سلژیلین: تفاوت میان نسخه‌ها

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
نمایش تاریخچه به صورت تعاملی
→ تفاوت قدیمی‌ترتفاوت جدیدتر ←
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
دیداریویکی‌متن
Saeedeh.shirdel (بحث | مشارکت‌ها)
۲۳۸ ویرایش‌ها
بدون خلاصۀ ویرایش
برچسب‌ها: متن دارای ویکی‌متن نامتناظر ویرایش مبدأ ۲۰۱۷
Saeedeh.shirdel (بحث | مشارکت‌ها)
۲۳۸ ویرایش‌ها
جزبدون خلاصۀ ویرایش
برچسب‌ها: متن دارای ویکی‌متن نامتناظر ویرایش مبدأ ۲۰۱۷
خط ۵۸: خط ۵۸:


اشکال دارویی: [[قرص]] و پچ پوستی
اشکال دارویی: [[قرص]] و پچ پوستی
'''سلژیلین''' به عنوان '''<small>L-</small> deprenyl''' شناخته می شود و با نام های تجاری '''Eldepryl''' و '''Emsam''' نیز فروخته می شود ، دارویی است که در درمان [[بیماری پارکینسون]] و [[اختلال افسردگی عمده|اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود]] . <ref name="DrugNames">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/international/selegiline.html|website=Drugs.com|title=Selegiline|accessdate=February 7, 2016}}</ref> این دارو به صورت کپسول یا [[قرص] [[تجویز خوراکی|شده و از طریق دهان]] برای بیماری پارکینسون و به صورت پچ برای افسردگی [[پچ ترانس درمال|روی پوست استفاده می شود]]
'''سلژیلین''' به عنوان '''<small>L-</small> deprenyl''' شناخته می شود و با نام های تجاری '''Eldepryl''' و '''Emsam''' نیز فروخته می شود ، دارویی است که در درمان [[بیماری پارکینسون]] و [[اختلال افسردگی عمده|اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود]] . <ref name="DrugNames">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/international/selegiline.html|website=Drugs.com|title=Selegiline|accessdate=February 7, 2016}}</ref> این دارو به صورت کپسول یا [[قرص] [[تجویز خوراکی| مصرف شده و از طریق دهان]] برای بیماری پارکینسون و به صورت پچ برای افسردگی [[پچ ترانس درمال|روی پوست استفاده می شود]]
== موارد مصرف ==
== موارد مصرف ==
=== پارکینسون ===
=== پارکینسون ===
سلژیلین جهت کنترل [[پارکینسون|بیماری پارکینسون]] به تنهایی و یا همراه با دیگر داروهای ضد پارکینسون مورد استفاده قرار می‌گیرد، <ref name=PillLabel>[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019334s019s020lbl.pdf Selegiline oral label]. Updated Dec 31, 2008</ref>.سلژیلین در فرم قرص خود برای درمان علائم بیماری [[بیماری پارکینسون|پارکینسون استفاده می شود]] . <ref name="PillLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019334s019s020lbl.pdf Selegiline oral label]. Updated December 31, 2008</ref> این دارو اغلب به عنوان مکمل دارویی مانند [[لوودوپا]] ( <small>L</small> -DOPA) استفاده می شود ، اگرچه از آن به عنوان تک درمانی هم استفاده شده است. <ref name="pmid15279566">{{Cite journal|vauthors=Riederer P, Lachenmayer L, Laux G|date=August 2004|title=Clinical applications of MAO-inhibitors|journal=Current Medicinal Chemistry|volume=11|issue=15|pages=2033–43|doi=10.2174/0929867043364775|pmid=15279566}}</ref> <ref name="drugs.com">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/selegiline-hydrochloride.html|title=Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals|website=Drugs.com|accessdate=February 23, 2018}}</ref> دلیل اصلی افزودن سلژیلین به لوودوپا کاهش دوز مورد نیاز لوودوپا و در نتیجه کاهش عوارض حرکتی لوودوپا است. <ref name="pmid15310558">{{Cite journal|displayauthors=6|vauthors=Ives NJ, Stowe RL, Marro J, Counsell C, Macleod A, Clarke CE, Gray R, Wheatley K|date=September 2004|title=Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients|journal=BMJ|volume=329|issue=7466|pages=593|doi=10.1136/bmj.38184.606169.AE|pmc=516655|pmid=15310558}}</ref> سلژیلین زمان شروع لوودوپا را بین حدود 11-18 ماه به تاخیر می اندازد.<ref name="pmid14628191">{{Cite journal|vauthors=Riederer P, Lachenmayer L|date=November 2003|title=Selegiline's neuroprotective capacity revisited|journal=Journal of Neural Transmission|volume=110|issue=11|pages=1273–8|doi=10.1007/s00702-003-0083-x|pmid=14628191}}</ref> برخی شواهد نشان می دهد که سلژلین به عنوان محافظ عصبی عمل می کند و سرعت پیشرفت بیماری را کاهش می دهد ، اگرچه این مورد بحث است. <ref name="drugs.com" /> <ref name="pmid15310558" />Selegiline همچنین به عنوان یک درمان کمکی برای زوال عقل در [[بیماری آلزایمر|بیماری آلزایمر ،]] خارج از برچسب استفاده شده است.<ref name="drugs.com">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/selegiline-hydrochloride.html|title=Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals|website=Drugs.com|accessdate=February 23, 2018}}</ref>
