بوپرنورفین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
بوپرنورفین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a605002
رده بارداری. C (USA)
وضعیت حقوقی Schedule III (V some states)[۱] (USA)
Schedule 8 (Aust)
Class C(UK)
Cat. A سنگاپور
Schedule III آلمان
Routes sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally

on

داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 55%(sublingual)[۲]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[۳]
پیوند پروتئینی 96%
Metabolism hepatic
CYP3A4, CYP2C8
نیمه‌عمر 20–70, mean 37 hours
دفع biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52485-79-7 YesY
ATC code N02AE01 N07BC01
پاب‌کم CID 644073
IUPHAR ligand 1670
بانک‌دارو DB00921
کم‌اسپایدر 559124 YesY
UNII 40D3SCR4GZ YesY
KEGG D07132 YesY
ChEBI CHEBI:3216 YesY
ChEMBL CHEMBL1201894 N
داده‌های شیمی
فرمول C29H41NO4 
وزن مولکولی 467.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine)

رده درمانی: داروهای مخدر

اشکال دارویی: قرص و آمپول

موارد مصرف[ویرایش]

بوپرنورفین به عنوان ضددرد ، مسکن قوی و جایگزین مواد مخدر در کلینیکهای ترک اعتیاد به کار می‌رود.

مکانیسم اثر[ویرایش]

بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده های مو و ﺁﻧﺘﺎﮔﻮﻧﻴﺴﺖ ﻗﻮي ﮔﲑﻧﺪه کاپا است، ﺁﮔﻮﻧﻴﺴﺖهای ﻧﺴبی ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ، ﺑﻪ ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ ﻣﺘﺼﻞ ﺷﺪﻩ و ﺁن را ﻓﻌﺎل ﻣﻲکنند، اﻣﺎ اﻳﻦ ﻓﻌﺎل کردن کمﱰ از ﺁﮔﻮﻧﻴﺴﺖهای کاﻣﻞ ﺻﻮرت ﻣﻲﭘﺬﻳﺮد،. ﺑﻪ اﻳﻦ ﻣﻌﻨﺎ که ﺑﺎ وﺟﻮد اﭘﻴﻮﺋﻴﺪ ﺑﻮدن و داﺷﱳ ﻋﻮارض ﺧﺎص اﭘﻴﻮﺋﻴﺪها ﳘچون ﺳﺮﺧﻮشی و ﺗﻀﻌﻴﻒ ﺳﻴﺴﺘﻢ ﺗﻨﻔسی، ﺣﺪاکثر اﺛﺮ ﺁن کمﱰ از ﺁﮔﻮﻧﻴﺴﺖهای کاﻣﻞ اﭘﻴﻮﺋﻴﺪ ﻣﺎﻧﻨﺪ هروئین و ﻣﺘﺎدون اﺳﺖ.

ﺑﻪ دﻟﻴﻞ ﻣﻴﻞ ﺗﺮکیبی زﻳﺎد ﺑﻪ ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ، ﺑﺎ اﭘﻴﻮﺋﻴﺪهای دﻳﮕﺮ رﻗﺎﺑﺖ ﻣﻲکند و اﺛﺮات ﺁنها را ﺑﻼك ﻣﻲ کند، و ﻣﻮﺟﺐ ﺟﺪا ﺷﺪن مورفین، ﻣﺘﺎدون و اﭘﻴﻮﺋﻴﺪهای دﻳﮕﺮ از ﮔﲑﻧﺪﻩ میﮔﺮدد؛ لذا در ﺑﻴﻤﺎری که در ﺑﺪﻧﺶ مورفین وﺟﻮد دارد، اﳚاد ﻋﻼﺋﻢ ﺗﺮك ﻣیکند،. دﻳﮕﺮ ﺁﮔﻮﻧﻴﺴﺖهای ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ ﳕیﺗﻮاﻧﻨﺪ ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین را از ﮔﲑﻧﺪﻩ ﺟﺪا کنند، ﺑﻨﺎﺑﺮاﻳﻦ نمیﺗﻮاﻧﻨﺪ اﺛﺮ ﺁﮔﻮﻧﻴﺴتی اﭘﻴﻮﺋﻴﺪ روی ﮔﲑﻧﺪﻩای داﺷﺘﻪ ﺑﺎﺷﻨﺪ که ﻗﺒﻼ ﺗﻮﺳﻂ ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین اﺷﻐﺎل ﺷﺪﻩ اﺳﺖ.

ﺑﻮپرﻧﻮرﻓین در دوزهای ﺑﺎﻻﺗﺮ، ﻣﺎﻧﻨﺪ ﻳﻚ ﺁﻧﺘﺎﮔﻮﻧﻴﺴﺖ ﻋﻤﻞ ﻣیکند، ﻳﻌنی ﮔﲑﻧﺪها را اﺷﻐﺎل ﻣﻲکند، ولی ﺁنها را ﻓﻌﺎل نمی کند، و همزﻣﺎن ﺁﮔﻮﻧﻴﺴﺖهای کاﻣﻞ را از ﮔﲑﻧﺪهای ﺧﻮد ﺟﺪا ﻣﻲکند ﻳﺎ ﺁنها را ﺑﻼك ﻣﻲکند، ﺑﻴﺸﱰﻳﻦ ﺗﺎﺛﲑ درﻣﺎنی ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین در محدودهء ١٦ ﺗﺎ ٣٢ ﻣﻴﻠﻲﮔﺮم میﺑﺎﺷﺪ.

عوارض جانبی[ویرایش]

با مصرف این فراورده‌احتمال بروز سردرد ، سرگیجه ، تهوع ،سرخوشی ، یبوست ، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد.

جستارهای وابسته[ویرایش]

متادون

منابع[ویرایش]

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