افدرین

افدرین

افدرین
نام آیوپاک	(R*,S*)-۲-(methylamino)-۱-phenylpropan-۱-ol
شمارهٔ CAS	۲۹۹-۴۲-۳
فرمول شیمیایی	C10H15NO
جرم مولی (گرم بر مول)	۱۶۵٫۲۳
نیمه عمر	۳ تا ۶ ساعت
متابولیسم	کبدی [حداقل]
دفع	کلیوی ۲۲ تا ۹۹درصد
زیست فراهمی	۸۵٪
مکانیسم اثر	اثر برونکودیلاتور از طریق تحریک گیرندهB۲ آدرنرژیک، اثر وازوپرسور از طریق تحریک گیرنده B۱آدرنرژیک، اثر ضد احتقان بینی از طریق تحریک گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک در عروق خونی مخاط بینی
عوارض جانبی	سرگیجه، توهم، هیپرتانسیون، دیس ریتمی، تهوع، استفراغ، احتباس ادراری، پریاپیسم
موارد مصرف	درمان هیپوتانسیون، برونکواسپاسم حاد و شدید، گشاد کننده برونش، ضد احتقان
راه استعمال	خوراکی، تزریقی
اشکال دارویی	قرص روکش دار ۲۰ میلی گرمی، آمپول ۵۰ میلی گرم در سی سی
مصرف در بارداری	گروهC (ویکی انگلیش:گروهA)

افدرین به انگلیسی: Ephedrine

نام‌های تجارتی: C.A.M.- Vicks Vatronol - Aderin - Ectasule Minus - Efedron - Ephed ll- Slo .Fedrin

طبقه بندی فارماکولوژیک : آدرنرژیک (سمپاتومیمتیک)

طبقه بندی درمانی : گشادکننده برونش، برطرف کننده احتقان بینی، تنگ کننده عروق(در فرم تزریقی)

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۲۰ میلی گرمی، آمپول ۵۰ میلی گرم در سی سی(قبلا آمپول ۲۰ میلی گرم در سی سی نیز وجود داشت)

مکانیسم اثر

اثر برونکودیلاتور از طریق تحریک گیرنده هایB۲ آدرنرژیک اعمال می‌شود، اثر وازوپرسور از طریق تحریک گیرنده‌های B۱آدرنرژیک اعمال می‌گردد، و اثر ضد احتقان بینی از طریق تحریک گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک در عروق خونی مخاط بینی می‌باشد.

لازم به توضیح است که بر اساس نوشته کتاب کاتزونگ، به طور کلی مکانیسم عمل سمپاتومیمتیک‌ها بدین شرح می‌باشد که :

• اثرات رسپتور آلفا-یک با واسطهٔ پروتئین Gq جفت شونده انجام می‌شود و Ip۳(اینوزیتول تری فسفات) و DAG از غشاء رها می‌شود و بدنبال آن، کلسیم رها شده و آنزیم‌ها فعال می‌شوند.

• رسپتور(گیرنده) آلفا-دو سبب مهار آدنیلیل سیکلاز از راه پروتئین Gi جفت شونده می‌گردد.

• رسپتورهای بتا (بتایک- بتادو- بتاسه) از راه پروتئین Gs جفت شونده آدنیلیل سیکلاز را تحریک می‌نمایند و غلظت cAMP درون سلولی را افزایش می‌دهند.

• و در مورد رسپتورهای دوپامینی : رسپتور D۱، آدنیلیل سیکلاز را در نورون‌ها و عضلهٔ صاف عروق فعال می‌نماید و رسپتور D۲ در مغز مهم است.

