نیمسولید

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نیمسولید
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروBy mouth, rectal, topical
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی>۹۷٫۵٪
متابولیسمکبدی
نیمه‌عمر حذف۱٫۸–۴٫۷ساعت
دفعادرار (۵۰٪), مدفوع (۲۹٪)
شناسه‌ها
  • N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.194 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H12N2O5S۱
جرم مولی۳۰۸٫۳۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • [O-][N+](=O)c2cc(Oc1ccccc1)c(cc2)NS(=O)(=O)C
  • InChI=1S/C13H12N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h2-9,14H,1H3 ✔Y
  • Key:HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

نیمسولید (انگلیسی: Nimesulide) یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) با خواص ضد درد و تب‌بر است. نشانه‌های تأیید شده آن، درمان درد حاد، درمان علامتی آرتروز و دیسمنوره اولیه در نوجوانان و بزرگسالان بالای ۱۲ سال است.

عوارض جانبی ممکن است شامل مشکلات کبدی باشد. این حالت عملکرد چند عاملی دارد و با شروع سریع عمل مشخص می‌شود. این دارو با مسدود کردن تولید پروستاگلاندین‌ها (یک ماده شیمیایی مرتبط با درد) عمل می‌کند و در نتیجه درد و التهاب را تسکین می‌دهد.

کاربرد پزشکی[ویرایش]

نیمسولید در ایالات متحده آمریکا در دسترس نیست، با این حال در کشورهای دیگر برای درد حاد استفاده می‌شود. ممکن است برای درد از جمله دردهای پریود استفاده شود. نیمسولید در طولانی‌مدت توصیه نمی‌شود، مانند بیماری‌های مزمن مانند آرتریت.[۱] این به دلیل ارتباط آن با افزایش خطر سمیت کبدی از جمله نارسایی کبد است. علی‌رغم خطر سمیت کبدی، ارزیابی در سال ۲۰۱۲ توسط آژانس دارویی اروپا (EMA) به این نتیجه رسید که نمایه کلی مزایا/خطر نیمسولید مطلوب و مطابق با سایر NSAIDها مانند دیکلوفناک، ایبوپروفن و ناپروکسن است. استفاده محدود به ۱۵ روز است و دوز از ۲۰۰ میلی‌گرم در روز تجاوز نمی‌کند.[۲]

کودکان[ویرایش]

کمتر از ۱۰ روز مصرف نیمسولید در مقایسه با کتوپروفن، پاراستامول، مفنامیک اسید، آسپرینفن، آسپرینفن، مفنامیک اسید، اسهال، استفراغ، اسهال، درد اپی‌گاستر، استفراغ، اسهال، یا افزایش بی‌علامتی آنزیم‌های کبدی به نظر نمی‌رسد با این حال، داده‌ها برای جمعیت‌های کمتر از ۶ ماه صحبت نمی‌کنند.[۳]

بارداری و شیردهی[ویرایش]

زنان در دوران شیردهی باید با احتیاط از دارو استفاده کنند و نیمسولید در دوران بارداری منع مصرف دارد و تحقیقات نشان می‌دهد که در زنان شیرده نیز منع مصرف دارد.[۴]

فرم‌های موجود[ویرایش]

نیمسولید به اشکال گوناگون موجود است: قرص، پودر برای حل شدن در آب، شیاف، قرص حل کننده دهان و ژل موضعی.

قرص ۱۰۰ میلی‌گرمی نیمسولید

موارد منع مصرف[ویرایش]

کودکان زیر ۱۲ سال و افرادی که مشکلات کبدی یا علائم مشابه آنفلوانزا دارند باید از مصرف آن پرهیز کنند.

اثرات جانبی[ویرایش]

به دلیل نگرانی در مورد خطر سمیت کبد، نیمسولید در چندین کشور (اسپانیا، فنلاند، بلژیک و ایرلند) از بازار خارج شده‌است. مشکلات کبدی هم منجر به مرگ و هم در نیاز به پیوند شده‌است. این ممکن است در کمتر از سه روز پس از شروع دارو رخ دهد.

