نیزولدیپین

نیزولدیپین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Sular, Baymycard, Syscor
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a696009
روش مصرف دارو	دهانی
کد ATC	C08CA07 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴–۸%
پیوند پروتئینی	>۹۹%
متابولیسم	CYP3A4
نیمه‌عمر حذف	۷–۱۲ ساعت
دفع	۷۰–۸۰% از راه ادرار
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-Isobutyl methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	63675-72-9 ;
پاب‌کم CID	4499;
IUPHAR/BPS	2524;
دراگ‌بنک	DB00401 ;
کم‌اسپایدر	4343 ;
UNII	4I8HAB65SZ;
KEGG	D00618 ;
ChEBI	CHEBI:7577 ;
ChEMBL	ChEMBL1726 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023371 ;
ECHA InfoCard	100.058.534
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H24N2O6
جرم مولی	388.414 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)c2ccccc2[N+](=O)[O-])C(=O)OC;
	InChI InChI=1S/C20H24N2O6/c1-11(2)10-28-20(24)17-13(4)21-12(3)16(19(23)27-5)18(17)14-8-6-7-9-15(14)22(25)26/h6-9,11,18,21H,10H2,1-5H3; Key:VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

نیزولدیپین (انگلیسی: Nisoldipine) دارویی است که برای درمان آنژین صدری مزمن و فشار خون بالا استفاده می‌شود. این یک مسدودکننده کانال کلسیم از کلاس دی هیدروپیریدین است. در ایالات متحده با نام اختصاصی Sular فروخته می‌شود.^[۱] که شکل مخصوص نیزولدیپین برای عروق خونی قلب است.

در سال ۱۹۷۵ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۰ برای استفاده پزشکی تایید شد.^[۲]

موارد منع مصرف[ویرایش]

نیزولدیپین در افراد مبتلا به شوک قلبی، آنژین ناپایدار، انفارکتوس میوکارد و در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.^[۳]

اثرات نامطلوب[ویرایش]

عوارض جانبی رایج عبارتند از سردرد، گیجی، ضربان قلب سریع و ادم. واکنش‌های حساسیت مفرط نادر است و شامل آنژیوادم است.

تداخل[ویرایش]

این ماده توسط آنزیم کبدی CYP3A4 متابولیزه می‌شود. در نتیجه، القاکننده‌های CYP3A4 مانند ریفامپین یا کاربامازپین می‌توانند اثربخشی نیولدیپین را کاهش دهند، در حالی که مهارکننده‌های CYP3A4 مانند کتوکونازول میزان نیولدیپین را در بدن بیش از ۲۰ برابر افزایش می‌دهند. آب گریپ فروت همچنین با مهار CYP3A4 غلظت نیسلدیپین را افزایش می‌دهد.

فارماکولوژی[ویرایش]

مکانیسم عمل[ویرایش]

این دارو یک مسدود کننده کانال کلسیم است که به طور انتخابی کانال‌های کلسیم نوع L را مهار می‌کند.

منابع[ویرایش]

↑ Knorr, Andreas M. (1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): E36–E40. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 464. ISBN 9783527607495.
↑ Haberfeld, H, ed. (2019). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.

پیوند به بیرون[ویرایش]

دادگان بیماری‌ها 30009

Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (2005). "The effect of beta-carotene on the photostability of nisoldipine". Methods Find Exp Clin Pharmacol. 27 (3): 167–71. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448.
Missan S, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF (November 2003). "Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine". Br. J. Pharmacol. 140 (5): 863–70. doi:10.1038/sj.bjp.0705518. PMC 1574108. PMID 14530219.
Hamilton S, Houle L, Thadani U (1999). "Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure". Heart Dis. 1 (5): 279–88. PMID 11720635.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Knorr, Andreas M. (1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): E36–E40. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.

[2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 464. ISBN 9783527607495.

[AC-3] Haberfeld, H, ed. (2019). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.

[۱]

[۲]

[۳]