سلژیلین جهت کنترل [[پارکینسون|بیماری پارکینسون]] به تنهایی و یا همراه با دیگر داروهای ضد پارکینسون مورد استفاده قرار می‌گیرد، <ref name=PillLabel>[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019334s019s020lbl.pdf Selegiline oral label]. Updated Dec 31, 2008</ref>
=== افسردگی ===
=== افسردگی ===
فرم [[پچ ترنس‌درمال]] این دارو جهت درمان [[افسردگی اساسی]] توسط آژانس غذا و دارو آمریکا تأیید شده‌است.<ref name=PatchLabel>[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021336s005s010,021708s000lbl.pdf Emsam label] Last revised Sept 2014. [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021708&DrugName=EMSAM&ActiveIngred=SELEGILINE&SponsorApplicant=SOMERSET&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Index page at FDA]</ref><ref name=QuantRev2013>{{cite journal | author = Citrome L, Goldberg JF, Portland KB | date = Nov 2013 | title = Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed | url = | journal = J Affect Disord | volume = 151 | issue = 2| pages = 409–17 | doi = 10.1016/j.jad.2013.06.027 | pmid = 23890583}}</ref>
فرم [[پچ ترنس‌درمال]] این دارو جهت درمان [[افسردگی اساسی]] توسط آژانس غذا و دارو آمریکا تأیید شده‌است.<ref name=PatchLabel>[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021336s005s010,021708s000lbl.pdf Emsam label] Last revised Sept 2014. [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021708&DrugName=EMSAM&ActiveIngred=SELEGILINE&SponsorApplicant=SOMERSET&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Index page at FDA]</ref><ref name=QuantRev2013>{{cite journal | author = Citrome L, Goldberg JF, Portland KB | date = Nov 2013 | title = Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed | url = | journal = J Affect Disord | volume = 151 | issue = 2| pages = 409–17 | doi = 10.1016/j.jad.2013.06.027 | pmid = 23890583}}</ref>سلژلین همچنین از طریق یک [[پچ ترانس درمال]] به عنوان درمانی برای [[اختلال افسردگی عمده|اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود .]] <ref name="PatchLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021336s005s010,021708s000lbl.pdf Emsam label] Last revised Sept 2014. [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021708&DrugName=EMSAM&ActiveIngred=SELEGILINE&SponsorApplicant=SOMERSET&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Index page at FDA]</ref> <ref name="QuantRev2013">{{Cite journal|vauthors=Citrome L, Goldberg JF, Portland KB|date=November 2013|title=Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed|journal=Journal of Affective Disorders|volume=151|issue=2|pages=409–17|doi=10.1016/j.jad.2013.06.027|pmid=23890583}}</ref> تجویز سلژلین ترانس درمال متابولیسم عبور اول کبدی را دور می زند. با این کار از مهار فعالیت MAO-A در دستگاه گوارش و کبد و در نتیجه افزایش سطح خونی [[تیرامین]] ناشی از غذا و اثرات سو احتمالی جلوگیری می شود ، در حالی که مقدار کافی سلژیلین برای اثر ضد افسردگی به مغز می رسد. <ref name="pmid19300583">{{Cite journal|vauthors=Lee KC, Chen JJ|date=November 2007|title=Transdermal selegiline for the treatment of major depressive disorder|journal=Neuropsychiatr. Dis Treat.|volume=3|issue=5|pages=527–37|pmid=19300583}}</ref>
=== اختلال نقص توجه بیش فعالی ===
سلژیلین در [[اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی|اختلال بیش فعالی و کمبود توجه]] (ADHD) استفاده شده است. <ref>{{Cite book}}</ref>
=== اسکیزوفرنی ===
=== اسکیزوفرنی ===
سلژیلین می‌تواند به عنوان یک مکمل در کنار داروهای ضدروانپرشی، برای درمان علائم منفی اسکیزوفرنی اثربخش باشد.<ref name=amiri2008>{{cite journal | author = Amiri, Afshar, et al. | date = 2008 | title = Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study | url = | journal = Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental | volume = 23 | issue = 2| pages = 79–86 | doi=10.1002/hup.902}}</ref>
سلژیلین می‌تواند به عنوان یک مکمل در کنار داروهای ضدروانپرشی، برای درمان علائم منفی اسکیزوفرنی اثربخش باشد.<ref name=amiri2008>{{cite journal | author = Amiri, Afshar, et al. | date = 2008 | title = Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study | url = | journal = Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental | volume = 23 | issue = 2| pages = 79–86 | doi=10.1002/hup.902}}</ref>
== مصرف در بارداری ==

