الانزاپین

الانزاپین

الانزاپین
نام آیوپاک	۲-methyl-۴-(۴-methyl-۱-piperazinyl)- ۱۰H-thieno[۲٬۳-b][۱٬۵]benzodiazepine
شمارهٔ CAS	۱۳۲۵۳۹-۰۶-۱
فرمول شیمیایی	C17H20N4S
گروه دارویی	مشتقات تینو بنزودیازپین
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	ضد سایکوز
PubChem	۴۵۸۵
جرم مولی (گرم بر مول)	۳۱۲٫۴۳۹
نیمه عمر	۲۱ تا ۵۴ ساعت
متابولیسم	کبدی
دفع	۵۷٪ از راه ادرار و ۳۰٪ از راه مدفوع دفع می‌شود.
زیست فراهمی	۸۷٪
مکانیسم اثر	اثرات آنتاگونیستی بر روی گیرنده‌های دوپامین و سروتونین دارد و همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین در انتهای پیش سیناپسی اعصاب CNS می‌شود.
عوارض جانبی	سرگیجه، بی خوابی، آژیتاسیون، اختلال شخصیتی، اضطراب، خواب آلودگی، اقدام به خودکشی، انفارکتوس میوکارد، بلوک AV، هیپوتانسیون، تاکیکاردی، یبوست، اختلال بینایی، مرگ ناگهانی، خونریزی گوارشی، بثورات جلدی، خشکی دهان، تب، بزرگی شکم، آسیت، سنکوپ، لرزش.
موارد مصرف	درمان تظاهرات اختلالات سایکوتیک، اسکیزوفرنی
راه استعمال	خوراکی (در کشورهای دیگر با تزریق عضلانی نیز تجویز می‌شود)
اشکال دارویی	قرصهای ۲٫۵ ، ۵ ، ۱۰ و ۱۵ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C
دمای ذوب	۱۹۵

الانزاپین (به انگلیسی: Olanzapine)

نامهای تجارتی : Zyprexa -Zyprobiax

رده درمانی: ضد سایکوز .

رده فارماکولوژیک: مشتقات تینوبنزودیازپین (بنزودیازپین‌ها)

اشکال دارویی: قرص ۲٫۵ ، ۵ ، ۱۰ و ۱۵ میلی گرمی

مکانیسم اثر

اثر ضد سایکوز الانزاپین از طریق اثرات آنتاگونیستی آن بر روی گیرنده‌های دوپامین و سروتونین اعمال می‌شود.الانزاپین همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین، در انتهای پیش سیناپسی اعصاب دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

• نکته از فارماکولوژی کاتزونگ : اکثر داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های دوپامینی (به خصوص گیرنده D2) را بلوک می‌نمایند. الانزاپین جزو داروهای آتیپیک جدید (شامل : ریسپریدون، کوئن تیاپین، سرتیندول و الانزاپین) می‌باشد که تمایل زیادی برای گیرنده ۵HT2a دارند.

• نکته دیگر : به طور کلی اثرات داروهای ضد سایکوز بر مسیرهای مزوکورتیکال و مزولیمبیک اعمال می‌شود. همچنین اثر بر ناحیهٔ کمورسپتور محرک، سبب رفع تهوع و استفراغ می‌شود. عوارض این داروها (عوارض اکستراپیرامیدال، هیپرپرولاکتینمی) در نتیجه اثر داروها بر نواحی دیگر مغزی بروز می‌کند.

موارد مصرف

• درمان تظاهرات اختلالات سایکوتیک و اسکیزوفرنی

طریقه مصرف

• دربالغین : ابتدا ۵ تا ۱۰ میلی گرم، از راه خوراکی، یک بار در روز تجویز می‌شود . در صورت نیاز می‌توان هر هفته ۵ میلی گرم به دوز دارو اضافه نمود. اغلب بیماران به دوز ۱۰ میلی گرم در روز پاسخ می‌دهند. حداکثر دوزاژ روزانه ۲۰ میلی گرم است .

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به دارو.

موارد احتیاط

• بیماری قلبی
• بیماری عروق مغز
• بیماران مستعد به هیپوتانسیون
• سابقهٔ تشنج
• اختلال عملکرد کبد
• افراد مسن
• سابقهٔ ایلئوس پارالیتیک
• هیپرتروفی پروستات
• گلوکوم زاویه باریک
• بیماران در معرض پنومونی ناشی از آسپیراسیون

تداخلات دارویی

• در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهای کاهنده فشار خون، الکل و دیازپام احتمال بروز هیپوتانسیون افزایش می‌یابد.

• در صورت مصرف همزمان این دارو با کاربامازپین، امپرازول و ریفامپین، کلیرانس الانزاپین افزایش می‌یابد.

• مصرف همزمان لوودوپا و آگونیست‌های دوپامین، باعث بروز اثرات آنتاگونیستی در این داروها می‌گردد.

عوارض جانبی

• در دستگاه اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، بی خوابی، سر درد، عصبی شدن، پارکینسونیسم، سرگیجه، اضطراب، اختلالات شخصیت، هیپرتونی، ترمور، فراموشی، سرخوشی، دیسکینزی تاردیو

• در دستگاه قلبی عروقی: هیپوتانسیون ارتوستاتیک، تاکی کاردی، درد قفسه سینه، هیپوتانسیون، ادم

• در پوست: بثورات تاولی

• در چشم: آمبلیوپی، بلفاریت، ضایعات قرنیه

• در دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، درد شکم، افزایش اشتها، افزایش بزاق، تهوع، استفراغ، تشنگی

• در دستگاه تناسلی ادراری: سندرم پیش از قاعدگی، هماچوری، متروراژی، بی اختیاری ادرار، عفونت دستگاه ادراری

• در سایر دستگاهها: درد اندامها، سفتی گردن، تنگی نفس، سرفه، افزایش یا کاهش وزن، سندرم فلو، تمایلات خودکشی

جستارهای وابسته

• داروهای ضدروان‌پریشی

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات:۶۹۰ و ۶۹۱
• داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۷۴
• فارماکولوژی کاتزونگ ترور، فصل ۳۸، داروهای آنتی سایکوتیک و لیتیوم (مکانیسم اثر)
• ویکی انگلیش (تکمیل اطلاعات جدول)

در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ الانزاپین موجود است.