کلونازپام

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
کلونازپام
Clonazepam structure.svg
Clonazepam3d.png
نام‌گذاری آیوپاک
5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
اطلاعات درمانی
نام تجاریKlonopin
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa682279
ردهٔ بارداری
  • AU: C
  • US: D (شواهد خطر وجود دارد)
وضعیت قانونی
روش مصرف داروبه‌شکل داروی خوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی و زیرزبانی ِ
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی۹۰٪
پیوند پروتئینی~۸۵٪
سوخت و سازکبدی CYP3A4
نیمه‌عمر (داروشناسی)۱۸ تا ۵۰ ساعت
دفعادرار
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس۱۶۲۲-۶۱-۳ ✔Y
ای‌تی‌سیN03AE01
پاب‌کمCID: ۲۸۰۲
دراگ‌بنکDB01068 ✔Y
کم‌اسپایدر۲۷۰۰ ✔Y
UNII5PE9FDE8GB ✔Y
KEGGD00280 ✔Y
ChEBICHEBI:۳۷۵۶ ✔Y
ChEMBLCHEMBL۴۵۲ ✔Y
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC۱۵H۱۰Cl۱N۳O۳
وزن مولکولیخطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
  • [O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
  • InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,۱۸٬۲۰) ✔Y
  • Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (بررسی)

کلونازپام (به انگلیسی: Clonazepam نام تجاری Klonopin) دارویی از گروه بنزودیازپین‌ها است که برای پیشگیری و درمان صرع، اختلال ترس، اضطراب و اختلالات حرکتی مانند بی‌قراری حرکتی تجویز می‌شود.[۱] کلونازپام همچنین به‌عنوان داروی مسکن مصرف می‌شود. این دارو از طریق خوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی و زیرزبانی تجویز می‌شود. تأثیر دارو پس از حدود یک ساعت نمایان شده و بین ۶ تا ۱۲ ساعت نیز ادامه دارد.[۲] این دارو در کمای کبدی منع مصرف دارد.

موارد مصرف

کلونازپام را به عنوان یک داروی قوی در گروه دارویی بنزودیازپین‌ها در نظر می‌گیرند. این دارو برای کنترل کوتاه‌مدت صرع، اضطراب و اختلال ترس همراه یا غیرهمراه با برزن‌هراسی تجویز می‌شود.[۳][۴][۵]

بیماری‌های عصبی

بررسی‌ها نشان می‌دهد که این دارو کیفیتهٍ زندگی و بهره‌وری کار افرادی را که از شوک‌های ناشی از ترس رنج می‌برند، بهبود می‌بخشد. از کلونازپام همچنین به عنوان یک داروی ضد افسردگی استفاده می‌کنند که به‌طورکلی برای درمان اضطراب، اختلال روانی خواب‌ناله (Catatonia)، برای پیشگیری و درمان تشنج، اختلال هراس و اختلال حرکتی معروف به بی‌قراری حرکتی استفاده می‌شود و برای مرحله شیدایی مربوط به رفتارهای شیدایی-افسردگی[الف] و اختلال اضطراب اجتماعی[ب] مورد استفاده قرار می‌گیرد. دو سال مطالعه تکمیلی بر روی افرادی که به‌طور مختصر برای درمان جمع هراسی داروی کلونازپام دریافت کرده بودند نشان داد که بهبودی حاصل از این درمان، پس از قطع دارو نیز همچنان ادامه دارد. این افراد در طی این دو سال در مقایسه با گروه شاهد که دارونما دریافت کرده بودند عملکرد بهتری را از خود نشان دادند. گاهی اوقات در درمان اضطراب، استفاده از کلونازپام بر آلپرازولام ارجحیت پیدا می‌کند زیرا احتمال برگشت دوباره اضطراب با استفاده از کلونازپام نسبت به آلپرازولام کمتر است. برای ترک افرادی که به مصرف آلپرازولام وابسته شده‌اند می‌توان کلونازپام را جایگزین آن کرد. از کلونازپام برای مبارزه با تیک عصبی نیز استفاده می‌شود. یک مطالعه نشان داد در میان کودکان مبتلا به اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی که همچنین دچار پرش یا تیک‌های عصبی هستند، کلونازپام می‌تواند بدون آسیب به آثار روانپزشکی حاصل از داروهای اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی، تیک‌های عصبی را متوقف کند. هرچند کلونازپام دارویی برای بیماری ام‌اس محسوب نمی‌شود اما آن را برای کاهش علائم این بیماری تجویز می‌کنند. کلونازپام دفعات غش کردن[پ] را کاهش می‌دهد.

اختلالات ماهیچه‌ای

مصرف کلونازپام می‌تواند به‌عنوان یک روش درمانی خط سوم، در درمان بیماران مبتلا به سندرم پای بی‌قرار مؤثر واقع شود. این موضوع همچنان در حال بررسی است.[۶][۷]

این دارو به درمان خوابگردی در افراد کمک می‌کند، این دارو درد ناشی از مشکلات فک را تسکین می‌دهد و همچنین جهت کاهش استفراغ ناشی از شیمی درمانی، برای بیماران سرطانی تجویز می‌شود. کلونازپام و داروی ضد شیدایی لیتیم را به‌طور آزمایشی همراه با یکدیگر به عنوان یک درمان موفقیت‌آمیز برای سردرد خوشه‌ای تجویز کرده‌اند. کلونازپام سندرُم سوزش دهان[ت] را تسکین داده‌است، نوعی احساس خود توصیفی که می‌تواند سال‌ها ادامه یابد. به‌طور آزمایشی از این دارو، با موفقیت محدود، در درمان صدای زنگ در گوش استفاده کرده‌اند.[۸] دندان‌قروچه همچنین در کوتاه مدت به مصرف کلونازپام پاسخ می‌دهد.[۹] اختلال رفتاری حرکت سریع چشم در خواب نیز به خوبی به دوزهای کم کلونازپام پاسخ می‌دهد.[۱۰] این دارو برای درمان اسپاسم مربوط به اسکلروز جانبی آمیوتروفیک و سندرم ترک الکل استفاده می‌شود.[۱۱][۱۲]

سایر مصارف

کلونازپام و سایر بنزودیازپین‌ها در مواردی از شیدایی و پرخاشگری‌های ناشی از روان‌پریشی، به تنهایی یا به همراه داروهای خط اول مانند لیتیم، هالوپریدول و ریسپریدون تجویز می‌شوند. بسیاری از انواع خواب‌پریشی و اختلالات خواب، با مصرف کلونازپام قابل درمان هستند اما این دارو قادر به پیشگیری از میگرن نیست.[۱۳][۱۴]

مکانیسم اثر

کلونازپام از بنزودیازپین‌ها است. این دارو باعث تسهیل یا افزایش عمل مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید که یک ناقل عصبی مهاری در مغز است می‌شود که این خود باعث مهار پیش و پس سیناپسی در تمام نواحی دستگاه عصبی مرکزی خواهد شد. اثرات آرام بخش و ضدتشنج کلونازپام بعلت اثرات این دارو در سطح لیمبیک و تحت قشری می‌باشد. در حالت کلی بعضی از علایم در افراد متفاوت فرق دارد. از طریق دهان گرفته می‌شود.[۱۵] تأثیر آن در طی یک ساعت شروع می‌شود و بین شش تا دوازده ساعت به طول می‌انجامد.[۱۶]

عوارض جانبی

شایع‌هترین اثرات جانبی کلونازپام شامل خواب‌آلودگی، خستگی، آتاکسی، هیپوتونی، عدم تعادل، اختلالات رفتاری به‌خصوص در بچه‌ها شامل حالت تحریک‌پذیری و بی‌قراری می‌باشد. یبوست یا اسهال، گاستریت و آبریزش بینی و تنفس سطحی. مصرف زیاد این قرص می‌تواند باعث فشار و حملات قلبی شود و همین‌طور باعث فراموشی و یک حالت بیداری و در عین حال بیهوشی. سایر عوارض با شیوع کمتر شامل:توهم،[۱۷] علایم شبیه به خماری، سردرد، کندی و تحریک پذیری را هنگام بیدار شدن از خواب ذکر می‌کنند در صورت مصرف دارو قبل از خواب که احتمالاً نتیجه نیمه عمر دارو است، که پس از بیدار شدن از خواب بر کاربر تأثیر می‌گذارد.[۱۸][۱۹][۲۰] در حالی که بنزودیازپین‌ها خواب را تحریک می‌کنند، آنها با سرکوب یا مختل خواب REM باعث کاهش کیفیت خواب می‌شوند.[۲۱] پس از استفاده منظم، هنگام قطع کلونازپام، بی خوابی می تواند رخ دهد.[۲۲]

موارد منع مصرف

استفاده از کلونازپام را برای افرادی که مبتلا به گلوکوم هستند توصیه نمی‌کنند. این ترکیب ممکن است بیماری‌های تنفسی را تشدید کند. مصرف در آنسفالوپاتی کبدی بسیار خطرناک است. این ماده تولید بزاق را افزایش می‌دهد. این دارو غالباً خستگی و تداخل در هماهنگی عضلات را به‌وجود می‌آورد. همچنین ممکن است مانع از تصمیم‌گیری بموقع شود؛ چنین تأثیراتی مانع از به‌کارگیری توانایی‌های لازم هنگام کار با ماشین آلات خطرناک است. برای این دارو اثرات جانبی فراوانی که کمتر شایع هستند شرح داده می‌شود که دامنه آن‌ها از حساسیت پوستی تا لثه‌های دردناک کشیده می‌شود. نتایج حاصل از چند گزارش موردی نشان می‌دهد که کلونازپام ممکن است بیماری پورفیری را ایجاد کند (نوعی اختلال در ترکیبات شیمیایی بدن است که ممکن است در افراد مبتلا خشونت و مورد بیشتر حساسیت شدید به نور را که همراه با سرگیجه است ایجاد کند)، اما چنین نتایجی تقریباً بی‌سابقه است. بررسی سوابق پزشکی مردانی که به دلیل اختلال استرسی پس از آسیب روانی تحت درمان بودند نشان می‌دهد که این دارو به‌طور معمول ممکن است مانع از عملکرد جنسی در چنین افرادی شود. بعضی از افراد به بیماری نگران‌کننده‌ای بنام توقف تنفس دچار می‌شوند که طی آن فرد به‌طور موقت توانایی خود را برای نفس کشیدن از دست می‌دهد؛ گزارش‌های موردی حاکی از آن است که مصرف کلونازپام می‌تواند حملات آپنه ایجاد کند. یک آزمایش نشان داد در درمان بیخوابی، زمانی که افراد مصرف دارو را قطع می‌کنند همه چیز به جای اول خود بازمی‌گردد به این معنی که نه تنها بیماری درمان نمی‌شود بلکه شرایط، حداقل برای مدتی، از قبل هم بدتر می‌شود. بر خلاف انتظارات معمول، گاهی گزارش شده‌است که مصرف این دارو به بروز شیدایی و حتی پرخاشگری منجر می‌شود. یک گزارش موردی متذکر شد چنانچه شوک‌های ناشی از وحشت‌زدگی به عنوان یک هشدار در برابر رفتار خاصی عمل کند، تواناییِ کلونازپام در کاهش یا از بین بردن شوک‌های ناشی از ترس، همچنین می‌تواند حذف خویشتنداری فرد در برابر آن رفتار خاص را بدنبال داشته باشد. یک مطالعه کوچک نشان داد کلونازپام ممکن است در کودکان خویشتنداری را کاهش دهد، همچنین گزارش‌های موردی دیگری وجود دارد که همان تأثیر را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان نشان می‌دهد. محققان کنجکاو دربارهٔ کاهش خویشتنداری بواسطه مصرف کلونازپام، سوابق پزشکی ۳۲۳ نفر را که به دلیل اختلال روانی در بیمارستان بستری شده بودند، مورد بررسی قرار دادند. این‌ها افرادی بودند که تأثیرات این چنینی کلونازپام ممکن بود در رفتار آن‌ها کاملاً مشهود باشد. هرچند مطالعه مذکور برای نشان دادن رابطه علت و معلولی در این زمینه طراحی نشده بود اما سوابق بررسی شده خطر پایین کاهش خویشتنداری ناشی از مصرف کلونازپام و دیگر داروهای گروه بنزودیازپین را نشان می‌داد.[۸]اگر در دوران بارداری استفاده شود ممکن است به کودک آسیب برساند.[۱۵]

