گاباپنتین
 |
|
|---|---|
 |
|
| سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
| 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid | |
| دادههای بالینی | |
| نام تجاری | Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a694007 |
| Licence data | US Daily Med:link |
| رده بارداری. | B1(AU) C(US) |
| وضعیت حقوقی | POM (UK) ℞-only (US) ℞ Prescription only |
| Routes | Oral |
| دادههای فارماکوکینتیکی | |
| فراهمی زیستی | Rapid, in part by saturable carrier-mediated L-amino acid transport system |
| پیوند پروتئینی | Less than 3% |
| Metabolism | Not appreciably metabolized |
| نیمهعمر | 5 to 7 hours |
| دفع | Renal |
| شناسه | |
| شماره سیایاس | 60142-96-3  |
| ATC code | N03AX12 |
| پابکم | CID 3446 |
| بانکدارو | DB00996 |
| کماسپایدر | 3328 |
| UNII | 6CW7F3G59X |
| KEGG | D00332 |
| ChEMBL | CHEMBL940 |
| دادههای شیمی | |
| فرمول | C9H17NO2 |
| وزن مولکولی | 171.237 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
|
|
 (what is this?) (verify) |
|
محتویات |
گاباپنتین [ویرایش]
یک آنالوگ GABA است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای استفادههای مختلفی، از جمله کاهش درد، بهخصوص دردهایی با منشا عصبی دارد. این دارو با نامهای تجاری (برند) مختلفی در داروخانهها عرضه میشود. نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نامهای شناختهشده هستند. از جمله برندهای رایج ایرانی نیز میتوان از نوروپنتین نام برد.
فارماکولوژی [ویرایش]
گاباپنتین از نظر ساختمانی مشابه گامابوتیریک اسید (Gammabutyric Acid) است. اما در بدن به گاما آمینوبوتیریک اسید و یا آگونیستهای آن تبدیل نمیشود. این دارو مهارکننده بازجذب گامابوتیریک اسید و یا از بین برنده آن نیست. همچنین مکانیسمی که به کمک آن گاباپنتین اثر ضد درد و یا ضد تشنجی خود را در انسان اعمال میکند، هنوز مشخص نشدهاست.
اطلاعات شیمیایی فارماکوکینتیک
| فرمول شیمیایی | C۹H۱۷NO۲ |
| وزن مولکولی | ۲۳۷/۱۷۱ گرم در مول |
| بیواویلیبیلیتی (Bioavailability) | سریع، در صورت استفاده به میزان ۹/۰ گرم حدود ۶۰٪ و نیزدر صورت استفاده به مقدار ۸/۴ گرم حدود ۲۷٪ میباشد، غذا بیواویلیتی را به میزان ۱۴٪ افزایش میدهد. |
| اتصال به پروتئین | کمتر از ۳٪ |
| متابولیسم | تقریباً متابولیزه نمیشود |
| دفع | از راه کلیه دفع میشود |
| نیم عمر | ۷-۵ ساعت |
موارد مصرف [ویرایش]
گاباپنتین در سال ۱۹۹۴ به وسیله اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) برای درمان صرع پارشیال (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار میگیرد) تایید شد. در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند. هم اکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیشگیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده میکنند. برخی معتقدند که در اختلالات دو قطبی نیز میتوان از این دارو استفاده کرد؛ اگر چه در این مورد هنوز اتفاق نظر وجود ندارد.
عوارض جانبی [ویرایش]
در بزرگسالان خوابآلودگی، گیجی و نیز تورم اندامها از جمله عوارض شایع مصرف گاباپنتین است. عوارض جانبی شایع در کودکان بیشتر در ارتباط با سیستم عصبی مرکزی است که به گروههای زیر تقسیم میشود:
- اختلالات رفتاری،۸۵% موارد
- رفتارهای تهاجمی،۱۳% موارد
- اختلالات تمرکزی،۴۱% موارد
- بیقراری و نیز بیشفعالی ، ۲۷% موارد
- پارکینسون ، ۹۶% موارد
توجه [ویرایش]
هرگز نباید دارو را پس از یک دوره استفاده طولانی مدت به طور ناگهانی قطع کرد. قطع ناگهانی و یا سریع دارو میتواند سبب بروز عوارض در بیمار شود. قطع تدریجی گاباپنتین در طی چند هفته و یا چند ماه احتمال بروز عارضه را در بیمار کاهش میدهد. دقت کنید که قطع ناگهانی داروهای ضد صرع سبب افزایش احتمال بروز تشنج میشود.
سوء استفاده و وابستگی [ویرایش]
در مورد سوء مصرف گاباپنتین و یا وابستگی به آن، اطلاعات کافی در دسترس نیست.
استفاده در دوران بارداری [ویرایش]
گاباپنتین در گروه C قرار دارد. برای استفاده از گاباپنتین در دوران بارداری، باید مزایای استفاده از آن نسبت به آسیب احتمالی جنین سنجیده شود.
منابع [ویرایش]
مشارکتکنندگان ویکیپدیا، «Gabapentin»، ویکیپدیای انگلیسی، دانشنامهٔ آزاد (بازیابی در ۱۰ مارس ۲۰۰۹).
