نفازودون

نفازودون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Serzone, Dutonin, Nefadar, others
نام‌های دیگر	BMY-13754-1; MJ-13754-1
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a695005
رده‌بندی داروهای; بارداری	C;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	N06AX06 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	20% (variable)
پیوند پروتئینی	99% (loosely)
متابولیسم	کبد (CYP3A4, CYP2D6)
متابولیت‌ها	• هیدروکسی‌نفازودون; • mCPP; • p-Hydroxynefazodone; • Triazoledione
نیمه‌عمر حذف	• Nefazodone: ۲–۴ ساعت; • هیدروکسی‌نفازودون: ۱٫۵–۴ ساعت; • Triazoledione: ۱۸ ساعت; • mCPP: ۴–۸ ساعت
دفع	ادرار: ۵۵٪; مدفوع: ۲۰–۳۰٪
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-(3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl)-3-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	83366-66-9 ; 82752-99-6 (hydrochloride);
پاب‌کم CID	4449;
IUPHAR/BPS	7247;
دراگ‌بنک	DB01149 ;
کم‌اسپایدر	4294 ;
UNII	59H4FCV1TF;
KEGG	D08257 ;
ChEBI	CHEBI:7494 ;
ChEMBL	ChEMBL623 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023357 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C25H32ClN5O2
جرم مولی	۴۷۰٫۰۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CCOc2ccccc2)CC)CC3)c4;
	InChI InChI=1S/C25H32ClN5O2/c1-2-24-27-31(25(32)30(24)18-19-33-23-10-4-3-5-11-23)13-7-12-28-14-16-29(17-15-28)22-9-6-8-21(26)20-22/h3-6,8-11,20H,2,7,12-19H2,1H3 ; Key:VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

نفازودون(به انگلیسی: Nefazodone)، که در گذشته با نام‌های تجاری سرزون ، دوتونین و نفادار فروخته می‌شد ، یک داروی ضد افسردگی غیرمعمول است که اولین بار توسط بریستول-مایرز اسکوئیب در سال ۱۹۹۴ به بازار عرضه شد اما همکون تولید آن به دلیل عوارض شدید کبدی تقریباً قطع شده‌است.^[۳]^[۴]

مصارف پزشکی[ویرایش]

نفازودون برای درمان اختلال افسردگی عمده، رفتار پرخاشگرانه و اختلال ترس استفاده می‌شود.^[۵]

شیمی[ویرایش]

نفازودون یک فنیل‌پیپرازین است^[۶] و یک مشتق آلفا-فنوکسیل از اتوپریدون به حساب می‌آید که به نوبه خود مشتقی از ترازودون است.

منابع[ویرایش]

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ ^۱٫۵ ^۱٫۶ ^۱٫۷ ^۱٫۸ Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. pp. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.{{cite book}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ Gian Maria Pacifici; Olavi Pelkonen (24 May 2001). Interindividual Variability in Human Drug Metabolism. CRC Press. pp. 103–. ISBN 978-0-7484-0864-1.
↑ "Nefazodone International Brands". Drugs.com. Retrieved 1 June 2017.
↑ "Drugs of Current Interest: Nefazodone". WHO Pharmaceuticals Newsletter (1). 2003.
↑ "Nefazodone". LiverTox (NIDDK). 2 June 2017.
↑ Davis, Rick; Whittington, Ruth; Bryson, Harriet M. (April 1997). "Nefazodone". Drugs. 53 (4): 608–636. doi:10.2165/00003495-199753040-00006. PMID 9098663.

[SchatzbergNemeroff2017-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ ^۱٫۵ ^۱٫۶ ^۱٫۷ ^۱٫۸ Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. pp. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.{{cite book}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)

[PacificiPelkonen2001-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ Gian Maria Pacifici; Olavi Pelkonen (24 May 2001). Interindividual Variability in Human Drug Metabolism. CRC Press. pp. 103–. ISBN 978-0-7484-0864-1.

[Drugs.com-3] "Nefazodone International Brands". Drugs.com. Retrieved 1 June 2017.

[WHOPN2004-4] "Drugs of Current Interest: Nefazodone". WHO Pharmaceuticals Newsletter (1). 2003.

[LiverTox-5] "Nefazodone". LiverTox (NIDDK). 2 June 2017.

[6] Davis, Rick; Whittington, Ruth; Bryson, Harriet M. (April 1997). "Nefazodone". Drugs. 53 (4): 608–636. doi:10.2165/00003495-199753040-00006. PMID 9098663.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

ن ب و داروهای ضداضطراب (N05B)
5-HT_1A آگونیست	بوسپیرون تاندوسپیرون
گیرنده گاباآ PAM	بنزودیازپین: آدینازولام آلپرازولام برومازپام کامازپام کلردیازپوکساید کلوبازام کلونازپام کلرازپات کلوتیازپام کلوکزازولام دیازپام^# اتیل لوفلازپات اتیزولام فلودیازپام هالازپام کتازولام لورازپام^# مدازپام نوردازپام اگزازپام پینازپام پرازپام دیگر موارد: آلپیدم^‡ باربیتورات‌ها (فنوباربیتال) کاربامات‌ها (مپروبامات) کلرمزانون^‡ اتانول اتیفوکسین; گیاهان: کاوا بشقابی (سرده) سنبل‌الطیب
مسدودکننده‌های کانال α₂δ VDCC	گاباپنتین گاباپنتین اناکاربیل فنیبوت پرگابالین
داروهای ضدافسردگی	بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) مهارکننده بازجذب سروتونین–نوراپی‌نفرین (SNRI) مهارکننده بازجذب و آنتاگونیست سروتونین (SARI) ضدافسردگی‌های سه‌حلقه‌ای (TCA) ضدافسردگی‌های چهارحلقه‌ای (TeCA) بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI); دیگر: آگوملاتین بوپروپیون ویلازودون ورتیوکستین
سمپاتولیتیک	مسدودکننده گیرنده آدرنرژیک بتا (مانند پروپرانولول) کلونیدین دکس‌مدتومیدین گوانفاسین پرازوسین
دیگر	بنزوکتامین کانابیدیول (سی بی دی) سیکلوسرین آفوبازول هیدروکسی‌زین Kanna اسطوخودوس لورپی‌پرازول Mebicar مپی‌پرازول نیکوتین اوپیپرامول اگزافلوزان^‡ فناگلیکودول فنیبوت پیکامیلون سلانک تیاگابین توفیسوپام والیدولوم