لووبونولول

لووبونولول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	AKBeta, Betagan, Vistagan, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a686011
رده‌بندی داروهای; بارداری	C;
روش مصرف دارو	موضعی (قطره چشم)
کد ATC	S01ED03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۷٫۵٪ (چشم خرگوش)
متابولیت‌ها	دی‌هیدرولووبونولول (با همان میزان فعالیت)
اثر دارو	≤ ۱ ساعت
نیمه‌عمر حذف	۶ ساعت
مدت زمان اثر	تا ۱۶ ساعت
دفع	عمدتا کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (S)-5-{[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۴۷۱۴۱-۴۲-۴ ;
پاب‌کم CID	۳۹۴۶۸;
IUPHAR/BPS	۵۷۰;
دراگ‌بنک	DB01210 ;
کم‌اسپایدر	۳۶۰۸۹ ;
UNII	G6317AOI7K;
KEGG	D08115 ;
ChEBI	CHEBI:۶۴۳۸ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۲۰۱۲۳۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1043833 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H25NO۳
جرم مولی	۲۹۱٫۳۹۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۲۰۹ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته] (هیدروکلرید)
حلالیت در آب	محلول (هیدروکلرید)
	SMILES O=C2c1cccc(OC[C@@H](O)CNC(C)(C)C)c1CCC2;
	InChI InChI=1S/C17H25NO3/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-/m0/s1 ; Key:IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

لووبونولول (انگلیسی: Levobunolol) (نام‌های تجاری AKBeta, Betagan, Vistagan) یک مسدودکننده بتا غیرانتخابی است. این دارو به صورت موضعی به شکل قطره چشم برای مدیریت فشار خون بالا (فشار بالا در چشم) و گلوکوم با زاویه باز استفاده می‌شود.

موارد منع مصرف[ویرایش]

مانند سایر مسدودکننده‌های بتا، لووبونولول در بیماران مبتلا به بیماری‌های راه هوایی مانند آسم و بیماری انسدادی مزمن ریه (COPD) و همچنین مشکلات قلبی مانند برادی‌کاردی سینوسی، بلوک دهلیزی درجه دوم یا سوم، سندرم سینوس بیمار و همچنین شوک قلبی منع مصرف دارد.^[۲] این ترکیب ترکیب با مهارکننده‌های MAO-A نیز منع مصرف دارد زیرا می‌تواند باعث افزایش خطرناک فشار خون شود.

لووبونولول برای درمان گلوکوم با زاویه بسته مفید نیست.

عوارض جانبی[ویرایش]

شایع‌ترین عارضه جانبی سوزش چشم است که به صورت سوزش یا خارش احساس می‌شود که در یک سوم بیماران رخ می‌دهد. بلفاروکنژونکتیویت در ۵ درصد بیماران رخ می‌دهد. عوارض جانبی نادرتر شامل کراتیت، ادم و افزایش اشکی است. آلرژی‌ها نادر هستند، اما به نظر می‌رسد شایع‌تر از داروهای مرتبط تیمولول هستند.

اگر این ماده از طریق مجرای اشک به مخاط بینی برسد، می‌تواند جذب جریان خون شود و عوارض جانبی سیستمیک ایجاد کند. این موارد شامل افت فشار خون ارتواستاتیک (فشار خون پایین) و سایر اثرات بر قلب و سیستم گردش خون، مشکلات تنفسی در افراد مبتلا به آسم، و علائم پوستی مانند خارش و تشدید پسوریازیس است.

تداخلات[ویرایش]

حتی به شکل قطره چشم، لوبونولول ممکن است در صورت ترکیب با مسدودکننده‌های آلفا، مسدودکننده‌های کانال کلسیم، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و سایر داروهایی که فشار خون را کاهش می‌دهند، باعث افت فشار خون شود. همچنین وقتی با داروهای سمپاتومیمتیک یا مهارکننده‌های MAO-A ترکیب می‌شود، می‌تواند فشار خون شدید (فشار خون بالا)، برادی‌کاردی (ضربان قلب پایین) در ترکیب با داروهای ضد آریتمی یا مفلوکین و هیپوگلیسمی (قند خون پایین) در هنگام ترکیب با داروهای ضد دیابت ایجاد کند.

فارماکولوژی[ویرایش]

مکانیسم عمل[ویرایش]

لووبونولول یک مسدودکننده بتا غیر انتخابی قلبی است، یعنی گیرنده‌های بتا-۱ و همچنین گیرنده‌های بتا-۲ را مسدود می‌کند. نوع دوم در بدن مثانه غالب است، جایی که تولید مایع آبی را کنترل می‌کند. مسدود کردن این نوع گیرنده، تولید زلالیه را کاهش می‌دهد و فشار داخل چشم را کاهش می‌دهد. این ماده هیچ اثر تثبیت کننده غشایی یا فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد. مانند سایر مسدودکننده‌های بتا، و بر خلاف داروی ضد گلوکوم، پیلوکارپین، لوبونولول هیچ تأثیری بر وضعیت و اندازه مردمک ندارد.^[۲]^[۳]

فارماکوکینتیک[ویرایش]

دی هیدرولوبونولول، متابولیت که فعالیتی برابر با لووبونولول دارد.^[۱]

این ماده به سرعت به قرنیه نفوذ می‌کند و به مایع زلالیه می‌رسد. این دارو در بافت‌های چشم به دی هیدرولوبونولول احیا می‌یابد که به همان اندازه فعال است. این دارو در عرض یک ساعت شروع به کاهش فشار داخل چشم می‌کند، پس از دو تا شش ساعت به حداکثر اثر خود می‌رسد و تا ۱۶ ساعت اثر خود را حفظ می‌کند. نیمه عمر حذف آن شش ساعت است و عمدتاً از طریق کلیه دفع می‌شود.

منابع[ویرایش]

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2011). Arzneistoff-Profile (به آلمانی). Vol. 6 (25 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ Haberfeld, H (ed.). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
↑ Mutschler, Ernst (2012). Arzneimittelwirkungen (به آلمانی) (10 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 781. ISBN 978-3-8047-2898-1.

پیوند به بیرون[ویرایش]

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Arzneistoff-Profile-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2011). Arzneistoff-Profile (به آلمانی). Vol. 6 (25 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[AustriaCodex-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ Haberfeld, H (ed.). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.

[3] Mutschler, Ernst (2012). Arzneimittelwirkungen (به آلمانی) (10 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 781. ISBN 978-3-8047-2898-1.

[۱]

[۲]

[۳]