سلژیلین برای تمام مصارف انسانی و انواع مختلف آن ، نوع [[رده‌بندی داروهای بارداری|C بارداری است]] : مطالعات انجام شده روی حیوانات آزمایشگاهی باردار اثرات نامطلوبی بر روی جنین نشان داده است اما هنوز مطالعات کافی در مورد انسان وجود ندارد. <ref name="PillLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019334s019s020lbl.pdf Selegiline oral label]. Updated December 31, 2008</ref> <ref name="PatchLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021336s005s010,021708s000lbl.pdf Emsam label] Last revised Sept 2014. [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021708&DrugName=EMSAM&ActiveIngred=SELEGILINE&SponsorApplicant=SOMERSET&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Index page at FDA]</ref>
== مکانیسم اثر ==
== مکانیسم اثر ==
سلژیلین با مهار [[آنزیم مونو آمین اکسیداز]] در مغز موجب مهار تجزیه [[دوپامین]]، [[سروتونین]]، [[نور اپی نفرین]] و سایر مونوامینها می‌شود. مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز که در درمان [[پارکینسون]] بکار می‌روند مانند سلژیلین برای MAO-B اختصاصی هستند که برای ۸۰% فعالیت MAO در گانگلیون پایه محسوب می‌شود هرچند در دوزهای بالاتر MAO-A را نیز مهار میکنند.
سلژیلین با مهار [[آنزیم مونو آمین اکسیداز]] در مغز موجب مهار تجزیه [[دوپامین]]، [[سروتونین]]، [[نور اپی نفرین]] و سایر مونوامینها می‌شود. مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز که در درمان [[پارکینسون]] بکار می‌روند مانند سلژیلین برای MAO-B اختصاصی هستند که برای ۸۰% فعالیت MAO در گانگلیون پایه محسوب می‌شود هرچند در دوزهای بالاتر MAO-A را نیز مهار میکنند.
در دوزهای بالینی معمول که برای بیماری پارکینسون استفاده می شود ، سلژیلین یک [[بازدارنده آنزیم|مهار کننده]] [[صحافی انتخاب|انتخابی]] و [[MAO-B|برگشت ناپذیر مونوآمین اکسیداز B]] (MAO-B) است و باعث افزایش سطح [[دوپامین]] در مغز می شود. در دوزهای بیشتر (بیش از 20)&nbsp;میلی گرم در روز) ، اختصاسیت خود را برای MAO-B از دست می دهد و همچنین باعث مهار [[MAO-A|MAO-A می شود]] ، که باعث افزایش سطح [[سروتونین]] و [[نوراپی‌نفرین|نوراپی نفرین]] در مغز می شود.

