دونپزیل
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Aricept |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a697032 |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | Oral tablet, 5,10 & 23mg |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 100 (%) |
پیوند پروتئینی | 96% |
نیمهعمر حذف | 70 hours |
دفع | 0,11-0,13 (l/h/kg) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.198 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C24H29NO3 |
جرم مولی | 379.492 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil) داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز است و از نظر ساختاری با سایر عوامل آنتی کولین استراز ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و دمانس واسکولار موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از تهوع، مشکل در خواب، پرخاشگری، اسهال، احساس خستگی و گرفتگی عضلات که در برخی اوقات می تواند شامل تپش قلب ، میل مکرر به ادرار و تشنج نیز باشد.
موارد مصرف
[ویرایش]مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شدهاست . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.[۱][۲]
مکانیسم اثر
[ویرایش]بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود.[۲]
متابولیسم دارو
[ویرایش]فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص آلبومین باند میشود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.[۳]
عوارض جانبی
[ویرایش]تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.[۴][۵]
مقایسه با داروهای هم خانواده
[ویرایش]در مقایسه با داروهای هم خانواده مانند گالانتامین و ریواستیگمین، مطالعات موجود نشان دهنده برتری احتمالی و البته نسبی دونپزیل در مقایسه با دو داروی دیگر است [۶] [۷] گرچه این مطالعات کامل نیستند و مواردی از تناقض در نتایج مطالعات هم موجود است [۸]
فضایی
[ویرایش]دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:[۹]
انانتیومر از دونپزیل | |
---|---|
انانتیومر-(R) |
انانتیومر-(S) |
جستارهای وابسته
[ویرایش]منابع
[ویرایش]- ↑ Birks JS, Harvey RJ (June 2018). "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMC 6513124. PMID 29923184.
- ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 300. ISBN 9780857113382.
- ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
- ↑ "Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 4 February 2019.
- ↑ Kumar, A; Sharma, S (2020), "article-20656", Donepezil, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30020629, retrieved 2020-04-12
- ↑ Efficacy and safety of donepezil, galantamine, and rivastigmine for the treatment of Alzheimer’s disease: A systematic review and meta-analysis
- ↑ Donepezil Versus Rivastigmine in Patients with Alzheimer’s Disease: Attention and Working Memory
- ↑ Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials on the Efficacy and Safety of Donepezil, Galantamine, Rivastigmine, and Memantine for the Treatment of Alzheimer’s Disease
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
- سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی