعادرار (۹۶٪، IV; ۸۵٪، خوراکی)، مدفوع (۴٪، IV).[۴]
شناسه‌ها
  • [(2,3-Dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino] methanesulfonic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.631 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H17N3O4S۱
جرم مولی۳۱۱٫۳۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • c1ccccc1N2N(C)C(C)=C(C2=O)N(C)CS(=O)(=O)O
  • InChI=1S/C13H17N3O4S/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,۱۸٬۱۹٬۲۰) N
  • Key:LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

متامیزول (انگلیسی: Metamizole) یا دی‌پیرون یک مسکن، ضد اسپاسم و تسکین دهنده تب است که اثرات ضد التهابی نیز دارد. معمولاً از راه خوراکی یا انفوزیون داخل وریدی تجویز می‌شود.[۵]

اگرچه در برخی کشورها بدون نسخه در دسترس است، اما در برخی دیگر ممنوع است، به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی، از جمله آگرانولوسیتوز.[۶] مطالعه‌ای که توسط یکی از تولیدکنندگان دارو انجام شد نشان داد که خطر آگرانولوسیتوز در هفته اول درمان تنها ۱٫۱ در یک میلیون است، در مقابل ۵٫۹۲ در یک میلیون برای دیکلوفناک.[۷] این دارو در خانواده داروهای آمپیرون سولفونات است.

این دارو در سال ۱۹۲۲ ثبت اختراع شد[۸] و برای اولین بار در آلمان با نام تجاری "Novalgin" از نظر پزشکی استفاده شد. این دارو برای سال‌های متمادی، قبل از خروج آن به دلیل عوارض جانبی شدید، در اکثر کشورها بدون نسخه در دسترس بود.[۹] متامیزول با نام‌های تجاری گوناگونی به بازار عرضه می‌شود.[۳]

کاربرد پزشکی[ویرایش]

متامیزول عمدتاً برای درد حین عمل، آسیب حاد، قولنج، درد سرطان، سایر اشکال حاد/مزمن درد و تب بالا که به عوامل دیگر پاسخ نمی‌دهند استفاده می‌شود.

جمعیت‌های خاص[ویرایش]

استفاده از آن در بارداری ممنوع است، اگرچه مطالعات حیوانی اطمینان بخش است زیرا آنها کمینه خطر نقص مادرزادی را نشان می‌دهند. مصرف آن در افراد مسن و کسانی که نارسایی کبد یا کلیه دارند، ممنوع است، اما اگر این گروه از افراد باید تحت درمان قرار گیرند، معمولاً دوز کمتر و احتیاط توصیه می‌شود. مصرف آن در دوران شیردهی ممنوع است زیرا در شیر مادر ترشح می‌شود.

عوارض نامطلوب[ویرایش]

متامیزول پتانسیل سمیت مرتبط با خون (دیسکرازی خونی) دارد، اما نسبت به داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) سمیت کمتری برای کلیه، قلبی عروقی و دستگاه گوارش ایجاد می‌کند. مانند NSAIDها، می‌تواند باعث برونکواسپاسم یا آنافیلاکسی شود، به ویژه در مبتلایان به آسم.[۱۰]

عوارض جانبی جدی شامل آگرانولوسیتوز، کم‌خونی آپلاستیک، واکنش‌های حساسیت مفرط (مانند آنافیلاکسی و اسپاسم برونش)، نکرولیز اپیدرمی سمی و ممکن است حملات حاد پورفیری را تحریک کند، زیرا از نظر شیمیایی با سولفونامیدها مرتبط است. به نظر می‌رسد خطر نسبی آگرانولوسیتوز با توجه به برآوردهای کشوری در مورد نرخ مذکور بسیار متفاوت است و نظرات در مورد خطر به شدت تقسیم شده‌است.[۳][۱۱] ژنتیک ممکن است نقش مهمی در حساسیت به متامیزول داشته باشد.[۱۲] پیشنهاد می‌شود که برخی از جمعیت‌ها بیشتر از سایرین مستعد ابتلا به آگرانولوسیتوز ناشی از متامیزول هستند. به عنوان مثال، به نظر می‌رسد آگرانولوسیتوز مربوط به متامیزول در جمعیت بریتانیا بیشتر از اسپانیایی‌ها یک اثر نامطلوب است.[۱۳]

