دونپزیل

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به ناوبری پرش به جستجو
Donepezil
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Aricept
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a697032
رده بارداری C
تجویز Oral tablet, 5,10 & 23mg
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 100 (%)
پیوند پروتئینی 96%
نیمه‌عمر 70 hours
دفع 0,11-0,13 (l/h/kg)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 120014-06-4 YesY
کد ATC N06DA02
پاب‌کم CID 3152
بانک‌دارو DB00843
کم‌اسپایدر 3040 YesY
UNII 8SSC91326P YesY
KEGG D07869 YesY
ChEBI CHEBI:53289 YesY
ChEMBL CHEMBL502 YesY
داده‌های شیمی
فرمول C24H29NO3 
وزن مولکولی 379.492 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 YesY(what is this?)  (verify)

دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil)

رده درمانی: مهارکننده مرکزی استیل کولین استراز

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف[ویرایش]

مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شده‌است . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود می‌بخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.

مکانیسم اثر[ویرایش]

بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشت‌پذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی می‌شود.

متابولیسم دارو[ویرایش]

فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل می‌شود. ۹۶% دونپزیل به پروتئین‌های پلاسما به خصوص آلبومین باند می‌شود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیم‌های سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه می‌شود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست می‌آید. دفع دارو و متابولیت‌های آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت می‌گیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.

عوارض جانبی[ویرایش]

تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بی‌خوابی، گیجی، بی‌اشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپ‌های عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.

فضایی[ویرایش]

دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:[۱]

انانتیومر از دونپزیل
(R)-Donepezil Structural Formula V1.svg
انانتیومر-(R)
(S)-Donepezil Structural Formula V1.svg
انانتیومر-(S)

جستارهای وابسته[ویرایش]

بیماری آلزایمر

منابع[ویرایش]

  1. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN: 978-3-946057-10-9, S. 178.