یکی از متابولیت‌های سلژیلین [[انانتیومر]] چپ‌گرد [[مت‌آمفتامین]] است و ممکن است تست اعتیاد به شیشه را مثبت کاذب نشان دهد.<ref>{{Cite journal|title = Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline|journal = Journal of Forensic Sciences|date = 1995-11-01|issn = 0022-1198|pmid = 8522918|pages = 1100–1102|volume = 40|issue = 6|first = R. W.|last = Romberg|first2 = S. B.|last2 = Needleman|first3 = J. J.|last3 = Snyder|first4 = A.|last4 = Greedan}}</ref>
یکی از متابولیت‌های سلژیلین [[انانتیومر]] چپ‌گرد [[مت‌آمفتامین]] است و ممکن است تست اعتیاد به شیشه را مثبت کاذب نشان دهد.<ref>{{Cite journal|title = Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline|journal = Journal of Forensic Sciences|date = 1995-11-01|issn = 0022-1198|pmid = 8522918|pages = 1100–1102|volume = 40|issue = 6|first = R. W.|last = Romberg|first2 = S. B.|last2 = Needleman|first3 = J. J.|last3 = Snyder|first4 = A.|last4 = Greedan}}</ref>


== عوارض جانبی ==
== عوارض جانبی ==
[[اثرات جانبی دارو|از عوارض جانبی]] فرم قرص همراه با [[لوودوپا|لوودوپا می توان]] به ترتیب کاهش فرکانس ، [[تهوع|حالت تهوع]] ، [[توهم]] ، [[کنفوزیون|گیجی]] ، [[افسردگی (حالت)|افسردگی]] ، [[از دست دادن تعادل]] ، [[بی‌خوابی|بی خوابی]] ، افزایش حرکات غیر ارادی ، [[تحریک (زوال عقل)|تحریک]] پذیری، [[آریتمی قلب|ضربان قلب]] [[کندتپشی|آهسته]] یا نامنظم ، [[هذیان]] ، [[فشار خون بالا|فشار خون]] ، جدید یا افزایش [[آنژین صدری|آنژین سینه]] ، و [[غش کردن|سنکوپ]] . <ref name="PillLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/019334s019s020lbl.pdf Selegiline oral label]. Updated December 31, 2008</ref> بیشتر عوارض جانبی به دلیل سیگنالینگ دوپامین بالا است و می تواند با کاهش دوز لوودوپا برطرف شود. <ref name="DrugNames">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/international/selegiline.html|website=Drugs.com|title=Selegiline|accessdate=February 7, 2016}}</ref>
عوارض جانبی اصلی فرم پچ برای افسردگی شامل [[واکنش سایت کاربرد|واکنش در محل استفاده]] ، [[بی‌خوابی|بی خوابی]] ، [[اسهال]] و [[گلودرد|گلو درد است]] . <ref name="PatchLabel">[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021336s005s010,021708s000lbl.pdf Emsam label] Last revised Sept 2014. [http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021708&DrugName=EMSAM&ActiveIngred=SELEGILINE&SponsorApplicant=SOMERSET&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Index page at FDA]</ref> سلژیلین در مورد احتمال افزایش خطر [[خودکشی]] ، به ویژه برای جوانان <ref name="PatchLabel" /> همانند سایر داروهای ضد افسردگی از سال 2007 تاکنون هشدار جعبه سیاه دارد. <ref name="pmid17485726">{{Cite journal|vauthors=Friedman RA, Leon AC|date=June 2007|title=Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide|journal=The New England Journal of Medicine|volume=356|issue=23|pages=2343–6|doi=10.1056/NEJMp078015|pmid=17485726|doi-access=free}}</ref>
=== تداخلات داروئی و غذائی ===
=== تداخلات داروئی و غذائی ===
این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها و غذاها مانند [[پنیر]] پرعارضه اند، هرچند بروز چنین عوارضی در دوز مشخص (کم‌تر از 10 میلی‌گرم و یا فرم پچ ترنس درمال) از سلژیلین نادر است ولی با افزایش دوز دارو، سلژیلین مانند تمام [[آنزیم مونو آمین اکسیداز]] با غذاهای حاوی [[تیرامین]] مانند [[پنیر]]، [[کالباس]]، [[سوسیس]]، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، [[کاکائو]] و آبجو تداخل خواهد داشت.<ref name=QuantRev2013/>
این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها و غذاها مانند [[پنیر]] پرعارضه اند، هرچند بروز چنین عوارضی در دوز مشخص (کم‌تر از 10 میلی‌گرم و یا فرم پچ ترنس درمال) از سلژیلین نادر است ولی با افزایش دوز دارو، سلژیلین مانند تمام [[آنزیم مونو آمین اکسیداز]] با غذاهای حاوی [[تیرامین]] مانند [[پنیر]]، [[کالباس]]، [[سوسیس]]، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، [[کاکائو]] و آبجو تداخل خواهد داشت.<ref name=QuantRev2013/>