استفاده مداوم از نیمسولید (بیش از ۱۵ روز) ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند:

  • اسهال
  • استفراغ
  • بثورات پوستی
  • خارش
  • سرگیجه
  • تلخی در دهان

فارماکولوژی[ویرایش]

فارماکودینامیک[ویرایش]

نیمسولید یک داروی ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAID) است که به‌طور خاص به عنوان یک مهارکننده نسبتاً انتخابی سیکلواکسیژناز-۲ عمل می‌کند. با این حال، مشخصات دارویی نیمسولید عجیب و غریب است، و مکانیسم‌های اضافی، ناشناخته/هنوز شناسایی نشده نیز ظاهر می‌شود. یکی از مسیرهایی که در اعمال آن دخیل است، مسیر گیرنده اکتو-۵'-نوکلئوتیداز (e-5'NT/CD73)/آدنوزین A2A است.

فارماکوکینتیک[ویرایش]

نیمسولید پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می‌شود.[۵][۶]

نیمسولید تحت تبدیل زیستی گسترده‌ای قرار می‌گیرد که عمدتاً به ۴-هیدروکسی نیمسولید می‌رسد (که به نظر می‌رسد از نظر بیولوژیکی نیز فعال باشد).

غذا، جنسیت و سن بالا تأثیرات ناچیزی بر فارماکوکینتیک نیمسولید دارند.[۷]

بیماری مزمن کلیوی متوسط نیازی به تنظیم دوز ندارد، در حالی که در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی یا بیماری کبدی، نیمسولید منع مصرف دارد.[۸]

نیمسولید شروع نسبتاً سریع اثر دارد، با کاهش معنی‌دار درد و التهاب که ظرف ۱۵ دقیقه پس از مصرف دارو مشاهده می‌شود.[۹][۱۰]

اثرات درمانی نیمسولید نتیجه نحوه عملکرد پیچیده آن است که شماری از واسطه‌های کلیدی فرایند التهابی را هدف قرار می‌دهد: پروستاگلاندین‌های با واسطه COX-2، رادیکال‌های آزاد، آنزیم‌های پروتئولیتیک و هیستامین. شواهد بالینی برای حمایت از مشخصات خوبی از نظر تحمل معده و روده در دسترس است.[۱۱]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ "Nimesulide". livertox.nih.gov. Archived from the original on 23 December 2017. Retrieved 22 December 2017.
  2. ↑ "Current status: European Commission final decision". Archived from the original on 19 October 2014. Retrieved 12 November 2014.
  3. ↑ Gupta, P; Sachdev, HP (June 2003). "Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials". Indian Pediatrics. 40 (6): 518–31. PMID 12824661.
  4. ↑ "Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers". www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Archived from the original on 2016-03-03.
  5. ↑ Caiazzo E, Ialenti A, Cicala C (April 2019). "The relatively selective cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide: What's going on?". Eur J Pharmacol. 848: 105–111. doi:10.1016/j.ejphar.2019.01.044. PMID 30689999. S2CID 59339842.
  6. ↑ Suleyman H, Cadirci E, Albayrak A, Halici Z (2008). "Nimesulide is a selective COX-2 inhibitory, atypical non-steroidal anti-inflammatory drug". Curr Med Chem. 15 (3): 278–83. doi:10.2174/092986708783497247. PMID 18333314.
  7. ↑ Bernareggi, Alberto (October 1998). "Clinical pharmacokinetics of nimesulide". Clinical Pharmacokinetics. 35 (4): 247–74. doi:10.2165/00003088-199835040-00001. PMID 9812177. S2CID 26895870.
  8. ↑ Microsoft Word - opnh.P.Nimesulide .EMEA-CPMP-3086-03-en-Final.doc بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۶-۱۱ توسط Wayback Machine
  9. ↑ Rainsford KD (June 2006). "Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus". Curr Med Res Opin. 22 (6): 1161–70. doi:10.1185/030079906X104849. PMID 16846549. S2CID 23004446.
  10. ↑ Bianchi, M.; Broggini, M. (2003). "A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee". Drugs. 63 Suppl 1: 37–46. doi:10.2165/00003495-200363001-00006. PMID 14506910. S2CID 19826636.
  11. ↑ Laporte JR, Ibáñez L, Vidal X, Vendrell L, Leone R (2004). "Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents". Drug Saf. 27 (6): 411–20. doi:10.2165/00002018-200427060-00005. PMID 15144234. S2CID 1786767.

پیوند به بیرون[ویرایش]

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=نیمسولید&oldid=39366203»