بوپرنورفین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
بوپرنورفین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a605002
رده بارداری C (USA)
وضعیت حقوقی Schedule III (V some states)[۱] (USA)
Schedule 8 (Aust)
Class C(UK)
Cat. A سنگاپور
Schedule III آلمان
تجویز sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally

on

داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 55%(sublingual)[۲]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[۳]
پیوند پروتئینی 96%
متابولیسم hepatic
CYP3A4, CYP2C8
نیمه‌عمر 20–70, mean 37 hours
دفع biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52485-79-7 YesY
ATC code N02AE01 N07BC01
پاب‌کم CID 644073
IUPHAR ligand 1670
بانک‌دارو DB00921
کم‌اسپایدر 559124 YesY
UNII 40D3SCR4GZ YesY
KEGG D07132 YesY
ChEBI CHEBI:3216 YesY
ChEMBL CHEMBL1201894 N
داده‌های شیمی
فرمول C29H41NO4 
وزن مولکولی 467.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine)

رده درمانی: داروهای مخدر

اشکال دارویی: قرص و آمپول

موارد مصرف[ویرایش]

بوپرنورفین به عنوان ضددرد ، مسکن قوی و جایگزین مواد مخدر در کلینیکهای ترک اعتیاد به کار می‌رود.

مکانیسم اثر[ویرایش]

بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده های مو و ﺁﻧﺘﺎﮔﻮﻧیﺴﺖ ﻗﻮی ﮔﲑﻧﺪه کاپا است، ﺁﮔﻮﻧیﺴﺖهای ﻧﺴبی ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ، ﺑﻪ ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ ﻣﺘﺼﻞ ﺷﺪﻩ و ﺁن را ﻓﻌﺎل ﻣیکنند، اﻣﺎ ایﻦ ﻓﻌﺎل کردن کمﱰ از ﺁﮔﻮﻧیﺴﺖهای کاﻣﻞ ﺻﻮرت ﻣیﭘﺬیﺮد،. ﺑﻪ ایﻦ ﻣﻌﻨﺎ که ﺑﺎ وﺟﻮد اﭘیﻮﺋیﺪ ﺑﻮدن و داﺷﱳ ﻋﻮارض ﺧﺎص اﭘیﻮﺋیﺪها ﳘچون ﺳﺮﺧﻮشی و ﺗﻀﻌیﻒ ﺳیﺴﺘﻢ ﺗﻨﻔسی، ﺣﺪاکثر اﺛﺮ ﺁن کمﱰ از ﺁﮔﻮﻧیﺴﺖهای کاﻣﻞ اﭘیﻮﺋیﺪ ﻣﺎﻧﻨﺪ هروئین و ﻣﺘﺎدون اﺳﺖ.

ﺑﻪ دﻟیﻞ ﻣیﻞ ﺗﺮکیبی زیﺎد ﺑﻪ ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ، ﺑﺎ اﭘیﻮﺋیﺪهای دیﮕﺮ رﻗﺎﺑﺖ ﻣیکند و اﺛﺮات ﺁنها را ﺑﻼک ﻣی کند، و ﻣﻮﺟﺐ ﺟﺪا ﺷﺪن مورفین، ﻣﺘﺎدون و اﭘیﻮﺋیﺪهای دیﮕﺮ از ﮔﲑﻧﺪﻩ میﮔﺮدد؛ لذا در ﺑیﻤﺎری که در ﺑﺪﻧﺶ مورفین وﺟﻮد دارد، اﳚاد ﻋﻼﺋﻢ ﺗﺮک ﻣیکند،. دیﮕﺮ ﺁﮔﻮﻧیﺴﺖهای ﮔﲑﻧﺪه ﻣﻮ ﳕیﺗﻮاﻧﻨﺪ ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین را از ﮔﲑﻧﺪﻩ ﺟﺪا کنند، ﺑﻨﺎﺑﺮایﻦ نمیﺗﻮاﻧﻨﺪ اﺛﺮ ﺁﮔﻮﻧیﺴتی اﭘیﻮﺋیﺪ روی ﮔﲑﻧﺪﻩای داﺷﺘﻪ ﺑﺎﺷﻨﺪ که ﻗﺒﻼ ﺗﻮﺳﻂ ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین اﺷﻐﺎل ﺷﺪﻩ اﺳﺖ.

ﺑﻮپرﻧﻮرﻓین در دوزهای ﺑﺎﻻﺗﺮ، ﻣﺎﻧﻨﺪ یک ﺁﻧﺘﺎﮔﻮﻧیﺴﺖ ﻋﻤﻞ ﻣیکند، یﻌنی ﮔﲑﻧﺪها را اﺷﻐﺎل ﻣیکند، ولی ﺁنها را ﻓﻌﺎل نمی‌کند، و همزﻣﺎن ﺁﮔﻮﻧیﺴﺖهای کاﻣﻞ را از ﮔﲑﻧﺪهای ﺧﻮد ﺟﺪا ﻣیکند یﺎ ﺁنها را ﺑﻼک ﻣیکند، ﺑیﺸﱰیﻦ ﺗﺎﺛﲑ درﻣﺎنی ﺑﻮﭘﺮﻧﻮرﻓین در محدودهء ١٦ ﺗﺎ ٣٢ ﻣیﻠیﮔﺮم میﺑﺎﺷﺪ.

عوارض جانبی[ویرایش]

با مصرف این فراورده‌احتمال بروز سردرد ، سرگیجه ، تهوع ،سرخوشی ، یبوست ، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد.

جستارهای وابسته[ویرایش]

متادون

منابع[ویرایش]

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