برومازپام

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
برومازپام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریLexotan, Lexotanil, others
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۴٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۱۲–۲۰ ساعت (به‌طور متوسط ۱۷ ساعت)[۱]
دفعکلیه
شناسه‌ها
  • 7-bromo-5-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.015.748 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۱۴H۱۰Br۱N۳O۱
جرم مولی۳۱۶٫۲ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • BrC1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=N3)=O
  • InChI=1S/C14H10BrN3O/c15-9-4-5-11-10(7-9)14(17-8-13(19)18-11)12-3-1-2-6-16-12/h1-7H,8H2,(H,۱۸٬۱۹) ✔Y
  • Key:VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

برومازپام (به انگلیسی: Bromazepam)، که با بسیاری از نام‌های تجاری فروخته می‌شود، یک بنزودیازپین است. این ماده عمدتاً یک عامل ضد اضطراب با عوارض جانبی مشابه دیازپام (والیوم) است. علاوه بر این که برای درمان اضطراب یا اختلال ترس استفاده می‌شود، ممکن است از آن به عنوان پیش‌درمان قبل از جراحی‌های جزئی استفاده شود. برومازپام به‌طور معمول در دوزهای ۳ و ۶ میلی‌گرم به صورت قرص وجود دارد.[۲]

این دارو در سال ۱۹۶۱ توسط هوفمان-لا روش ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۷۴ برای استفاده پزشکی تأیید شد.

عوارض جانبی[ویرایش]

برومازپام از نظر عوارض جانبی مشابه سایر بنزودیازپین‌ها است. شایع‌ترین عوارض جانبی گزارش‌شده عبارتند از: خواب‌آلودگی، تسکین، آتاکسی، اختلال حافظه و سرگیجه است.[۳] اختلال در عملکردهای حافظه با برومازپام رایج است و شامل کاهش حافظه کاری و کاهش توانایی پردازش اطلاعات محیطی است.[۴][۵][۶] آزمایشی در سال ۱۹۷۵ بر روی دانشجویان مرد سالم که اثرات چهار داروی مختلف بر ظرفیت یادگیری را بررسی می‌کرد، نشان داد که مصرف برومازپام به تنهایی با دوز ۶ میلی‌گرم ۳ بار در روز به مدت ۲ هفته به‌طور قابل‌توجهی ظرفیت یادگیری را مختل می‌کند. در ترکیب با الکل، اختلال در ظرفیت یادگیری حتی بیشتر می‌شود.[۷] مطالعات مختلف اختلال در حافظه،[۸][۹][۱۰] پردازش اطلاعات بصری و حسی و اختلال در عملکرد روان‌حرکتی را گزارش می‌کنند،[۱۱][۱۲] که می‌تواند مهارت‌های رانندگی را مختل کند،[۱۳] و باعث خواب‌آلودگی و کاهش لیبیدو شود.[۱۴][۱۵] با این حال، بی‌ثباتی پس از مصرف برومازپام نسبت به سایر بنزودیازپین‌ها مانند لورازپام کمتر مشخص است.[۱۶]

در مواردی، بنزودیازپین‌ها می‌توانند تغییرات شدیدی را در حافظه ایجاد کنند، مانند فراموشی پیشرونده و اتوماسیون فراموشی، که ممکن است پیامدهای پزشکی و حقوقی داشته باشد. چنین واکنش‌هایی معمولاً فقط در انتهای دوزهای بالاتر رخ می‌دهند.[۱۷]

به ندرت، دیستونی می‌تواند ایجاد شود.[۱۸]

حدود ۳۰ درصد از اشخاصی که به صورت طولانی مدت تحت درمان این دارو قرار می‌گیرند، نوعی وابستگی به آن ایجاد می‌کنند، یعنی این بیماران نمی‌توانند دارو را بدون تجربه علائم فیزیکی و/یا روانی بنزودیازپین ترک کنند.

لکوپنی و آسیب کبدی از نوع کلستاتیک با یا بدون زردی (ایکتروس) نیز مشاهده شده‌است. سازنده اصلی شرکت هوفمان-لا روش توصیه می‌کند که معاینات آزمایشگاهی منظم به‌طور معمول انجام شوند.

به بیماران سرپایی باید هشدار داده شود که برومازپام ممکن است توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین‌آلات را مختل کند. این اختلال با مصرف الکل بدتر می‌شود، زیرا هر دو به عنوان مضعف‌کننده سیستم عصبی مرکزی عمل می‌کنند. در طول دوره درمانی، معمولاً تحمل اثر آرام‌بخش ایجاد می‌شود.

فراوانی و شدت عوارض جانبی[ویرایش]

مانند تمام داروها، فراوانی و شدت عوارض جانبی بسته به مقدار مصرف‌شده بسیار متفاوت است.[۱۹][۲۰] در مطالعه‌ای در مورد اثرات منفی برومازپام بر مهارت‌های روان‌حرکتی و توانایی رانندگی، اشاره شد که دوزهای ۳ میلی‌گرمی کمترین اختلال را ایجاد می‌کنند.[۲۱] همچنین به نظر می‌رسد که اختلال ممکن است بیشتر به روش‌های آزمایش مرتبط باشد تا فعالیت ذاتی محصول.[۲۲]

علاوه بر این، به نظر می‌رسد عوارض جانبی غیر از خواب‌آلودگی، سرگیجه و آتاکسی نادر باشند،[۲۳] و فقط از سوی چند درصد کوچک از اشخاص تجربه شده‌است. به مقایسه با داروهای مشابه، نمایه عوارض جانبی «متوسط» را برای این دارو نشان می‌دهد.[۲۴][۲۵][۲۶]

قدرت تحمل، وابستگی و کناره‌گیری[ویرایش]

مصرف طولانی‌مدت برومازپام می‌تواند باعث افزایش قدرت تحمل شود و ممکن است منجر به وابستگی جسمی و روانی به دارو شود؛ از اینرو این دارو تحت کنترل قوانین بین‌المللی قرار دارد. با این وجود، توجه به این نکته مهم است که وابستگی، استفاده طولانی‌مدت و سوءاستفاده در تعداد کمی از موارد رخ می‌دهد،[۲۷][۲۸][۲۹] و نشان‌دهندهٔ تجربهٔ اکثر بیماران با این نوع دارو نیست.[۳۰][۳۱]

مخلوط‌کردن با سایر بنزودیازپین‌ها خطر سوءاستفاده، وابستگی روانی یا فیزیکی را افزایش می‌دهد.[۳۲][۳۳] مطالعه‌ای در مورد ترک این دارو، هم وابستگی روانی و هم وابستگی جسمی به برومازپام را نشان داده‌است که شامل اثر بازگشتی قابل‌توجه اضطراب پس از ۴ هفته مصرف مزمن بوده‌است. کسانی که دوز آنها به تدریج کاهش یافت، هیچ مشکلی با کناره‌گیری نداشته‌اند.[۳۴]

بیمارانی که به‌دلیل «اختلال‌های اضطراب فراگیر» تحت درمان با برومازپام قرار دارند، علائم ترک مانند بدتر شدن اضطراب، و همچنین بروز علائم ترک فیزیکی را در صورت قطع ناگهانی برومازپام تجربه می‌کنند.[۳۵] قطع ناگهانی یا بیش از حد سریع برومازپام پس از مصرف مزمن حتی در دوزهای تجویز شده درمانی می‌تواند منجر به سندرم ترک شدید از جمله وضعیت بحران صرعی و وضعیتی شبیه هذیان خمری شود.[۳۶][۳۷][۳۸]