سلژیلین با اکثر داروهای سروتونرژیک مانند داروهای مهارکننده اختصاصی سروتونین، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و [[دکسترومتورفان]] (داروهای ضدسرفه)، ترامادول و متادون تداخل دارد و ممکن است منجر به بروز [[سندرم سروتونین]] شود.<ref>{{Cite journal|last=Csoti|first=Ilona|last2=Storch|first2=Alexander|last3=Müller|first3=Walter|last4=Jost|first4=Wolfgang H.|date=2012|year=|title=Drug interactions with selegiline versus rasagiline|url=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2210533612000731|journal=Basal Ganglia|series=Monoamine oxidase B Inhibitors|volume=2|issue=4, Supplement|pages=S27–S31|doi=10.1016/j.baga.2012.06.003|via=}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Gillman|first=P. K.|date=2005|year=|title=Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity|journal=British Journal of Anaesthesia|volume=95|issue=4|pages=434–441|doi=10.1093/bja/aei210|issn=0007-0912|pmid=16051647|via=}}</ref>
سلژیلین با اکثر داروهای سروتونرژیک مانند داروهای مهارکننده اختصاصی سروتونین، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و [[دکسترومتورفان]] (داروهای ضدسرفه)، ترامادول و متادون تداخل دارد و ممکن است منجر به بروز [[سندرم سروتونین]] شود.<ref>{{Cite journal|last=Csoti|first=Ilona|last2=Storch|first2=Alexander|last3=Müller|first3=Walter|last4=Jost|first4=Wolfgang H.|date=2012|year=|title=Drug interactions with selegiline versus rasagiline|url=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2210533612000731|journal=Basal Ganglia|series=Monoamine oxidase B Inhibitors|volume=2|issue=4, Supplement|pages=S27–S31|doi=10.1016/j.baga.2012.06.003|via=}}</ref><ref>{{Cite journal|last=Gillman|first=P. K.|date=2005|year=|title=Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity|journal=British Journal of Anaesthesia|volume=95|issue=4|pages=434–441|doi=10.1093/bja/aei210|issn=0007-0912|pmid=16051647|via=}}</ref>
سلژلین در ترکیب با داروی ضد درد [[پتیدین]] توصیه نمی شود ، زیرا می تواند منجر به عوارض جانبی شدید شود. <ref name="pmid9673855" /> چندین مخدر مصنوعی دیگر مانند [[ترامادول]] و [[متادون]] و همچنین [[تریپتان]] های مختلف ، به دلیل وجود سندرم سروتونین منع مصرف دارند. <ref>{{Cite journal|last=Csoti|first=Ilona|last2=Storch|first2=Alexander|last3=Müller|first3=Walter|last4=Jost|first4=Wolfgang H.|date=December 1, 2012|title=Drug interactions with selegiline versus rasagiline|journal=Basal Ganglia|series=Monoamine oxidase B Inhibitors|volume=2|issue=4, Supplement|pages=S27–S31|doi=10.1016/j.baga.2012.06.003|issn=2210-5336}}</ref> <ref>{{Cite journal|vauthors=Gillman PK|date=October 2005|title=Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity|journal=British Journal of Anaesthesia|volume=95|issue=4|pages=434–41|doi=10.1093/bja/aei210|pmid=16051647|doi-access=free}}</ref>


=== سایر عوارض ===
=== سایر عوارض ===

نسخهٔ ‏۱ مارس ۲۰۲۱، ساعت ۰۹:۴۶

سلژیلین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEldepryl
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa697046
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral, transdermal, buccal
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • prescription only (unscheduled) (US)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی4.4% (oral, fasted), 20% (oral, after food), 18% (patch)
پیوند پروتئینی90%
متابولیسمliver
نیمه‌عمر حذف1.5 hours (oral, single dose), 9 hours (oral, chronic)
دفعurine
شناسه‌ها
  • (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-1-yn-3-amine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.109.269 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC13H17N
جرم مولی187.281 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C
  • InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 ✔Y
  • Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

سلژیلین (به انگلیسی: Selegiline)

رده درمانی: مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI)

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی سلژیلین به عنوان L- deprenyl شناخته می شود و با نام های تجاری Eldepryl و Emsam نیز فروخته می شود ، دارویی است که در درمان بیماری پارکینسون و اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود . [۱] این دارو به صورت کپسول یا [[قرص] مصرف شده و از طریق دهان برای بیماری پارکینسون و به صورت پچ برای افسردگی روی پوست استفاده می شود

