ورتیوکستین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
ورتیوکستین
داده‌های بالینی
تلفظ‎/v[invalid input: 'ɔ:r']tiˈɒksətn/‎ vor-tee-OK-sə-teen
نام‌های تجاریTrintellix, Brintellix, others
نام‌های دیگرLu AA21004
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa614003
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی (قرص روکش دار)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۷۵٪ (بیشینه در ۷–۱۱ ساعت)[۴]
پیوند پروتئینی۹۸–۹۹٪[۴][۵][۶]
متابولیسمکبد، در درجه اول CYP2D6 به واسطه اکسایش-کاهش[۴]
نیمه‌عمر حذف۶۶ ساعت[۴]
دفع۵۹٪ در ادرار، ۲۶٪ در مدفوع[۴]
شناسه‌ها
  • 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)phenyl]piperazine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.258.748 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H22N2S۱
جرم مولی۲۹۸٫۴۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
  • InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 N
  • Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N N
  (صحت‌سنجی)

ورتیوکستین، که با نام‌های تجاری Trintellix و Brintellix فروخته می‌شود، دارویی است که برای درمان اختلال افسردگی عمده استفاده می‌شود.[۷] اثربخشی آن، مشابه با سایر داروهای ضدافسردگی در نظر گرفته می‌شود.[۷] در انگلستان، مصرف آن فقط در افرادی توصیه می‌شود که با دو داروی ضد افسردگی دیگر بهبود کافی نداشته باشند.[۸] این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود.[۷]

عوارض جانبی شایع عبارتند از تهوع، استفراغ، یبوست، و اختلال عملکرد جنسی است.[۷][۵] عوارض جانبی جدی ممکن است شامل تمایل به خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال، سندرم سروتونین، خونریزی، شیدایی و SIADH باشد.[۷] در صورت قطع ناگهانی دارو یا کاهش دوز ممکن است سندرم ترک ایجاد شود.[۷] مصرف در دوران بارداری و شیردهی به‌طور کلی توصیه نمی‌شود.[۹] به عنوان تعدیل کننده و محرک سروتونین طبقه‌بندی می‌شود.[۷][۱۰] نحوه عملکرد آن کاملاً مشخص نیست، اما اعتقاد بر این است که با افزایش سطح سروتونین و احتمالاً تعامل با گیرنده‌های خاص سروتونین مرتبط است.[۷][۱۱][۱۲]

این دارو در سال ۲۰۱۳ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد.[۷] در سال ۲۰۱۷، با بیش از یک میلیون نسخه، سیصد و دوازدهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۳]

شیمی[ویرایش]

ورتیوکستین (۱-[۲-(۴٬۲-دی‌متیل‌فنیل‌سولفانیل)فنیل]پیپرازین) یک بی-آریل-سولفانیل آمین و همچنین مشتق پیپرازین است.[۱۴] بر اساس گزارش ارزیابی عمومی استرالیا، مقادیر ثابت تفکیک اسیدی (pKa) برای ورتیوکستین هیدروبرومید ۹٫۱ (۰٫۱±) و ۳٫۰ (۰٫۲±) تعیین شد.[۱۵]

منابع[ویرایش]

  1. "Brintellix (vortioxetine (as hydrobromide)) Product Information" (PDF). Therapeutic Goods Administration.
  2. "Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database". Therapeutic Goods Administration (TGA). 12 May 2022. Archived from the original on 3 April 2022. Retrieved 13 May 2022.
  3. "Brintellix EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 15 January 2021.
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ ۴٫۳ ۴٫۴ Chen G, Højer AM, Areberg J, Nomikos G (June 2018). "Vortioxetine: Clinical Pharmacokinetics and Drug Interactions". Clinical Pharmacokinetics. 57 (6): 673–686. doi:10.1007/s40262-017-0612-7. PMC 5973995. PMID 29189941.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ "Trintellix- vortioxetine tablet, film coated". DailyMed. 26 July 2019. Retrieved 16 November 2020.
  6. Bundgaard, Christoffer; Pehrson, Alan L.; Sánchez, Connie; Bang-Andersen, Benny (2015-01-02). "Case Study 2". Blood-Brain Barrier in Drug Discovery. Hoboken, NJ: John Wiley & Sons, Inc. pp. 505–520. doi:10.1002/9781118788523.ch23. ISBN 9781118788523.
  7. ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ ۷٫۴ ۷٫۵ ۷٫۶ ۷٫۷ ۷٫۸ "Vortioxetine Hydrobromide Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 18 March 2019."Vortioxetine Hydrobromide Monograph for Professionals".
  8. British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 376. ISBN 9780857113382.
  9. British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 376. ISBN 9780857113382.
  10. "Vortioxetine". go.drugbank.com. Retrieved 2021-07-02.
  11. Keks NA, Hope J, Culhane C (June 2015). "Vortioxetine: A multimodal antidepressant or another selective serotonin reuptake inhibitor?". Australas Psychiatry. 23 (3): 210–3. doi:10.1177/1039856215581297. PMID 25907797.
  12. Zhang J, Mathis MV, Sellers JW, Kordzakhia G, Jackson AJ, Dow A, Yang P, Fossom L, Zhu H, Patel H, Unger EF, Temple RJ (January 2015). "The US Food and Drug Administration's perspective on the new antidepressant vortioxetine". J Clin Psychiatry. 76 (1): 8–14. doi:10.4088/JCP.14r09164. PMID 25562777.
  13. "Vortioxetine Hydrobromide - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Archived from the original on 21 June 2020. Retrieved 11 April 2020.
  14. Dubovsky SL (May 2014). "Pharmacokinetic evaluation of vortioxetine for the treatment of major depressive disorder". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 10 (5): 759–66. doi:10.1517/17425255.2014.904286. PMID 24684240.
  15. "Australian Public Assessment Report for vortioxetine hydrobromide" (PDF). p. 11. Archived from the original (PDF) on 2017-08-01. Retrieved 2018-05-05.

پیوند به بیرون[ویرایش]