بر اساس یک بررسی سیستماتیک از سال ۲۰۱۶، متامیزول به‌طور قابل توجهی خطر خونریزی دستگاه گوارش فوقانی را با فاکتوری از ۱٫۴ تا ۲٫۷ (خطر نسبی) افزایش داد.[۱۴]

موارد منع مصرف[ویرایش]

حساسیت قبلی (مانند آگرانولوسیتوز یا آنافیلاکسی) به متامیزول یا هر یک از مواد کمکی (مانند لاکتوز) در آماده‌سازی مورد استفاده، پورفیری حاد، اختلال در خون‌سازی (مانند درمان با شیمی‌درمانی، عوارض جانبی سه‌گانه بارداری) در نوزادان)، شیردهی، کودکان با وزن کمتر از ۱۶ کیلوگرم، سابقه آسم ناشی از آسپرین و سایر واکنش‌های حساسیت به مسکن‌ها

منابع[ویرایش]

  1. Brune K (December 1997). "The early history of non-opioid analgesics". Acute Pain. 1: 33–40. doi:10.1016/S1366-0071(97)80033-2.
  2. Drugs.com Drugs.com international listings for Metamizole Page accessed June 21, 2015
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ ۳٫۲ Brayfield A, ed. (13 December 2013). "Dipyrone". Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Retrieved 19 April 2014.
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ "Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels) Novaminsulfon injekt 1000 mg Lichtenstein Novaminsulfon injekt 2500 mg Lichtenstein" (PDF). Winthrop Arzneimittel GmbH (به آلمانی). Zinteva Pharm GmbH. February 2013. Retrieved 19 April 2014.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ ۵٫۴ Jage J, Laufenberg-Feldmann R, Heid F (April 2008). "[Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]" [Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]. Der Anaesthesist (به آلمانی). 57 (4): 382–390. doi:10.1007/s00101-008-1326-x. PMID 18351305. S2CID 32814418.
  6. Lutz M (November 2019). "Metamizole (Dipyrone) and the Liver: A Review of the Literature". Journal of Clinical Pharmacology. 59 (11): 1433–1442. doi:10.1002/jcph.1512. PMID 31433499.
  7. Nikolova I, Tencheva J, Voinikov J, Petkova V, Benbasat N, Danchev N (2014). "Metamizole: A Review Profile of a Well-Known "Forgotten" Drug. Part I: Pharmaceutical and Nonclinical Profile". Biotechnology & Biotechnological Equipment. 26 (6): 3329–3337. doi:10.5504/BBEQ.2012.0089. ISSN 1310-2818. S2CID 56205439.
  8. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 530. ISBN 978-3-527-60749-5.
  9. United Nations Department of Economic and Social Affairs (2005). Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (PDF) (12th ed.). New York: United Nations. pp. 171–5. Retrieved 3 April 2013.
  10. Brack A, Rittner HL, Schäfer M (March 2004). "Nichtopioidanalgetika zur perioperativen Schmerztherapie" [Non-opioid analgesics for perioperative pain therapy. Risks and rational basis for use]. Der Anaesthesist (به آلمانی). 53 (3): 263–280. doi:10.1007/s00101-003-0641-5. PMID 15021958. S2CID 8829564.
  11. Pogatzki-Zahn E, Chandrasena C, Schug SA (October 2014). "Nonopioid analgesics for postoperative pain management". Current Opinion in Anesthesiology. 27 (5): 513–519. doi:10.1097/ACO.0000000000000113. PMID 25102238. S2CID 31337982.
  12. García-Martín E, Esguevillas G, Blanca-López N, García-Menaya J, Blanca M, Amo G, et al. (September 2015). "Genetic determinants of metamizole metabolism modify the risk of developing anaphylaxis". Pharmacogenetics and Genomics. 25 (9): 462–464. doi:10.1097/FPC.0000000000000157. PMID 26111152.
  13. Mérida Rodrigo L, Faus Felipe V, Poveda Gómez F, García Alegría J (April 2009). "[Agranulocytosis from metamizole: a potential problem for the British population]". Revista Clinica Espanola. 209 (4): 176–179. doi:10.1016/s0014-2565(09)71310-4. PMID 19457324.
  14. Andrade S, Bartels DB, Lange R, Sandford L, Gurwitz J (October 2016). "Safety of metamizole: a systematic review of the literature". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 41 (5): 459–477. doi:10.1111/jcpt.12422. PMID 27422768. S2CID 24538147.

پیوند به بیرون[ویرایش]