موارد مصرف

پارکینسون

سلژیلین جهت کنترل بیماری پارکینسون به تنهایی و یا همراه با دیگر داروهای ضد پارکینسون مورد استفاده قرار می‌گیرد، [۲].سلژیلین در فرم قرص خود برای درمان علائم بیماری پارکینسون استفاده می شود . [۲] این دارو اغلب به عنوان مکمل دارویی مانند لوودوپا ( L -DOPA) استفاده می شود ، اگرچه از آن به عنوان تک درمانی هم استفاده شده است. [۳] [۴] دلیل اصلی افزودن سلژیلین به لوودوپا کاهش دوز مورد نیاز لوودوپا و در نتیجه کاهش عوارض حرکتی لوودوپا است. [۵] سلژیلین زمان شروع لوودوپا را بین حدود 11-18 ماه به تاخیر می اندازد.[۶] برخی شواهد نشان می دهد که سلژلین به عنوان محافظ عصبی عمل می کند و سرعت پیشرفت بیماری را کاهش می دهد ، اگرچه این مورد بحث است. [۴] [۵]Selegiline همچنین به عنوان یک درمان کمکی برای زوال عقل در بیماری آلزایمر ، خارج از برچسب استفاده شده است.[۴]

افسردگی

فرم پچ ترنس‌درمال این دارو جهت درمان افسردگی اساسی توسط آژانس غذا و دارو آمریکا تأیید شده‌است.[۷][۸]سلژلین همچنین از طریق یک پچ ترانس درمال به عنوان درمانی برای اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود . [۷] [۸] تجویز سلژلین ترانس درمال متابولیسم عبور اول کبدی را دور می زند. با این کار از مهار فعالیت MAO-A در دستگاه گوارش و کبد و در نتیجه افزایش سطح خونی تیرامین ناشی از غذا و اثرات سو احتمالی جلوگیری می شود ، در حالی که مقدار کافی سلژیلین برای اثر ضد افسردگی به مغز می رسد. [۹]

اختلال نقص توجه بیش فعالی

سلژیلین در اختلال بیش فعالی و کمبود توجه (ADHD) استفاده شده است. [۱۰]

اسکیزوفرنی

سلژیلین می‌تواند به عنوان یک مکمل در کنار داروهای ضدروانپرشی، برای درمان علائم منفی اسکیزوفرنی اثربخش باشد.[۱۱]

مصرف در بارداری

سلژیلین برای تمام مصارف انسانی و انواع مختلف آن ، نوع C بارداری است : مطالعات انجام شده روی حیوانات آزمایشگاهی باردار اثرات نامطلوبی بر روی جنین نشان داده است اما هنوز مطالعات کافی در مورد انسان وجود ندارد. [۲] [۷]

مکانیسم اثر

سلژیلین با مهار آنزیم مونو آمین اکسیداز در مغز موجب مهار تجزیه دوپامین، سروتونین، نور اپی نفرین و سایر مونوامینها می‌شود. مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز که در درمان پارکینسون بکار می‌روند مانند سلژیلین برای MAO-B اختصاصی هستند که برای ۸۰% فعالیت MAO در گانگلیون پایه محسوب می‌شود هرچند در دوزهای بالاتر MAO-A را نیز مهار میکنند. در دوزهای بالینی معمول که برای بیماری پارکینسون استفاده می شود ، سلژیلین یک مهار کننده انتخابی و برگشت ناپذیر مونوآمین اکسیداز B (MAO-B) است و باعث افزایش سطح دوپامین در مغز می شود. در دوزهای بیشتر (بیش از 20) میلی گرم در روز) ، اختصاسیت خود را برای MAO-B از دست می دهد و همچنین باعث مهار MAO-A می شود ، که باعث افزایش سطح سروتونین و نوراپی نفرین در مغز می شود. یکی از متابولیت‌های سلژیلین انانتیومر چپ‌گرد مت‌آمفتامین است و ممکن است تست اعتیاد به شیشه را مثبت کاذب نشان دهد.[۱۲]

