رپینوتان

رپینوتان
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	خوراکی
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Uncontrolled;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (R)-(−)-2-[4-[(chroman-2-ylmethyl)-amino]-butyl]-1,1-dioxo-benzo[d]isothiazolone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۴۴۹۸۰-۲۹-۰ ;
پاب‌کم CID	۱۹۸۷۵۷;
IUPHAR/BPS	۹۵;
کم‌اسپایدر	۱۷۲۰۲۹ ;
UNII	05PB82Z52L;
ChEMBL	ChEMBL۱۶۱۴۶۵۲ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80162857 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H24N2O4S۱
جرم مولی	۴۰۰٫۴۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C1CC2=CC=CC=C2O[C@H]1CNCCCCN3C(=O)C4=CC=CC=C4S3(=O)=O;
	InChI InChI=1S/C21H24N2O4S/c24-21-18-8-2-4-10-20(18)28(25,26)23(21)14-6-5-13-22-15-17-12-11-16-7-1-3-9-19(16)27-17/h1-4,7-10,17,22H,5-6,11-15H2/t17-/m1/s1 ; Key:YGYBFMRFXNDIPO-QGZVFWFLSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

رپینوتان (BAYx3702)، یک مشتق آمینومتیل‌کرومان و یک آگونیست انتخابی کامل گیرنده 5-HT _1A با قدرت و کارایی بالا است.^[۱]^[۲] این دارو دارای اثرات محافظت‌کننده عصبی در مطالعات حیوانی بوده،^[۳]^[۴]^[۵] و برای کاهش آسیب مغزی پس از ضربه به سر در انسان آزمایش شده‌است.^[۶] متعاقباً تا فاز دوم برای درمان سکته مغزی مورد آزمایش قرار گرفت، اما در حالی که عوارض جانبی خفیف بود و عمدتاً شامل حالت تهوع بود، رپینوتان نتوانست اثربخشی کافی برای توجیه آزمایش‌های بالینی بیشتر را نشان دهد.^[۷]^[۸]^[۹] با این حال، رپینوتان همچنان برای کاربردهای دیگر مورد بررسی قرار می‌گیرد، و مشخص شد که در مقابله با افسردگی تنفسی تولید شده توسط مورفین، هرچند با کاهش جزئی در اثرات ضد درد، مؤثر است.^[۱۰]

منابع[ویرایش]

↑ De Vry, J.; Schohe-Loop, R.; Heine, H. G.; Greuel, J. M.; Mauler, F.; Schmidt, B.; Sommermeyer, H.; Glaser, T. (1998). "Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 284 (3): 1082–1094. PMID 9495870.
↑ Dong, J.; De Montigny, C.; Blier, P. (1998). "Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 286 (3): 1239–1247. PMID 9732384.
↑ Alessandri, B.; Tsuchida, E.; Bullock, R. M. (1999). "The neuroprotective effect of a new serotonin receptor agonist, BAY X3702, upon focal ischemic brain damage caused by acute subdural hematoma in the rat". Brain Research. 845 (2): 232–235. doi:10.1016/S0006-8993(99)01948-4. PMID 10536203.
↑ Kline, A. E.; Yu, J.; Horváth, E.; Marion, D. W.; Dixon, C. E. (2001). "The selective 5-HT(1A) receptor agonist repinotan HCl attenuates histopathology and spatial learning deficits following traumatic brain injury in rats". Neuroscience. 106 (3): 547–555. doi:10.1016/S0306-4522(01)00300-1. PMID 11591455.
↑ Mauler, F.; Horváth, E. (2005). "Neuroprotective efficacy of repinotan HCl, a 5-HT1A receptor agonist, in animal models of stroke and traumatic brain injury". Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism. 25 (4): 451–459. doi:10.1038/sj.jcbfm.9600038. PMID 15674237.
↑ Ohman, J.; Braakman, R.; Legout, V.; Traumatic Brain Injury Study Group (2001). "Repinotan (BAY x 3702): a 5HT1A agonist in traumatically brain injured patients". Journal of Neurotrauma. 18 (12): 1313–1321. doi:10.1089/08977150152725614. PMID 11780862.
↑ Lutsep, H. L. (2005). "Repinotan, A 5-HT1A agonist, in the treatment of acute ischemic stroke". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 4 (2): 119–120. doi:10.2174/1568007053544165. PMID 15857296.
↑ Berends AC, Luiten PG, Nyakas C (2005). "A review of the neuroprotective properties of the 5-HT1A receptor agonist repinotan HCl (BAYx3702) in ischemic stroke". CNS Drug Rev. 11 (4): 379–402. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00055.x. PMC 6741728. PMID 16614737.
↑ Teal, P.; Davis, S.; Hacke, W.; Kaste, M.; Lyden, P.; Modified Randomized Exposure Controlled Trial Study Investigators; Fierus, M.; Bayer Healthcare, A. (2009). "A randomized, double-blind, placebo-controlled trial to evaluate the efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetic/pharmacodynamic effects of a targeted exposure of intravenous repinotan in patients with acute ischemic stroke: modified Randomized Exposure Controlled Trial (mRECT)". Stroke: A Journal of Cerebral Circulation. 40 (11): 3518–3525. doi:10.1161/STROKEAHA.109.551382. PMID 19745176.
↑ Guenther U, Wrigge H, Theuerkauf N, Boettcher MF, Wensing G, Zinserling J, Putensen C, Hoeft A (October 2010). "Repinotan, a selective 5-HT1A-R-agonist, antagonizes morphine-induced ventilatory depression in anesthetized rats". Anesth. Analg. 111 (4): 901–7. doi:10.1213/ANE.0b013e3181eac011. PMID 20802053.

