اندانسترون

اندانسترون

اندانسترون
نام آیوپاک	RS)-۹-methyl-۳-[(۲-methyl-۱H-imidazol-۱-yl)methyl]-۲٬۳-dihydro-۱H-carbazol-۴(۹H)-one
شمارهٔ CAS	۹۹۶۱۴-۰۲-۵
فرمول شیمیایی	C18H19N3O
گروه دارویی	آنتاگونیست گیرنده سروتونین
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	ضد استفراغ
PubChem	۴۵۹۵
جرم مولی (گرم بر مول)	۲۹۳٫۴
نیمه عمر	۳ ساعت (ویکی انگلیش: ۵٫۷ ساعت)
متابولیسم	کبدی، توسط آنزیم‌های (CYP3A۴, CYP1A۲, CYP2D۶)
دفع	کلیوی (از طریق ادرار و مدفوع)
پیوند پروتئینی	۷۰٪-۷۶٪
زیست فراهمی	تقریبا ۶۰٪
مکانیسم اثر	با اثرات آنتاگونیستی بر گیرنده‌های سروتونین در انتهای اعصاب واگ و گیرنده‌های مرکزی آن در مرکز استفراغ، رفلکس استفراغ را مهار می‌نماید.
عوارض جانبی	سردرد، خستگی، بدحالی، خواب آلودگی، اضطراب، آژیتاسیون، سرگیجه، سندرم خارج هرمی، تشنجات گراندمال(نادر)، سنکوپ(نادر)، یبوست، دل درد، احتباس ادرار، آریتمی، آنژین
موارد مصرف	جلوگیری و درمان تهوع و استفراغ، بعد از: عمل جراحی، رادیوتراپی، و شیمی درمانی کانسر.
راه استعمال	خوراکی، تزریقی
اشکال دارویی	قرص روکش دار، محلول خوراکی و آمپول (شیاف مقعدی در کشورهای دیگر)
مصرف در بارداری	گروه B

اندانسترون (به انگلیسی: Ondansetron)

نامهای تجارتی : Demitron - Zofran

رده درمانی: ضد استفراغ .

رده فارماکولوژیک: آنتاگونیست گیرنده سروتونین

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۴ میلی گرمی، محلول خوراکی ۴ میلی گرم در ۵ سی سی، آمپول ۲ میلی گرم در سی سی، ۲ سی سی، و ۴ سی سی.

مکانیسم اثر

اندانسترون اثرات ضد استفراغ خود را، با اثرات آنتاگونیستی گیرنده‌های سروتونین، در انتهای اعصاب واگ (عصب واگ) و گیرنده‌های مرکزی آن در مرکز استفراغ اعمال می‌کند و بدین طریق با مهار کردن رفلکس استفراغ، از تهوع و استفراغ جلوگیری می‌کند.

• نکته از فارماکولوژی کاتزونگ : داروی گرانی سترون هم، مانند اندانسترون عمل می‌کند.

موارد مصرف

• پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شروع و تکرار دوره‌های شیمی درمانی کانسر، به خصوص همراه با سیس پلاتین

• پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از رادیاسیون درمانی

• پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی

طریقه مصرف

• جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شروع و تکرار دوره‌های شیمی درمانی، به خصوص همراه با سیس پلاتین:

دربالغین و کودکان بزرگتر از ۴ سال : ۳۰ دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی، ۰٫۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، از راه وریدی و در خلال ۱۵ دقیقه انفوزیون می‌شود و سپس ۰٫۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، ۴ و ۸ ساعت بعد از دوز اول تجویز می‌شود. همچنین می‌توان دارو را به صورت دوز واحد و به میزان، ۳۲ میلی گرم، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی تجویز نمود.

روش دیگر: در بالغین و کودکان بزرگتر از ۱۲ سال : ۸ میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز تجویز می‌شود . دارو باید ۳۰ دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی و سپس ۸ ساعت بعد از دوز اول تکرار شود و سپس ۸ میلی گرم هر ۱۲ ساعت تا دو روز بعد از اتمام شیمی درمانی تجویز می‌شود.

در کودکان سنین ۴ تا ۱۲ سال : ۴ میلی گرم از راه خوراکی، سه بار در روز تجویز می‌شود. ترتیب تجویز دارو، مشابه بالغین است.

• جهت پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از رادیاسیون:

دربالغین : ۸ میلی گرم، از راه خوراکی، سه بار در روز تجویز می‌شود.

• جهت پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ بعد از عمل:

در بالغین : ۱۶ میلی گرم، از راه خوراکی یک ساعت قبل از بیهوشی و یا ۴ میلی گرم از راه وریدی بلافاصله قبل بیهوشی یا به فاصله کوتاهی بعد از عمل تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به دارو .

نکته: در نارسایی کبد باید اندانسترون را، با احتیاط تجویز کرد.

تداخلات دارویی

• داروهایی که سیستم آنزیمی سیتوکروم را تحریک و یا مهار می‌نمایند، باعث تغییر کلیرانس و نیمه عمر این دارو می‌شوند ولی در این موارد نیازی به تنظیم دوزاژ وجود ندارد.

عوارض جانبی

• در دستگاه اعصاب مرکزی: سردرد، ضعف، خستگی، سرگیجه، آرامش بیش از حد

• در پوست: بثورات جلدی

• در دستگاه گوارش: اسهال، یبوست، درد شکم، گزرواستومیا

• در کبد: افزایش گذرای ترانس آمینازهای کبدی

• در سایر دستگاهها : درد‌های عضلانی-استخوانی، لرز، احتباس ادراری، درد قفسه سینه، تب، هیپوکسی

جستارهای وابسته

• داروهای ضد تهوع
• شیمی درمانی

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات:۶۹۳ و ۶۹۴
• داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۱۹۸
• فارماکولوژی کاتزونگ ترور، فصل ۵۶، داروهای مورد استفاده در بیماری‌های گوارشی (مکانیسم اثر)
• ویکی انگلیسی (تکمیل اطلاعات جدول)