مطالعات روی حیوانات نشان داده‌است که تجویز مزمن دیازپام (یا برومازپام) باعث کاهش فعالیت اعضای حرکتی، کاهش گردش نوراپی‌نفرین، دوپامین و سروتونین، افزایش فعالیت تیروزین هیدروکسیلاز و افزایش سطح کاتکول آمین‌ها می‌شود. در طول قطع برومازپام یا دیازپام، کاهش تریپتوفان، در سطح سروتونین به عنوان بخشی از سندرم ترک بنزودیازپین رخ می‌دهد.[۳۹] تغییرات در سطوح این مواد شیمیایی در مغز می‌تواند باعث سردرد، اضطراب، تنش، افسردگی، بی‌خوابی، بی‌قراری، گیجی، تحریک‌پذیری، تعریق، ملال، سرگیجه، مسخ واقعیت، مسخ شخصیت، بی‌حسی/گزگز اندام‌ها، حساسیت مفرط به نور، صدا، و بویایی، تحریف ادراکی، تهوع، استفراغ، اسهال، کاهش اشتها، توهم، هذیان، تشنج، لرزش، گرفتگی معده، درد ماهیچه، بی‌قراری، تپش قلب، تاکی کاردی، حملات پانیک، از دست‌دادن حافظه کوتاه‌مدت، و هیپرترمی شود.[۴۰][۴۱]

سنتز[ویرایش]