عوارض جانبی

از عوارض جانبی فرم قرص همراه با لوودوپا می توان به ترتیب کاهش فرکانس ، حالت تهوع ، توهم ، گیجی ، افسردگی ، از دست دادن تعادل ، بی خوابی ، افزایش حرکات غیر ارادی ، تحریک پذیری، ضربان قلب آهسته یا نامنظم ، هذیان ، فشار خون ، جدید یا افزایش آنژین سینه ، و سنکوپ . [۲] بیشتر عوارض جانبی به دلیل سیگنالینگ دوپامین بالا است و می تواند با کاهش دوز لوودوپا برطرف شود. [۱] عوارض جانبی اصلی فرم پچ برای افسردگی شامل واکنش در محل استفاده ، بی خوابی ، اسهال و گلو درد است . [۷] سلژیلین در مورد احتمال افزایش خطر خودکشی ، به ویژه برای جوانان [۷] همانند سایر داروهای ضد افسردگی از سال 2007 تاکنون هشدار جعبه سیاه دارد. [۱۳]

تداخلات داروئی و غذائی

این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها و غذاها مانند پنیر پرعارضه اند، هرچند بروز چنین عوارضی در دوز مشخص (کم‌تر از 10 میلی‌گرم و یا فرم پچ ترنس درمال) از سلژیلین نادر است ولی با افزایش دوز دارو، سلژیلین مانند تمام آنزیم مونو آمین اکسیداز با غذاهای حاوی تیرامین مانند پنیر، کالباس، سوسیس، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، کاکائو و آبجو تداخل خواهد داشت.[۸]

سلژیلین با اکثر داروهای سروتونرژیک مانند داروهای مهارکننده اختصاصی سروتونین، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و دکسترومتورفان (داروهای ضدسرفه)، ترامادول و متادون تداخل دارد و ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونین شود.[۱۴][۱۵] سلژلین در ترکیب با داروی ضد درد پتیدین توصیه نمی شود ، زیرا می تواند منجر به عوارض جانبی شدید شود. [۱۶] چندین مخدر مصنوعی دیگر مانند ترامادول و متادون و همچنین تریپتان های مختلف ، به دلیل وجود سندرم سروتونین منع مصرف دارند. [۱۷] [۱۸]

سایر عوارض

سرگیجه، خشکی دهان، دردهای عضلانی، تهوع واستفراغ، درد قفسه سینه. بی خوابی ،

جستارهای وابسته

منابع

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Selegiline". Drugs.com. Retrieved February 7, 2016.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Selegiline oral label. Updated Dec 31, 2008 خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «PillLabel» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. ↑ Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (August 2004). "Clinical applications of MAO-inhibitors". Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 2033–43. doi:10.2174/0929867043364775. PMID 15279566.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ ۴٫۲ "Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved February 23, 2018.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ Ives NJ, Stowe RL, Marro J, Counsell C, Macleod A, Clarke CE, Gray R, Wheatley K (September 2004). "Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients". BMJ. 329 (7466): 593. doi:10.1136/bmj.38184.606169.AE. PMC 516655. PMID 15310558. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
  6. ↑ Riederer P, Lachenmayer L (November 2003). "Selegiline's neuroprotective capacity revisited". Journal of Neural Transmission. 110 (11): 1273–8. doi:10.1007/s00702-003-0083-x. PMID 14628191.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ ۷٫۳ ۷٫۴ Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ ۸٫۲ Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (Nov 2013). "Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed". J Affect Disord. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link) خطای یادکرد: برچسب <ref> نامعتبر؛ نام «QuantRev2013» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  9. ↑ Lee KC, Chen JJ (November 2007). "Transdermal selegiline for the treatment of major depressive disorder". Neuropsychiatr. Dis Treat. 3 (5): 527–37. PMID 19300583.
  10. ↑ {{cite book}}: Empty citation (help)
  11. ↑ Amiri, Afshar; et al. (2008). "Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 23 (2): 79–86. doi:10.1002/hup.902. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)
  12. ↑ Romberg, R. W.; Needleman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (1995-11-01). "Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline". Journal of Forensic Sciences. 40 (6): 1100–1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.
  13. ↑ Friedman RA, Leon AC (June 2007). "Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide". The New England Journal of Medicine. 356 (23): 2343–6. doi:10.1056/NEJMp078015. PMID 17485726.
  14. ↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003.
  15. ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210. ISSN 0007-0912. PMID 16051647.
  16. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid9673855 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  17. ↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (December 1, 2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.
  18. ↑ Gillman PK (October 2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–41. doi:10.1093/bja/aei210. PMID 16051647.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=سلژیلین&oldid=31313144»