گزانوملین

گزانوملین
داده‌های بالینی
کد ATC	None;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 3-(4-Hexoxy-1,2,5-thiadiazol-3-yl)-1-methyl-5,6-dihydro-2H-pyridine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	131986-45-3;
پاب‌کم CID	60809;
IUPHAR/BPS	57;
کم‌اسپایدر	54797;
UNII	9ORI6L73CJ;
KEGG	D06330;
ChEMBL	ChEMBL21536;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID60157286 ;
ECHA InfoCard	100.208.938
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C14H23N3OS
جرم مولی	۲۸۱٫۴۲ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCCCCCOC1=NSN=C1C2=CCCN(C2)C;

گزانوملین (انگلیسی: Xanomeline) (LY-246,708؛ Lumeron، Memcor) یک آگونیست گیرنده استیل‌کولین موسکارینی با انتخاب‌پذیری مناسب برای زیرگروه های M1 و M4 است، اگرچه به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده M5 نیز شناخته شده است.^[۱]^[۲]^[۳]^[۴]^[۵] این مورد برای درمان بیماری آلزایمر و اسکیزوفرنی، به ویژه علائم شناختی و منفی مورد مطالعه قرار گرفته است،^[۶] اگرچه عوارض جانبی دستگاه گوارش منجر به نرخ بالا در کارآزمایی‌های بالینی شده است^[۷]^[۸] با وجود این، نشان داده شده است که گزانوملین برای درمان علائم اسکیزوفرنی اثربخشی معقولی دارد، و یک مطالعه انسانی اخیر پیشرفت‌های قوی در یادگیری کلامی و حافظه کوتاه مدت مرتبط با درمان گزانوملین نشان داد.^[۹]

منابع[ویرایش]

↑ Farde L, Suhara T, Halldin C, et al. (1996). "PET study of the M1-agonists [11C]xanomeline and [11C]butylthio-TZTP in monkey and man". Dementia. 7 (4): 187–95. doi:10.1159/000106877. PMID 8835881.
↑ Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). "Importance and prospects for design of selective muscarinic agonists" (PDF). Physiological Research. 57 Suppl 3: S39–47. doi:10.33549/physiolres.931449. PMID 18481916.
↑ Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (January 2009). "Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice". European Journal of Pharmacology. 603 (1–3): 147–9. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.020. PMID 19111716.
↑ Heinrich JN, Butera JA, Carrick T, et al. (March 2009). "Pharmacological comparison of muscarinic ligands: historical versus more recent muscarinic M1-preferring receptor agonists". European Journal of Pharmacology. 605 (1–3): 53–6. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.044. PMID 19168056.
↑ Grant MK, El-Fakahany EE (October 2005). "Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (1): 313–9. doi:10.1124/jpet.105.090134. PMID 16002459. S2CID 11016091.
↑ Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (August 2008). "Cholinergic agonists as novel treatments for schizophrenia: the promise of rational drug development for psychiatry". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 931–6. doi:10.1176/appi.ajp.2008.08050769. PMID 18676593.
↑ Messer WS (2002). "The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease". Journal of Molecular Neuroscience. 19 (1–2): 187–93. doi:10.1007/s12031-002-0031-5. PMID 12212779. S2CID 1745935.
↑ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). "Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists". CNS Drug Reviews. 9 (2): 159–86. doi:10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x. PMC 6741650. PMID 12847557.
↑ Shekhar A, Potter WZ, Lightfoot J, et al. (August 2008). "Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 1033–9. doi:10.1176/appi.ajp.2008.06091591. PMID 18593778.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid8835881-1] Farde L, Suhara T, Halldin C, et al. (1996). "PET study of the M1-agonists [11C]xanomeline and [11C]butylthio-TZTP in monkey and man". Dementia. 7 (4): 187–95. doi:10.1159/000106877. PMID 8835881.

[pmid18481916-2] Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). "Importance and prospects for design of selective muscarinic agonists" (PDF). Physiological Research. 57 Suppl 3: S39–47. doi:10.33549/physiolres.931449. PMID 18481916.

[pmid19111716-3] Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (January 2009). "Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice". European Journal of Pharmacology. 603 (1–3): 147–9. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.020. PMID 19111716.

[pmid19168056-4] Heinrich JN, Butera JA, Carrick T, et al. (March 2009). "Pharmacological comparison of muscarinic ligands: historical versus more recent muscarinic M1-preferring receptor agonists". European Journal of Pharmacology. 605 (1–3): 53–6. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.044. PMID 19168056.

[pmid16002459-5] Grant MK, El-Fakahany EE (October 2005). "Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (1): 313–9. doi:10.1124/jpet.105.090134. PMID 16002459. S2CID 11016091.

[pmid18676593-6] Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (August 2008). "Cholinergic agonists as novel treatments for schizophrenia: the promise of rational drug development for psychiatry". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 931–6. doi:10.1176/appi.ajp.2008.08050769. PMID 18676593.

[pmid12212779-7] Messer WS (2002). "The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease". Journal of Molecular Neuroscience. 19 (1–2): 187–93. doi:10.1007/s12031-002-0031-5. PMID 12212779. S2CID 1745935.

[pmid12847557-8] Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). "Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists". CNS Drug Reviews. 9 (2): 159–86. doi:10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x. PMC 6741650. PMID 12847557.

[pmid18593778-9] Shekhar A, Potter WZ, Lightfoot J, et al. (August 2008). "Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 1033–9. doi:10.1176/appi.ajp.2008.06091591. PMID 18593778.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]