تداخلات دارویی

مصرف کلونازپام باعث کاهش سطح کاربامازپین یا فنی‌توئین در خون می‌شود.[۲۳][۲۴] همچنین با مصرف کاربامازپین، سطح کلونازپام پلاسما نیز کاهش می‌یابد. مصرف برخی داروها مانند فنی‌توئین و داروهای ضد قارچ مانند کتوکونازول نیز می‌تواند متابولیسم کلونازپام را مهار کند.[۲۵][۲۶][۲۷][۲۸][۲۹]

مصرف کلونازپام باعث افزایش سطوح داروهایی مانند پریمیدون و فنوباربیتال‌ها می‌شود.[۳۰][۳۱] مصرف کلونازپام همراه با داروهای ضدافسردگی، داروهای ضد تشنج، مانند فنوباربیتال‌ها، فنی‌توئین، کاربامازپین، آنتی‌هیستامین، داروهای ضدروان‌پریشی غیر بنزودیازپینی مانند زولپیدم و الکل می‌تواند باعث افزایش تأثیر و سطح پلاسمایی آن‌ها شود.[۳۲]

علایم ترک دارو

  • اضطراب
  • تحریک‌پذیری
  • بی‌خوابی
  • لرز
  • سردرد
  • دل درد
  • حالت تهوع
  • توهم
  • افکار خودکشی یا اصرار
  • افسردگی
  • خستگی
  • سرگیجه
  • تعریق
  • گیجی
  • امکان تشدید اختلال هراس موجود پس از قطع مصرف
  • تشنج[۳۳] شبیه به دلیریوم ترمن (با استفاده طولانی مدت از دوزهای بیش از حد)

علایم بیش مصرفی

مشکل در بیدار ماندن
  • سردرگمی ذهنی
  • حالت تهوع
  • عملکردهای حرکتی دچار اختلال می‌شوند
    • اختلال در رفلکس‌ها
    • هماهنگی مختل شده
    • اختلال در تعادل
    • سرگیجه
  • دپرسیون تنفسی
  • فشار خون پایین
  • کما

