برتازنیل (انگلیسی: Bretazenil) یک داروی ضداضطراب ایمیدازوپیرولوبنزودیازپین است که از خانواده بنزودیازپینها مشتق شدهاست و در سال ۱۹۸۸ اختراع شد. این دارو از نظر ساختار بسیار نزدیک به فلومازنیل آنتاگونیست GABA است، اگرچه اثرات آن تا حدودی متفاوت است.[۱] به دلیل اتصال میل ترکیبی بالا به محلهای اتصال بنزودیازپین، جایی که به عنوان آگونیست جزئی عمل میکند، به عنوان یک بنزودیازپین با قدرت بالا طبقهبندی میشود.[۲][۳] مشخصات آن به عنوان یک آگونیست جزئی[۴] و دادههای کارآزمایی بالینی نشان میدهد که ممکن است نمایه عوارض جانبی کاهش یافته داشته باشد.[۵] به ویژه برتازنیل پیشنهاد شدهاست که باعث ایجاد سندرم تحمل و ترک اعتیاد کمتر شود. برتازنیل با ۱٬۴-بنزودیازپینهای سنتی متفاوت است زیرا یک آگونیست جزئی است و به این دلیل که به زیرواحد α۱، α۲، α۳، α۴، α۵ و α۶ حاوی مجتمعهای گیرنده بنزودیازپین گیرنده گاباآ متصل میشود.[۶] ۱٬۴-بنزودیازپینها فقط به مجتمعهای گیرنده بنزودیازپین α۱، α۲، α۳ و α5 GABAA متصل میشوند.
↑Giusti P, Guidetti G, Costa E, Guidotti A (June 1991). "The preferential antagonism of pentylenetetrazole proconflict responses differentiates a class of anxiolytic benzodiazepines with potential antipanic action". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 257 (3): 1062–8. PMID1675286.
↑Finn DA, Gee KW (November 1993). "A comparison of Ro 16-6028 with benzodiazepine receptor 'full agonists' on GABAA receptor function". European Journal of Pharmacology. 247 (3): 233–7. doi:10.1016/0922-4106(93)90190-K. PMID7905829.
↑Haefely W, Facklam M, Schoch P, Martin JR, Bonetti EP, Moreau JL, et al. (1992). "Partial agonists of benzodiazepine receptors for the treatment of epilepsy, sleep, and anxiety disorders". Advances in Biochemical Psychopharmacology. 47: 379–94. PMID1324584.