[1] De Vry, J.; Schohe-Loop, R.; Heine, H. G.; Greuel, J. M.; Mauler, F.; Schmidt, B.; Sommermeyer, H.; Glaser, T. (1998). "Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 284 (3): 1082–1094. PMID 9495870.

[2] Dong, J.; De Montigny, C.; Blier, P. (1998). "Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 286 (3): 1239–1247. PMID 9732384.

[3] Alessandri, B.; Tsuchida, E.; Bullock, R. M. (1999). "The neuroprotective effect of a new serotonin receptor agonist, BAY X3702, upon focal ischemic brain damage caused by acute subdural hematoma in the rat". Brain Research. 845 (2): 232–235. doi:10.1016/S0006-8993(99)01948-4. PMID 10536203.

[4] Kline, A. E.; Yu, J.; Horváth, E.; Marion, D. W.; Dixon, C. E. (2001). "The selective 5-HT(1A) receptor agonist repinotan HCl attenuates histopathology and spatial learning deficits following traumatic brain injury in rats". Neuroscience. 106 (3): 547–555. doi:10.1016/S0306-4522(01)00300-1. PMID 11591455.

[5] Mauler, F.; Horváth, E. (2005). "Neuroprotective efficacy of repinotan HCl, a 5-HT1A receptor agonist, in animal models of stroke and traumatic brain injury". Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism. 25 (4): 451–459. doi:10.1038/sj.jcbfm.9600038. PMID 15674237.

[6] Ohman, J.; Braakman, R.; Legout, V.; Traumatic Brain Injury Study Group (2001). "Repinotan (BAY x 3702): a 5HT1A agonist in traumatically brain injured patients". Journal of Neurotrauma. 18 (12): 1313–1321. doi:10.1089/08977150152725614. PMID 11780862.

[7] Lutsep, H. L. (2005). "Repinotan, A 5-HT1A agonist, in the treatment of acute ischemic stroke". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 4 (2): 119–120. doi:10.2174/1568007053544165. PMID 15857296.

[HCl_2005-8] Berends AC, Luiten PG, Nyakas C (2005). "A review of the neuroprotective properties of the 5-HT1A receptor agonist repinotan HCl (BAYx3702) in ischemic stroke". CNS Drug Rev. 11 (4): 379–402. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00055.x. PMC 6741728. PMID 16614737.

[9] Teal, P.; Davis, S.; Hacke, W.; Kaste, M.; Lyden, P.; Modified Randomized Exposure Controlled Trial Study Investigators; Fierus, M.; Bayer Healthcare, A. (2009). "A randomized, double-blind, placebo-controlled trial to evaluate the efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetic/pharmacodynamic effects of a targeted exposure of intravenous repinotan in patients with acute ischemic stroke: modified Randomized Exposure Controlled Trial (mRECT)". Stroke: A Journal of Cerebral Circulation. 40 (11): 3518–3525. doi:10.1161/STROKEAHA.109.551382. PMID 19745176.

[pmid_20802053-10] Guenther U, Wrigge H, Theuerkauf N, Boettcher MF, Wensing G, Zinserling J, Putensen C, Hoeft A (October 2010). "Repinotan, a selective 5-HT1A-R-agonist, antagonizes morphine-induced ventilatory depression in anesthetized rats". Anesth. Analg. 111 (4): 901–7. doi:10.1213/ANE.0b013e3181eac011. PMID 20802053.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]