سنتز برومازپام.[۴۲]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ http://e-lactancia.org/media/papers/Bromazepam-DS-2012.pdf
  2. ↑ "Bromazepam". Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS). Australian Government - Department of Health. Retrieved 23 March 2014.
  3. ↑ "LECTOPAM®". RxMed. RxMed. Retrieved 23 March 2014.
  4. ↑ Münte TF, Gehde E, Johannes S, Seewald M, Heinze HJ (1996). "Effects of alprazolam and bromazepam on visual search and verbal recognition memory in humans: a study with event-related brain potentials". Neuropsychobiology. 34 (1): 49–56. doi:10.1159/000119291. PMID 8884760.
  5. ↑ Montenegro M, Veiga H, Deslandes A, Cagy M, McDowell K, Pompeu F, et al. (June 2005). "[Neuromodulatory effects of caffeine and bromazepam on visual event-related potential (P300): a comparative study]". Arquivos de Neuro-Psiquiatria. 63 (2B): 410–415. doi:10.1590/s0004-282x2005000300009. PMID 16059590.
  6. ↑ Cunha M, Portela C, Bastos VH, Machado D, Machado S, Velasques B, et al. (December 2008). "Responsiveness of sensorimotor cortex during pharmacological intervention with bromazepam". Neuroscience Letters. 448 (1): 33–36. doi:10.1016/j.neulet.2008.10.024. PMID 18938214. S2CID 22491979.
  7. ↑ Liljequist R, Linnoila M, Mattila MJ, Saario I, Seppälä T (October 1975). "Effect of two weeks' treatment with thioridazine, chlorpromazine, sulpiride and bromazepam, alone or in combination with alcohol, on learning and memory in man". Psychopharmacologia. 44 (2): 205–208. doi:10.1007/BF00421011. PMID 710. S2CID 36415883.
  8. ↑ Stacher G, Bauer P, Brunner H, Grünberger J (January 1976). "Gastric acid secretion, serum-gastrin levels and psychomotor function under the influence of placebo, insulin-hypoglycemia, and/or bromazepam". International Journal of Clinical Pharmacology and Biopharmacy. 13 (1): 1–10. PMID 2560.
  9. ↑ Bourin M, Auget JL, Colombel MC, Larousse C (1989). "Effects of single oral doses of bromazepam, buspirone and clobazam on performance tasks and memory". Neuropsychobiology. 22 (3): 141–145. doi:10.1159/000118609. PMID 2577220.
  10. ↑ Puga F, Sampaio I, Veiga H, Ferreira C, Cagy M, Piedade R, Ribeiro P (December 2007). "The effects of bromazepam on the early stage of visual information processing (P100)". Arquivos de Neuro-Psiquiatria. 65 (4A): 955–959. doi:10.1590/s0004-282x2007000600006. PMID 18094853.
  11. ↑ Saario I (April 1976). "Psychomotor skills during subacute treatment with thioridazine and bromazepam, and their combined effects with alcohol". Annals of Clinical Research. 8 (2): 117–123. PMID 7178.
  12. ↑ Jansen AA, Verbaten MN, Slangen JL (1988). "Acute effects of bromazepam on signal detection performance, digit symbol substitution test and smooth pursuit eye movements". Neuropsychobiology. 20 (2): 91–95. doi:10.1159/000118481. PMID 2908134.
  13. ↑ Seppälä T, Saario I, Mattila MJ (1976). "Two Weeks' Treatment with Chlorpromazine, Thioridazine, Sulpiride, or Bromazepam: Actions and Interactions with Alcohol on Psychomotor Skills Related to Driving". Alcohol, Drugs and Driving. Modern Trends in Pharmacopsychiatry. Vol. 11. pp. 85–90. doi:10.1159/000399456. ISBN 978-3-8055-2349-3. PMID 9581.
  14. ↑ Horseau C, Brion S (May 1982). "[Clinical trial of bromazepam. Thirty-four cases (author's transl)]". La Nouvelle Presse Médicale (به فرانسوی). 11 (22): 1741–1743. PMID 6124948.
  15. ↑ Perret J, Zagala A, Gaio JM, Hommel M, Meaulle F, Pellat J, Pollak P (May 1982). "[Bromazepam in anxiety. Clinical evaluation (author's transl)]". La Nouvelle Presse Médicale (به فرانسوی). 11 (22): 1722–1724. PMID 6124942.
  16. ↑ Patat A, Foulhoux P (July 1985). "Effect on postural sway of various benzodiazepine tranquillizers". British Journal of Clinical Pharmacology. 20 (1): 9–16. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02792.x. PMC 1400619. PMID 2862898.
  17. ↑ Rager P, Bénézech M (January 1986). "[Memory gaps and hypercomplex automatisms after a single oral dose of benzodiazepines: clinical and medico-legal aspects]" [Memory gaps and hypercomplex automatisms after a single oral dose of benzodiazepines: clinical and medico-legal aspects]. Annales Médico-Psychologiques (به فرانسوی). 144 (1): 102–109. PMID 2876672.
  18. ↑ Pérez Trullen JM, Modrego Pardo PJ, Vázquez André M, López Lozano JJ (January 1992). "Bromazepam-induced dystonia". Biomedicine & Pharmacotherapy. 46 (8): 375–376. doi:10.1016/0753-3322(92)90306-r. PMID 1292648.
