ضدافسردگیهای سه حلقه ای گروهی از داروها هستند که کاربرد اصلی آنها در اختلال افسردگی است. این داروها که در دهه ۵۰ میلادی کشف شدند، در اواخر همان دهه به بازار عرضه شدند. تنها کاربرد تایید شده از طرف FDA برای این داروها درمان اختلال افسردگی ماژور است، به جز کلومیپرامین که در اختلال وسواسی جبری نیز کاربرد دارد.
گرچه این داروها بیشتر در درمان اختلال افسردگی به کار میرفتهاند اما در طی تحقیقات کاربردهای متنوع دیگری برای آنها یافته شده است، شامل:
عمل اصلی داروهای این گروه در مغز مهار بازجذب سروتونین و نوراپینفرین با بلوک نمودن عمکرد انتقال دهنده های سروتونین و نوراپی نفرین است. لذا موجب افزایش سطح مغزی سروتونین و نوراپینفرین میشوند. این داروها اثر بسیار کمی بر روی انتقال دوپامین دارند. این داروها بر بسیاری از گیرنده های عصبی در مغز اثرات متفاوتی دارند.
جدول تمایل داروهای سه حلقه ای به اتصال با رسپتورهای مختلف نورونها
| تركیب |
SERT |
NET |
DAT |
5-HT1A |
5-HT2A |
α1 |
α2 |
D2 |
H1 |
mACh |
| آمی تریپتیلین |
20 |
35 |
3,250 |
320 |
24 |
26 |
815 |
1,230 |
1.03 |
13.8 |
| Butriptyline |
1,360 |
5,100 |
3,940 |
7,000 |
380 |
570 |
4,800 |
? |
1.1 |
35 |
| کلومیپرامین |
0.28 |
38 |
2,190 |
7,000 |
27 |
38 |
3,200 |
190 |
31 |
37 |
| دسیپرامین |
17.6 |
0.83 |
3,190 |
6,700 |
315 |
115 |
6,350 |
3,400 |
85 |
132 |
| دوسولپین |
8.6 |
46 |
5,310 |
2,300 |
258 |
470 |
2,400 |
? |
3.6 |
25 |
| دوکسپین |
68 |
29.5 |
12,100 |
283 |
26 |
24 |
1,185 |
1,380 |
0.21 |
52 |
| ایمیپرامین |
7 |
37 |
8,500 |
7,650 |
115 |
61 |
3,150 |
1,310 |
24 |
68 |
| Iprindole |
1,620 |
1,262 |
6,530 |
2,800 |
280 |
2,300 |
8,600 |
? |
130 |
2,100 |
| Lofepramine |
70 |
5.4 |
18,000 |
4,600 |
200 |
100 |
2,700 |
2,000 |
360 |
67 |
| نورتریپتیلین |
18 |
4.37 |
1,140 |
302 |
43 |
58 |
2,265 |
1,885 |
8.2 |
94 |
| Protriptyline |
19.6 |
1.41 |
2,100 |
3,800 |
70 |
130 |
6,600 |
2,300 |
25 |
25 |
| تریمیپرامین |
149 |
2,450 |
3,780 |
8,000 |
32 |
24 |
680 |
180 |
0.27 |
58 |
انتقال دهنده سروتونین: SERT؛ انتقال دهنده دوپامین: DAT؛ انتقال دهنده نوراپینفرین: NET؛ گیرنده نوع یک هیستامین: H۱؛ گیرنده آلفا آدرنرژیک: α؛ گیرنده موسکارینی استیل کولین: mACh
[ویرایش] برخی ضد افسردگیهای سه حلقهای
- Perry, Paul J. (2007). psychotropic drugs handbook. Lippincott Williams & Wilkins.
|
آدرنرژیک |
|
| Adrenergic receptor لیگاند |
|
|
|
Agonists: 5-Fluoronorepinephrine • 6-Fluoronorepinephrine • Amidephrine • Anisodamine • Anisodine • سیرازولین • دیپی وفرین • دوپامین • افدرین • اپینفرین (Adrenaline) • Etilefrine • Ethylnorepinephrine • ایندانیدین • Levonordefrin • Metaraminol • Methoxamine • متیلدوپا • Midodrine • نفازولین • نوراپینفرین (Noradrenaline) • Octopamine • Oxymetazoline • فنیل افرین • Phenylpropanolamine • پسودوافدرین • Synephrine • تتراهیدروزولین
Antagonists: Abanoquil • Adimolol • Ajmalicine • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoxathian • بوفلومدیل • Bunazosin • کارودیلول • CI-926 • Corynanthine • Dapiprazole • DL-017 • Domesticine • Doxazosin • Eugenodilol • Fenspiride • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mephendioxan • Metazosin • موناتپیل • Moxisylyte (Thymoxamine) • Naftopidil • Nantenine • Neldazosin • Nicergoline • Niguldipine • Pelanserin • Phendioxan • فنوکسی بنزامین • فنتولامین • Piperoxan • پرازوسین • Quinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperone • Talipexole • تامسولوسین • ترازوسین • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • تولازولین • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertine
* Note that many ضدافسردگیهای سه حلقهای, ضدافسردگیهای سه حلقهای, داروهای ضدروانپریشیs, ergolines, and some پیپرازینs like buspirone, trazodone, nefazodone, etoperidone, and mepiprazole all antagonize α1-adrenergic receptors as well, which contributes to their side effects such as orthostatic hypotension.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
هیستامینها |
|
گیرنده هیستامین
لیگاندها |
|
|
آگونیستها: 2-پیریدیل اتیل آمین • بتاهیستین • هیستامین • تری فلورو متیل تولیدید هیستامین • UR-AK49
آنتاگونیستها: نسل اول: 4-متیل دیفن هیدرامین • آلی ممازین • آنتازولین • آزاتادین • بامیپین • بنزاتروپین (بنزتروپین) • بپوتاتسین • برومازین • بروم فنیرامید • باکلیزین • کاپتودیام • کاربینوکسامبن • کلروسیکلیزین • کلروپیرامین • کلروتن • کلرفنیرامین • کلرفنوکسامین • سیناریزین • کلماستین • کلوبنزپام • کلوسینیزین • سیکلیزین • سیپروهپتادین • داکمازین • دپتروپین • دکس بروموفنیرامین • دکس کلرفنیرامین • دیمن هیدرینات • دیمه تیندن • دیفن هیدرامین • دیفنیل پیرامین • دوکسی لامین • امبرامین • اتیبنزاتروپین (اتیل بنزتروپین) • اتیممازین • هیستاپیرودین • هموکلروسیکلیزین • هیدروکسی اتیل پرومتازین • هیدروکسیزین • ایزوپرومتازین • ایزوتیپندیل • مکلوزین • مپیرامین (پیریلامین) • مکیتازین • متافوریلن • متاپیریلن • مت دیلازین • موکسازتین • نیاپرازین • اورفنادرین • Oxatomide • Oxomemazine • فنیدامین • فنیرامین • Phenyltoloxamine • Pimethixene • Piperoxan • پرومتازین • Propiomazine • Pyrrobutamine • Talastine • Thenalidine • Thenyldiamine • Thiazinamium • Thonzylamine • Tolpropamine • Tripelennamine • Triprolidine; 2nd generation: Acrivastine • آستمیزول • Azelastine • ستیریزین • Clemizole • Clobenztropine • Ebastine • Emedastine • Epinastine • کتوتیفن • Latrepirdine • Levocabastine • لوراتادین • Mebhydrolin • Mizolastine • Olopatadine • Rupatadine • Setastine • ترفنادین; 3rd generation: Desloratadine • Fexofenadine • Levocetirizine; Miscellaneous: ضدافسردگیهای سه حلقهایs ( آمی تریپتیلین, دوکسپین, تریمیپرامین, etc) • Tetracyclic antidepressants ( Mianserin, Mirtazapine, etc) • Serotonin antagonist and reuptake inhibitors ( ترازودون, Nefazodone) • Typical antipsychotics ( Chlorpromazine, تیوریدازین, etc) • Atypical antipsychotics ( کلوزاپین, الانزاپین, Quetiapine, etc)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| مهارکننده های بازجذب |
