رولاپیتانت

رولاپیتانت

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/roʊˈlæpɪtænt/‎ roh-LAP-i-tant
نام‌های تجاری	Varubi (US), Varuby (EU)
نام‌های دیگر	SCH 619734
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a615041
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Rolapitant
روش مصرف دارو	By mouth (tablets), intravenous
کد ATC	A04AD14
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ EU: Rx-only
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	nearly 100%
پیوند پروتئینی	99.8%
متابولیسم	CYP3A4
متابولیت‌ها	C4-pyrrolidine-hydroxylated rolapitant (major)
نیمه‌عمر حذف	169–183 hours
دفع	Feces (52–89%), urine (9–20%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)- 8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	552292-08-7 Y
پاب‌کم CID	10311306
IUPHAR/BPS	5749
دراگ‌بنک	DB09291 Y
کم‌اسپایدر	8486772
UNII	NLE429IZUC
KEGG	D10742 as HCl: D08988
ChEBI	CHEBI:90908 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90203740
ECHA InfoCard	100.243.022
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C25H26F6N2O2
جرم مولی	۷۰۰۲۵۰۰۴۸۵۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۵۰۰٫۴۸۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES FC(F)(F)c(c4)cc(C(F)(F)F)cc4C(C)OCC3(c2ccccc2)NCC1(CC3)NC(=O)CC1
InChI InChI=1S/C25H26F6N2O2/c1-16(17-11-19(24(26,27)28)13-20(12-17)25(29,30)31)35-15-23(18-5-3-2-4-6-18)10-9-22(14-32-23)8-7-21(34)33-22/h2-6,11-13,16,32H,7-10,14-15H2,1H3,(H,33,34)/t16-,22-,23-/m1/s1 Key:FIVSJYGQAIEMOC-ZGNKEGEESA-N

رولاپیتانت (انگلیسی: Rolapitant) یک آنتاگونیست گیرنده NK1 است.

کاربرد پزشکی

رولاپیتانت در ترکیب با سایر داروهای ضد استفراغ (ضد استفراغ) در بزرگسالان برای پیشگیری از تهوع و استفراغ تاخیری مرتبط با دوره‌های اولیه و تکراری شیمی‌درمانی سرطان استفراغ، از جمله، اما نه محدود به، شیمی‌درمانی بسیار استفراغ استفاده می‌شود. ترکیب تایید شده ضد استفراغ شامل نقشاپیتانت به همراه دگزامتازون و یک آنتاگونیست 5-HT3 است.

عوارض

کاهش اشتها، نوتروپنی، سرگیجه، سوء هاضمه و استوماتیت

جستارهای وابسته

• پالونوسترون

منابع

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Rolapitant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۳۰ سپتامبر ۲۰۲۳.