دوکسیلامین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
دوکسیلامین
Skeletal formula of the doxylamine molecule
Ball-and-stick model of the doxylamine molecule
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریUnisom, ویکس Formula 44 (in combination with دکسترومتورفان), others
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682537
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: A
  • A (Briggs)
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیخوراکی: ۲۴٫۷٪[۱]از طریق بینی: ۷۰٫۸٪[۱]
متابولیسمکبدی (CYP2D6، CYP1A2، CYP2C9)[۲]
نیمه‌عمر حذف۱۰–۱۲ ساعت (در محدوده ۷–۱۵ ساعت)[۲][۳][۴]
دفعادرار (۶۰٪)، مدفوع (۴۰٪)[۵]
شناسه‌ها
  • (RS)-N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-yl-ethoxy)-ethanamine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.742 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H22N2O
جرم مولی۲۷۰٫۳۷۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • n1ccccc1C(c1ccccc1)(C)OCCN(C)C
  • InChI=1S/C17H22N2O/c1-17(20-14-13-19(2)3,15-9-5-4-6-10-15)16-11-7-8-12-18-16/h4-12H,13-14H2,1-3H3 ✔Y
  • Key:HCFDWZZGGLSKEP-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

دوکسیلامین یا داکسیلامین که با نام تجاری Unisom فروخته می‌شود، یک داروی آنتی هیستامین است که در درمان بی خوابی و آلرژی استفاده می‌شود. در ترکیب با پیریدوکسین (ویتامین B6)، برای درمان تهوع صبحگاهی در زنان باردار استفاده می‌شود. دوکسیلامین به شکل داروی بدون نسخه در دسترس است و در داروهای سرماخوردگی شبانه مانند NyQuil و همچنین در داروهای مسکن حاوی استامینوفن و کدئین برای کمک به خواب استفاده می‌شود. طریقه مصرف آن به شکل خوراکی است.

عوارض جانبی دوکسیلامین شامل سرگیجه، خواب آلودگی، گیجی، خشکی دهان و غیره است.[۶][۷] دوکسیلامین یک آنتی‌هیستامین—به‌طور خاص یک آگونیست معکوس گیرنده هیستامین H1—و تا حدی یک آنتی‌کولینرژیک—به‌طور خاص یک آنتاگونیست گیرنده‌های استیل کولین موسکارینی M۱ تا M۵ است. این دارو یک آنتی هیستامین نسل اول است و از مغز عبور می‌کند؛ در نتیجه اثرات آرام بخش و خواب‌آور با واسطه اعصاب مرکزی ایجاد می‌کند.

دوکسیلامین اولین بار در سال ۱۹۴۸ یا ۱۹۴۹[۸] معرفی شد. تعدادی از آنتی هیستامین‌های نسل اول، از جمله دوکسیلامین، پرمصرف‌ترین داروهای خواب در جهان هستند.[۹]

شیمی[ویرایش]

دوکسیلامین عضوی از گروه آنتی‌هیستامین‌های اتانول‌آمین است.[۹] سایر آنتی‌هیستامین‌های این گروه عبارتند از: برمودیفن‌هیدرامین، کاربینوکسامین، کلماستین، دیمن‌هیدرینات، دیفن‌هیدرامین، اورفنادرین و فنیل‌تولوکسامین.[۹][۱۰]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ Pelser A, Müller DG, du Plessis J, du Preez JL, Goosen C (2002). "Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats". Biopharm Drug Dispos. 23 (6): 239–44. doi:10.1002/bdd.314. PMID 12214324. S2CID 32126626.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ Meir H. Kryger; Thomas Roth; William C. Dement (1 November 2010). Principles and Practice of Sleep Medicine E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 925–. ISBN 978-1-4377-2773-9.
  3. ↑ Allison M, Hale C (June 2018). "A Phase I Study of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Intranasal Doxylamine in Subjects with Chronic Intermittent Sleep Impairment". Drugs R D. 18 (2): 129–136. doi:10.1007/s40268-018-0232-1. PMC 5995792. PMID 29671128.
  4. ↑ Culpepper L, Wingertzahn MA (2015). "Over-the-Counter Agents for the Treatment of Occasional Disturbed Sleep or Transient Insomnia: A Systematic Review of Efficacy and Safety". Prim Care Companion CNS Disord. 17 (6). doi:10.4088/PCC.15r01798. PMC 4805417. PMID 27057416.
  5. ↑ "New Zealand Datasheet: Doxylamine Succinate" (PDF). Medsafe, New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 16 ژوئیه 2008. Archived from the original on 22 March 2016.
  6. ↑ Neubauer DN (August 2007). "The evolution and development of insomnia pharmacotherapies". J Clin Sleep Med. 3 (5 Suppl): S11–5. PMC 1978321. PMID 17824496.
  7. ↑ Culpepper L, Wingertzahn MA (2015). "Over-the-Counter Agents for the Treatment of Occasional Disturbed Sleep or Transient Insomnia: A Systematic Review of Efficacy and Safety". Prim Care Companion CNS Disord. 17 (6). doi:10.4088/PCC.15r01798. PMC 4805417. PMID 27057416.
  8. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 546. ISBN 9783527607495.
  9. ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ Simons, F. Estelle R.; Simons, Keith J. (December 2011). "Histamine and H1-antihistamines: Celebrating a century of progress". Journal of Allergy and Clinical Immunology. 128 (6): 1139–1150.e4. doi:10.1016/j.jaci.2011.09.005. ISSN 0091-6749. PMID 22035879.Simons, F. Estelle R. ; Simons, Keith J. (December 2011). "Histamine and H1-antihistamines: Celebrating a century of progress". Journal of Allergy and Clinical Immunology. 128 (6): 1139–1150.e4. doi:10.1016/j.jaci.2011.09.005. ISSN 0091-6749. PMID 22035879.
  10. ↑ Kalpaklioglu F, Baccioglu A (2012). "Efficacy and safety of H1-antihistamines: an update". Anti-Inflamm Antiallergy Agents Med Chem. 11 (3): 230–7. doi:10.2174/1871523011202030230. PMID 23173575.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=دوکسیلامین&oldid=39388427»