|
|
| مهارکننده های آنزیم |
|
|
| Others |
|
|
|
کولینرژیکs |
|
| گیرنده استیلکولین لیگاندs |
|
|
|
Agonists: ۷۷-الاچ-۲۸-۱ • AC-42 • AC-260,584 • Aceclidine • استیل کولین کلراید • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvameline • AQRA-741 • Arecoline • بتانیکول کلراید • بوتیریلکولین • کارباکول • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimeline • cis-Dioxolane • Ethoxysebacylcholine • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Methacholine • Milameline • موسکارین • NGX-267 • Ocvimeline • Oxotremorine • PD-151,832 • پیلوکارپین • RS86 • Sabcomeline • SDZ 210-086 • Sebacylcholine • Suberylcholine • Talsaclidine • Tazomeline • Thiopilocarpine • Vedaclidine • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Xanomeline • YM-796
Antagonists: 3-شینوکلیدینولبنزینات • 1,1-Dimethyl-4-diphenylacetoxypiperidinium iodide • Aclidinium bromide • Anisodamine • Anisodine • آتروپین • آتروپین • Benactyzine • Benzatropine (Benztropine) • بنزیدامین • BIBN 99 • بیپریدن • Bornaprine • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Cyclobenzaprine • Cyclopentolate • Darifenacin • DAU-5884 • Dimethindene • Dexetimide • DIBD • دی سیکلومین (Dicycloverine) • Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Elemicin • Etanautine • Etybenzatropine (Ethylbenztropine) • Flavoxate • Himbacine • HL-031,120 • ایپراتروپیوم بروماید • J-104,129 • هیوسین ان بوتیل بروماید • Mamba#Mamba_toxins • Mamba#Mamba_toxins • Mazaticol • Mebeverine • Methoctramine • Metixene • Myristicin • N-Ethyl-3-piperidyl benzilate • N-Methyl-3-piperidyl benzilate • Orphenadrine • Otenzepad • اکسی بوتینین کلراید • PBID • PD-102,807 • Phenglutarimide • Phenyltoloxamine • Pirenzepine • Piroheptine • Procyclidine • Profenamine • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • هیوسین (Hyoscine) • Solifenacin • Telenzepine • Tiotropium bromide • Tolterodine • تری هگزیفنیدیل • Tripitamine • Tropatepine • تروپیکامید • WIN-2299 • Xanomeline • Zamifenacin; Others: H1 antagonist#First-generation .28non-selective.2C classical.29s ( Brompheniramine, کلرفنیرامین, سیپروهپتادین, دیمن هیدرینات, دیفن هیدرامین, doxylamine, mepyramine/ pyrilamine, phenindamine, pheniramine, tripelennamine, triprolidine, etc) • ضدافسردگیهای سه حلقهایs ( آمی تریپتیلین, دوکسپین, تریمیپرامین, etc) • Tetracyclic antidepressants ( Amoxapine, ماپروتیلین, etc) • Typical antipsychotics ( Chlorpromazine, تیوریدازین, etc) • Atypical antipsychotics ( کلوزاپین, الانزاپین, quetiapine, etc)
|
|
|
|
Agonists: اسید ۵-هیدروکسیایندولیستیک • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • استیل کولین کلراید • Altinicline • Anabasine • AR-R17779 • بوتیریلکولین • کارباکول • Cotinine • سایتیزین • Decamethonium • Desformylflustrabromine • Dianicline • Dimethylphenylpiperazinium • Epibatidine • Epiboxidine • اتانول • Ethoxysebacylcholine • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamine • GTS-21 • Ispronicline • Lobeline • MEM-63,908 (RG-3487) • نیکوتین • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozanicline • Rivanicline • Sazetidine A • Sebacylcholine • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberylcholine • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebanicline • تروپیسترون • UB-165 • Varenicline • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonists: 18-Methoxycoronaridine • α-bungarotoxin • α-conotoxin • Alcuronium • آمانتادین • Anatruxonium • آتراکوریوم • بوپروپیون (Amfebutamone) • Chandonium • Chlorisondamine • Cisatracurium • Coclaurine • Coronaridine • Dacuronium • Decamethonium • دکسترومتورفان • Dextropropoxyphene • Dextrorphan • Diadonium • Dihydro-beta-erythroidine • Dimethyltubocurarine (Metocurine) • Dipyrandium • Dizocilpine (MK-801) • Doxacurium • Duador • Esketamine • Fazadinium • Gallamine • Hexafluronium • Hexamethonium (Benzohexonium) • Ibogaine • ایزوفلوران • کتامین • کینورنیک اسید • Laudexium (Laudolissin) • Levacetylmethadol • Malouetine • Mecamylamine • Memantine • متادون • Methorphan (Racemethorphan) • Methyllycaconitine • Metocurine • Mivacurium • Morphanol (Racemorphanol) • Neramexane • دی نیتروژن مونوکسید • پانکورونیوم • Pempidine • Pentamine • Pentolinium • فنسیکلیدین • Pipecuronium • Radafaxine • Rapacuronium • Rocuronium • Surugatoxin • سوکسینیل کولین (Succinylcholine) • Thiocolchicoside • Toxiferine • تری متافان • Tropeinium • Tubocurarine • وکرونیوم • زنون
|
|
|
|
|
|
|
| مهارکننده آنزیمs |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
* Many of the acetylcholinesterase inhibitors listed above act as butyrylcholinesterase inhibitors.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
هیستامینs |
|
Histamine receptor
لیگاندs |
|
|
Agonists: ۲-Pyridylethylamine • بتاهیستین • هیستامین • هیستامین تریفلوئورومتیل تولوئیدید • UR-AK۴۹
Antagonists: ۱st generation: ۴-Methyldiphenhydramine • Alimemazine • Antazoline • Azatadine • Bamipine • Benzatropine (Benztropine) • Bepotastine • Bromazine • Brompheniramine • Buclizine • Captodiame • Carbinoxamine • Chlorcyclizine • Chloropyramine • Chlorothen • کلرفنیرامین • Chlorphenoxamine • سیناریزین • کلماستین • Clobenzepam • Clocinizine • Cyclizine • سیپروهپتادین • Dacemazine • Deptropine • Dexbrompheniramine • دکسکلرفنیرامین • دیمن هیدرینات • Dimetindene • دیفن هیدرامین • Diphenylpyraline • Doxylamine • Embramine • Etybenzatropine (Ethylbenztropine) • Etymemazine • Histapyrrodine • Homochlorcyclizine • Hydroxyethylpromethazine • هیدروکسیزین • Isopromethazine • Isothipendyl • Meclozine • پیریلامین مالئات (Pyrilamine) • Mequitazine • Methafurylene • Methapyrilene • Methdilazine • Moxastine • Niaprazine • Orphenadrine • Oxatomide • Oxomemazine • Phenindamine • Pheniramine • Phenyltoloxamine • Pimethixene • Piperoxan • پرومتازین • Propiomazine • Pyrrobutamine • Talastine • Thenalidine • Thenyldiamine • Thiazinamium • Thonzylamine • Tolpropamine • Tripelennamine • Triprolidine; ۲nd generation: Acrivastine • آستمیزول • Azelastine • ستیریزین • Clemizole • Clobenztropine • Ebastine • Emedastine • Epinastine • کتوتیفن • Latrepirdine • Levocabastine • لوراتادین • Mebhydrolin • Mizolastine • Olopatadine • Rupatadine • Setastine • ترفنادین; ۳rd generation: Desloratadine • Fexofenadine • Levocetirizine; Miscellaneous: ضدافسردگیهای سه حلقهایs ( آمی تریپتیلین, دوکسپین, تریمیپرامین, etc) • Tetracyclic antidepressants ( Mianserin, Mirtazapine, etc) • Serotonin antagonist and reuptake inhibitors ( ترازودون, Nefazodone) • Typical antipsychotics ( Chlorpromazine, تیوریدازین, etc) • Atypical antipsychotics ( کلوزاپین, الانزاپین, Quetiapine, etc)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| Reuptake inhibitors |
|
|
| مهارکننده آنزیمs |
|
|
| Others |
|
|