  19. ↑ "LEXOMIL - Bromazépam - Posologie, Effets secondaires, Grossesse".
  20. ↑ "How to Manage Common Drug Side Effects".
  21. ↑ Hobi V, Dubach UC, Skreta M, Forgo I, Riggenbach H (25 June 2016). "The subacute effect of bromazepam on psychomotor activity and subjective mood". The Journal of International Medical Research. 10 (3): 140–146. doi:10.1177/030006058201000302. PMID 6124470. S2CID 25165191.
  22. ↑ Hobi V, Dubach UC, Skreta M, Forgo J, Riggenbach H (25 June 2016). "The effect of bromazepam on psychomotor activity and subjective mood". The Journal of International Medical Research. 9 (2): 89–97. doi:10.1177/030006058100900201. PMID 6112173. S2CID 21899896.
  23. ↑ "Side effect information for Bromazepam".
  24. ↑ "Side effect information for Lorazepam".
  25. ↑ "Side effect information for Diazepam".
  26. ↑ "Notice patient - LORAZEPAM MYLAN 1 mg, comprimé pelliculé sécable - Base de données publique des médicaments".
  27. ↑ Yen CF, Ko CH, Chang YP, Yu CY, Huang MF, Yeh YC, et al. (September 2015). "Dependence, misuse, and beliefs regarding use of hypnotics by elderly psychiatric patients taking zolpidem, estazolam, or flunitrazepam". Asia-Pacific Psychiatry. 7 (3): 298–305. doi:10.1111/appy.12147. PMID 25296384. S2CID 5782780.
  28. ↑ Schmidt LG, Grohmann R, Müller-Oerlinghausen B, Otto M, Rüther E, Wolf B (June 1989). "Prevalence of benzodiazepine abuse and dependence in psychiatric in-patients with different nosology. An assessment of hospital-based drug surveillance data". The British Journal of Psychiatry. 154 (6): 839–843. doi:10.1192/bjp.154.6.839. PMID 2574611. S2CID 10441280.
  29. ↑ Airagnes G, Lemogne C, Renuy A, Goldberg M, Hoertel N, Roquelaure Y, et al. (May 2019). "Prevalence of prescribed benzodiazepine long-term use in the French general population according to sociodemographic and clinical factors: findings from the CONSTANCES cohort". BMC Public Health. 19 (1): 566. doi:10.1186/s12889-019-6933-8. PMC 6518636. PMID 31088561.
  30. ↑ Soyka M (June 2017). "Treatment of Benzodiazepine Dependence" (PDF). The New England Journal of Medicine. 376 (24): 2399–2400. doi:10.1056/NEJMc1705239. PMID 28614686.
  31. ↑ HealthDay News (3 January 2019). "Prevalence of Benzodiazepine Use 12.6 Percent in the United States". Psychiatry Advisor. Haymarket.
  32. ↑ Rastogi RB, Lapierre YD, Singhal RL (1978). "Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines". Progress in Neuro-Psychopharmacology. 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
  33. ↑ Laux G (May 1979). "[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]". Der Nervenarzt. 50 (5): 326–327. PMID 37451.
  34. ↑ Fontaine R, Chouinard G, Annable L (July 1984). "Rebound anxiety in anxious patients after abrupt withdrawal of benzodiazepine treatment". The American Journal of Psychiatry. 141 (7): 848–852. doi:10.1176/ajp.141.7.848. PMID 6145363.
  35. ↑ Chouinard G, Labonte A, Fontaine R, Annable L (1983). "New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 7 (4–6): 669–673. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609. S2CID 32967696.
  36. ↑ Böning J (May 1981). "[Bromazepam withdrawal delirium - a psychopharmacological contribution to clinical withdrawal syndromes (author's transl)]". Der Nervenarzt. 52 (5): 293–297. PMID 6113557.
  37. ↑ Thomas P, Lebrun C, Chatel M (March 1993). "De novo absence status epilepticus as a benzodiazepine withdrawal syndrome". Epilepsia. 34 (2): 355–358. doi:10.1111/j.1528-1157.1993.tb02421.x. PMID 8384109. S2CID 45915803.
  38. ↑ Fukuda M, Nakajima N, Tomita M (January 1999). "Generalized tonic-clonic seizures following withdrawal of therapeutic dose of bromazepam". Pharmacopsychiatry. 32 (1): 42–43. doi:10.1055/s-2007-979188. PMID 10071183.
  39. ↑ Agarwal RA, Lapierre YD, Rastogi RB, Singhal RL (May 1977). "Alterations in brain 5-hydroxytryptamine metabolism during the 'withdrawal' phase after chronic treatment with diazepam and bromazepam". British Journal of Pharmacology. 60 (1): 3–9. doi:10.1111/j.1476-5381.1977.tb16740.x. PMC 1667179. PMID 18243.
  40. ↑ Professor Heather Ashton (2002). "Benzodiazepines: How They Work and How to Withdraw".
  41. ↑ O'Connor RD (1993). "Benzodiazepine dependence--a treatment perspective and an advocacy for control". NIDA Research Monograph. 131: 266–269. PMID 8105385.
  42. ↑ Sanal (8 January 2012). "Synthesis Of Drugs: Laboratory Synthesis Of Bromazepam".

پیوند به بیرون[ویرایش]

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=برومازپام&oldid=39388419»