فلسینوکسان

فلسینوکسان
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	None;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Uncontrolled;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-fluoro-N-(2-{4-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl]piperazin-1-yl}ethyl)benzamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	98206-10-1;
پاب‌کم CID	57347;
IUPHAR/BPS	1;
کم‌اسپایدر	51700;
UNII	3V574S89E1;
KEGG	D02568;
ChEMBL	ChEMBL1742477;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H26FN3O4
جرم مولی	۴۱۵٫۴۶۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C1CN(CCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=C4C(=CC=C3)O[C@H](CO4)CO;
	InChI InChI=1S/C22H26FN3O4/c23-17-6-4-16(5-7-17)22(28)24-8-9-25-10-12-26(13-11-25)19-2-1-3-20-21(19)29-15-18(14-27)30-20/h1-7,18,27H,8-15H2,(H,24,28)/t18-/m0/s1; Key:NYSDRDDQELAVKP-SFHVURJKSA-N;

فلسینوکسان (انگلیسی: Flesinoxan) یک آگونیست قوی و انتخابی گیرنده 5-HT1A جزئی/تقریباً کامل از کلاس فنیل پیپرازین است. فلزینوکسان که در ابتدا به عنوان یک داروی ضد فشار خون بالقوه تولید شد، بعداً مشخص شد که دارای اثرات ضد افسردگی و ضد اضطراب در آزمایش‌های جانوری است.^[۱]^[۲]^[۳]^[۱]^[۲]^[۴]^[۵]^[۶]^[۷]^[۸] در نتیجه، در چندین مطالعه آزمایشی کوچک انسانی برای درمان اختلال افسردگی اساسی مورد بررسی قرار گرفت و مشخص شد که دارای اثربخشی قوی و تحمل پذیری بسیار خوبی است. با این حال، به دلیل "تصمیمات مدیریتی"، توسعه فلسینوکسان متوقف شد و دیگر پیگیری نشد.^[۹]

در بیماران، فلسینوکسان تأخیر خواب REM را افزایش می‌دهد، دمای بدن را کاهش می‌دهد و ترشح ACTH، کورتیزول، پرولاکتین و هورمون رشد را افزایش می‌دهد.

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ Schoeffter P, Hoyer D (November 1988). "Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus". British Journal of Pharmacology. 95 (3): 975–85. doi:10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC 1854240. PMID 3207999.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (March 2004). "Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study". European Neuropsychopharmacology. 14 (2): 151–5. doi:10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID 15013031. S2CID 19082134.
↑ Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (October 1995). "Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study". Neuropharmacology. 34 (10): 1311–26. doi:10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID 8570029. S2CID 27967032.
↑ Wouters W, Tulp MT, Bevan P (May 1988). "Flesinoxan lowers blood pressure and heart rate in cats via 5-HT1A receptors". European Journal of Pharmacology. 149 (3): 213–23. doi:10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID 2842163.
↑ van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). "Flesinoxan shows antidepressant activity in a DRL 72-s screen". Psychopharmacology. 107 (4): 474–9. doi:10.1007/BF02245258. PMID 1351303. S2CID 6258207.
↑ Rodgers RJ, Cole JC, Davies A (August 1994). "Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 48 (4): 959–63. doi:10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID 7972301. S2CID 39446719.
↑ Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). "An open study of oral flesinoxan, a 5-HT1A receptor agonist, in treatment-resistant depression". International Clinical Psychopharmacology. 8 (3): 167–72. doi:10.1097/00004850-199300830-00005. PMID 8263314. S2CID 33325915.
↑ Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). "Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature" (PDF). Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 8 (4): 279–283. doi:10.1002/hup.470080407. S2CID 145758823.
↑ Celada P, Bortolozzi A, Artigas F (September 2013). "Serotonin 5-HT1A receptors as targets for agents to treat psychiatric disorders: rationale and current status of research". CNS Drugs. 27 (9): 703–16. doi:10.1007/s40263-013-0071-0. PMID 23757185. S2CID 31931009.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Flesinoxan». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۶ سپتامبر ۲۰۲۳.

پیوند به بیرون[ویرایش]

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid3207999-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ Schoeffter P, Hoyer D (November 1988). "Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus". British Journal of Pharmacology. 95 (3): 975–85. doi:10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC 1854240. PMID 3207999.

[pmid15013031-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (March 2004). "Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study". European Neuropsychopharmacology. 14 (2): 151–5. doi:10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID 15013031. S2CID 19082134.

[pmid8570029-3] Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (October 1995). "Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study". Neuropharmacology. 34 (10): 1311–26. doi:10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID 8570029. S2CID 27967032.

[pmid2842163-4] Wouters W, Tulp MT, Bevan P (May 1988). "Flesinoxan lowers blood pressure and heart rate in cats via 5-HT1A receptors". European Journal of Pharmacology. 149 (3): 213–23. doi:10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID 2842163.

[pmid1351303-5] van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). "Flesinoxan shows antidepressant activity in a DRL 72-s screen". Psychopharmacology. 107 (4): 474–9. doi:10.1007/BF02245258. PMID 1351303. S2CID 6258207.

[pmid7972301-6] Rodgers RJ, Cole JC, Davies A (August 1994). "Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 48 (4): 959–63. doi:10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID 7972301. S2CID 39446719.

[pmid8263314-7] Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). "An open study of oral flesinoxan, a 5-HT1A receptor agonist, in treatment-resistant depression". International Clinical Psychopharmacology. 8 (3): 167–72. doi:10.1097/00004850-199300830-00005. PMID 8263314. S2CID 33325915.

[Marc_Ansseau,_William_Pitchot,_Antonio_Gonzalez_Moreno,_Jacques_Wauthy,_Patrick_Papart_2004_279–283-8] Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). "Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature" (PDF). Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 8 (4): 279–283. doi:10.1002/hup.470080407. S2CID 145758823.

[pmid23757185-9] Celada P, Bortolozzi A, Artigas F (September 2013). "Serotonin 5-HT1A receptors as targets for agents to treat psychiatric disorders: rationale and current status of research". CNS Drugs. 27 (9): 703–16. doi:10.1007/s40263-013-0071-0. PMID 23757185. S2CID 31931009.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]