موارد مصرف

افدرین در مواردی که نیاز به اصلاح هیپوتانسیون یا هیپوتانسیون ارتوستاتیک در بالغین و کودکان وجود دارد، همچنین در برونکواسپاسم حاد و شدید و نیز به عنوان برونکودیلاتور(گشادکنندهٔ برونش) در درمان علامتی آسم و در اسپاسم برگشت پذیر برونش ناشی از برونشیت مزمن، آمفیزم و سایر بیماریهای انسدادی ریه و نیز به عنوان برطرف کنندهٔ احتقان بینی(ضد احتقان) استفاده می‌شود. [قبلا به عنوان محرک CNS و در درمان نارکولپسی و حالتهای افسردگی نیز کاربرد داشت، اما این کاربرد هم اکنون تقریبا منسوخ شده‌است.]

طریقه مصرف

• اصلاح هیپوتانسیون:

در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم از راه عضلانیIm و یا از راه زیرجلدیSc یا ۱۰ تا ۲۵ میلی گرم از راه تزریق آهسته وریدی تجویز می‌شود.در صورت نیاز می‌توان ۵۰ میلی گرم دیگر از راه عضلانی یا ۲۵ میلی گرم دیگر از راه وریدی تجویز نمود. دوز مجدد وریدی باید در خلال ۵ تا ۱۰ دقیقه تجویز شود. حداکثر دوز روزانه ۱۵۰ میلی گرم است.

و درکودکان: روزانه ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از راه زیرجلدی و یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع سطح بدن از راه وریدی و منقسم در چهار تا شش دوز تجویز می‌شود.

• در هیپوتانسیون ارتوستاتیک :

در بالغین : ۲۵ میلی گرم از راه خوراکی یک تا چهار بار در روز تجویز می‌شود.

در کودکان : روزانه ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع از راه خوراکی، منقسم در چهار تا شش دوز تجویز می‌شود.

• بعنوان برونکودیلاتور(گشادکننده برونش) و ضداحتقان:

در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم خوراکی هر ۳ تا ۴ ساعت، درصورت نیاز تجویز می‌شود.

در کودکان : ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن، از راه خوراکی منقسم در ۴ تا ۶ دوز تجویز می‌شود.

• در برونکواسپاسم حاد و شدید:

در بالغین ۱۲٫۵ تا ۲۵ میلی گرم از راه عضلانی، زیرجلدی یا وریدی تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

این دارو در گلوکوم زاویه بسته (گلوکوم زاویه باریک)، در خلال بیهوشی عمومی با هالوتان و نیز در سایکونوروزها نباید مصرف شود.

ضمنا در موارد ابتلا به هیپرتانسیون و هیپرتیروئیدی و نیز در بیماران مسن، بیماران دیابتی و بیماران قلبی از این دارو باید با احتیاط استفاده کرد.

عوارض جانبی

• در دستگاه عصبی مرکزی : عصبی شدن، اضطراب، آژیتاسیون، تحریک پذیری، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، رفلکس‌های هیپواکتیو، کنفوزیون، هذیان، سرخوشی.

• در قلب و عروق : هیپرتانسیون، طپش قلب، تاکیکاردی، دیس ریتمی، درد پره کوردیال.

• در دستگاه گوارش : تهوع، استفراغ، دیسترس اپی گاستریک خفیف، بی اشتهایی.

• در دستگاه ادراری : احتباس ادراری، اشکال در ادرار کردن، پریاپیسم.

• سایر عوارض : تب، رنگ پریدگی، خشکی دهان و حلق و بینی، اشکال در تعریق، تاکی فیلاکسی.

جستارهای وابسته

سیستم سمپاتیک

منابع

• راهنمای جیبی کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم:تابستان۸۸، صفحهٔ:۳۴۷ تا ۳۴۹
• داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحات: ۱۷
• فرهنگ جیبی داروهای ژنریک، دکتر حجت الله اکبرزاده پاشا، چاپ اول، صفحهٔ:۸۲
• فارماکولوژی کاتزونگ، فصل ۸ (سمپاتومیمتیک‌ها) [مکانیسم اثر از این کتاب برداشت شده‌است.]
• ویکی انگلیسی [جدول با استفاده از این منبع تکمیل شده‌است.]

در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ افدرین موجود است.