باکلوفن

باکلوفن

ساختمان شیمیایی باکلوفن
نام آیوپاک	(RS)-4-amino-۳-(۴-chlorophenyl)butanoic acid
شمارهٔ CAS	۱۱۳۴-۴۷-۰
فرمول شیمیایی	C10H12ClNO2
گروه دارویی	مشتقات کلروفنیل
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	M03BX۰۱
PubChem	۲۲۸۴
جرم مولی (گرم بر مول)	۲۱۳٫۶۶۱ گرم بر مول
نیمه عمر	۲/۵ تا ۴ ساعت
متابولیسم	۸۵٪ در ادرار و مدفوع بدون تغییر دفع می‌شود و ۱۵٪ بوسیلهٔ دآمیناسیون متابولیزه می‌شود.
دفع	۷۰ تا ۸۰ درصد این دارو و متابولیت‌های آن از راه ادرار و بقیه از راه مدفوع دفع می‌شود.
پیوند پروتئینی	۳۰٪
زیست فراهمی	به خوبی جذب می‌شود
مکانیسم اثر	مهار انتقال رفلکس‌های منوسیناپسی و پلی سیناپسی در سطح نخاع
عوارض جانبی	خواب آلودگی، ترمور، هیپوتانسیون، تنگی نفس، وزوز گوش
موارد مصرف	درمان اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی
راه استعمال	خوراکی
اشکال دارویی	قرص روکش دار ۱۰ و ۲۵ میلی گرمی
مصرف در بارداری	گروه C

باکلوفن (به انگلیسی: Baclofen)‏

نامهای تجارتی: Lioresal

رده دارویی: مشتقات کلروفنیل

رده درمانی: شل کننده عضلات اسکلتی

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۱۰ میلی گرمی و ۲۵ میلی گرمی

مکانیسم اثر

باکلوفن اثر شل کنندهٔ عضلات اسکلتی خود را از طریق مهار انتقال رفلکس‌های منوسیناپسی و پلی سیناپسی در سح نخاع اعمال می‌کند.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: باکلوفن یک اسپاسمولیتیک مؤثر در سطح نخاع است که آگونیست GABA (نوع b) به شمار می‌آید.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: باکلوفن جزو اسپاسمولیتیک‌های مؤثر بر اسپاسم مزمن است که بعنوان آگونیست GABA عمل می‌کند.

موارد مصرف

• درمان اسپاستیسیتی یا اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی

-باکلوفن در درمان نوعی از میگرن که با اسپاسم شدید سلول‌های مغزی همراه است به کار می‌رود وصرف نظر از عوارض آن بسیار کارآمد است.

طریقه مصرف

• بعنوان درمان اسپاستیسیتی یا اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی

در بالغین: ابتدا ۵ میلی گرم از راه خوراکی سه بار در روز و به مدّت ۳ روز تجویز می‌شود. در صورت نیاز می‌توان این دوز را هر ۳ روز یک بار ۱۵ میلی گرم افزایش داد.

حداکثر دوزاژ روزانه ۸۰ میلی گرم است. ضمنا در بیماران سالمند باید افزایش دوز تدریجی باشد.

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به باکلوفن
• بیماران مبتلا به مشکلات گوارشی لازم است با پزشک معالج خود مشورت نمایند.
• این دارو می‌تواند برای افراد مبتلا به مشکلات کلیوی خطرساز باشد.

موارد احتیاط

• اختلال عملکرد کلیه
• اولسر پپتیک
• ضایعات مغزی
• CVA
• دیابت
• صرع
• در بیمارانی که از حالت اسپاسمی خود جهت حفظ تعادل و وضعیت گرفتن استفاده می‌کنند.
• دوران بارداری
• دوران شیردهی
• اطفال

تداخلات دارویی

• اثرات تضعیف کنندهٔ باکلوفن بر سیستم اعصاب مرکزی بدنبال مصرف به دنبال مصرف سایر داروهای مضعف سیستم اعصاب مرکزی نظیر الکل، آنتی هیستامین‌ها، مخدرها و داروهای خواب آور-آرامبخش تشدید می‌گردد.
• در صورت مصرف همزمان باکلوفن با مهارکننده‌های منوآمین اکسیداز، تضعیف سیستم اعصاب مرکزی و هیپوتانسیون ناشی از آن تشدید می‌گردد.
• مصرف همزمان باکلوفن با آنتی دیابتیک‌ها و انسولین موجب افزایش سطح گلوکز خون می‌شود.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سردرد، سرگیجه، ضعف، خستگی، کنفوزیون، بی خوابی، عدم تعادل، افسردگی. باکلوفن ممکن است نیاز به خواب را در فرد افزایش دهد که این عارضه معمولا در استفادهٔ کوتاه مدت ایجاد نمی‌شود.
• در قلب و عروق: طپش قلب، تنگی نفس، هیپوتانسیون، درد قفسه سینه، سنکوپ.
• در پوست: راش، خارش
• در چشم و گوش و حلق و بینی: تاری دید، میوز، نیستاگموس، استرابیسم، می‌دریاز، دوبینی، احتقان بینی، وزوز گوش
• در دستگاه گوارش: تهوع، یبوست، استفراغ، خشکی دهان، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی، مثبت شدن آزمایش خون منفی در مدفوع
• در دستگاه ادراری تناسلی: تکرر ادرار، احتباس ادرار، شب ادراری، سوزش ادرار، ناکچوری، هماچوری، ناتوانی در انزال، ناتوانی جنسی
• در دستگاه عضلانی اسکلتی: درد عضلانی، پاراستزی، ترمور، رژیدیتی، دیس تونی، آتاکسی
• در سایر دستگاهها: ادم آرنج، افزایش وزن بدون ادم

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات: ۹۹
• فرهنگ داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ اول، ویرایش چهارم، ۱۳۸۶، صفحه:۸۴
• فارماکولوژی کاتزونگ-ترور، فصل ۲۶ (شل کننده‌های عضلانی)
• مشارکت کنندگان ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی در ۶ ژوئن ۲۰۱۰(تکمیل اطلاعات جدول)