یادداشت

  1. Manic-depressive behavior
  2. Social phobia
  3. Fainting spells
  4. Burning Mouth Syndrome

جستارهای وابسته

منابع

  1. "Clonazepam Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 2021-08-01.
  2. Cooper, Grant, ed. (2007). Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. p. 214. ISBN 978-1-59745-247-2. Archived from the original on 2016-08-19.
  3. Rossetti AO; Reichhart MD; Schaller MD; Despland PA; Bogousslavsky J (July 2004). "Propofol treatment of refractory status epilepticus: a study of 31 episodes". Epilepsia. 45 (7): 757–63. doi:10.1111/j.0013-9580.2004.01904.x. PMID 15230698. S2CID 350479.
  4. Ståhl Y, Persson A, Petters I, Rane A, Theorell K, Walson P (April 1983). "Kinetics of clonazepam in relation to electroencephalographic and clinical effects". Epilepsia. 24 (2): 225–31. doi:10.1111/j.1528-1157.1983.tb04883.x. PMID 6403345. S2CID 2017627.
  5. "Clonazepam: medicine to control seizures or fits, muscle spasms and restless legs syndrome". nhs.uk. 2020-01-06. Retrieved 2020-04-19.
  6. "Síndrome das pernas inquietas: diagnóstico e tratamento. Opinião de especialistas brasileiros" [Restless legs syndrome: diagnosis and treatment. Opinion of Brazilian experts]. Arq Neuropsiquiatr (به Portuguese). 65 (3A): 721–7. Sep 2007. doi:10.1590/S0004-282X2007000400035. PMID 17876423.
  7. Trenkwalder, C.; Hening, WA.; Montagna, P.; Oertel, WH.; Allen, RP.; Walters, AS.; Costa, J.; Stiasny-Kolster, K.; Sampaio, C. (Dec 2008). "Treatment of restless legs syndrome: an evidence-based review and implications for clinical practice" (PDF). Mov Disord. 23 (16): 2267–302. doi:10.1002/mds.22254. PMID 18925578. S2CID 91440. Archived from the original (PDF) on 2009-12-29. Retrieved 2010-01-19.
  8. ۸٫۰ ۸٫۱ میلر، ریچارد لارنس. دانشنامه داروهای اعتیادآور. ترجمه اشکان پشنگ زاده. تهران: جهاد دانشگاهی، سازمان انتشارات، 1393.
  9. Huynh, NT.; Rompré, PH.; Montplaisir, JY.; Manzini, C.; Okura, K.; Lavigne, GJ. (2006). "Comparison of various treatments for sleep bruxism using determinants of number needed to treat and effect size". Int J Prosthodont. 19 (5): 435–41. PMID 17323720.
  10. Ferini-Strambi, L.; Zucconi, M. (Sep 2000). "REM sleep behavior disorder". Clin Neurophysiol. 111 Suppl 2: S136–40. doi:10.1016/S1388-2457(00)00414-4. PMID 10996567.
  11. Bird, RD; Makela, EH (January 1994). "Alcohol withdrawal: what is the benzodiazepine of choice?". The Annals of Pharmacotherapy. 28 (1): 67–71. doi:10.1177/106002809402800114. PMID 8123967.
  12. Lipton, S.A.; Rosenberg, P.A.; Rosenberg, Paul A. (1994). "Excitatory amino acids as a final common pathway for neurological disorders". N. Engl. J. Med. 330 (9): 613–22. doi:10.1056/NEJM199403033300907. PMID 7905600.
  13. Schenck, CH.; Arnulf, I.; Mahowald, MW. (Jun 2007). "Sleep and Sex: What Can Go Wrong? A Review of the Literature on Sleep Related Disorders and Abnormal Sexual Behaviors and Experiences". Sleep. 30 (6): 683–702. doi:10.1093/sleep/30.6.683. PMC 1978350. PMID 17580590.
  14. Mulleners, WM; Chronicle, EP (June 2008). "Anticonvulsants in migraine prophylaxis: a Cochrane review". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 28 (6): 585–97. doi:10.1111/j.1468-2982.2008.01571.x. PMID 18454787. S2CID 24233098.
  15. ۱۵٫۰ ۱۵٫۱ "Clonazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-09-05. Retrieved August 15, 2015.
  16. Cooper, edited by Grant (2007). Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. p. 214. ISBN 978-1-59745-247-2. Archived from the original on 2016-08-19.
  17. "Clonazepam Side Effects". Drugs.com. 2010. Archived from the original on 2010-04-28.
  18. "Get Some Sleep: Beware the sleeping pill hangover". Archived from the original on 2017-07-21. Retrieved 2017-06-21.
  19. Goswami, Meeta; R. Pandi-Perumal, S.; Thorpy, Michael J. (24 Mar 2010). Narcolepsy:: A Clinical Guide. Springer. p. 73. ISBN 978-1-4419-0853-7.
  20. Kelsey, Jeffrey E.; Newport, D. Jeffrey; Nemeroff, Charles B. (2006). Principles of psychopharmacology for mental health professionals. Hoboken, N.J.: Wiley-Liss. p. 269. ISBN 978-0-471-25401-0.
  21. Lee-chiong, Teofilo (24 April 2008). Sleep Medicine: Essentials and Review. Oxford University Press, USA. pp. 463–465. ISBN 978-0-19-530659-0.
  22. Trevor, Anthony J.; Katzung, Bertram G.; Masters, Susan B. (1 January 2008). Katzung Trevor's pharmacology: examination board review. New York: McGraw Hill Medical. p. 191. ISBN 978-0-07-148869-3.
  23. Lander CM; Eadie MJ; Tyrer JH (1975). "Interactions between anticonvulsants". Proc Aust Assoc Neurol. 12: 111–6. PMID 2912.
  24. Pippenger CE (1987). "Clinically significant carbamazepine drug interactions: an overview". Epilepsia. 28 (Suppl 3): S71–6. doi:10.1111/j.1528-1157.1987.tb05781.x. PMID 3319544. S2CID 22680377.
  25. Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (August 2008). "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurol Scand. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. S2CID 24453988.
  26. Lander CM; Eadie MJ; Tyrer JH (1975). "Interactions between anticonvulsants". Proc Aust Assoc Neurol. 12: 111–6. PMID 2912.
  27. Saavedra IN; Aguilera LI; Faure E; Galdames DG (August 1985). "Phenytoin/clonazepam interaction". Ther Drug Monit. 7 (4): 481–4. doi:10.1097/00007691-198512000-00022. PMID 4082246.
  28. Windorfer A Jr; Sauer W (1977). "Drug interactions during anticonvulsant therapy in childhood: diphenylhydantoin, primidone, phenobarbitone, clonazepam, nitrazepam, carbamazepin and dipropylacetate". Neuropediatrics. 8 (1): 29–41. doi:10.1055/s-0028-1091502. PMID 321985.
  29. Windorfer A; Weinmann HM; Stünkel S (March 1977). "[Laboratory controls in long-term treatment with anticonvulsive drugs (author's transl)]". Monatsschr Kinderheilkd. 125 (3): 122–8. PMID 323695.
  30. Windorfer A Jr; Sauer W (1977). "Drug interactions during anticonvulsant therapy in childhood: diphenylhydantoin, primidone, phenobarbitone, clonazepam, nitrazepam, carbamazepin and dipropylacetate". Neuropediatrics. 8 (1): 29–41. doi:10.1055/s-0028-1091502. PMID 321985.
  31. Bendarzewska-Nawrocka B; Pietruszewska E; Stepień L; Bidziński J; Bacia T (1980). "[Relationship between blood serum luminal and diphenylhydantoin level and the results of treatment and other clinical data in drug-resistant epilepsy]". Neurol Neurochir Pol. 14 (1): 39–45. PMID 7374896.
  32. Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (August 2008). "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurol Scand. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. S2CID 24453988.
  33. Lockard JS; Levy RH; Congdon WC; DuCharme LL; Salonen LD (December 1979). "Clonazepam in a focal-motor monkey model: efficacy, tolerance, toxicity, withdrawal, and management". Epilepsia. 20 (6): 683–95. doi:10.1111/j.1528-1157.1979.tb04852.x. PMID 115680.

کلونازپام

  • حشمتی، پونه (۱۳۸۷). فرهنگ داروهای ژنریک ایران.
  • «clonazepam». Drugs.com.