فنتانیل
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Actiq, Duragesic, Fentora, Sublimaze and others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
میزان وابستگی | Very high |
روش مصرف دارو | TD, IM, IV, oral transmucosal, sublingual, buccal |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (buccal) 33% (ingestion) |
پیوند پروتئینی | 80–85% |
متابولیسم | hepatic, primarily by CYP3A4 |
اثر دارو | 5 min[۱] |
نیمهعمر حذف | IV: 10–20 mins (T1/2 β) 2–4 hours (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5 mins Transdermal: 20–27 h[۲] Sublingual/buccal (single dose): 5.4–6.3 h[۳] |
مدت زمان اثر | IV: 30–60 minutes[۴] 30–40 min[۱] |
دفع | 60% urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[۵] |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.468 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C22H28N2O |
جرم مولی | 336.471 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
نقطه ذوب | ۸۷٫۵ درجه سلسیوس (۱۸۹٫۵ درجه فارنهایت) |
| |
| |
(صحتسنجی) |
فنتانیل (به انگلیسی: Fentanyl) یک شبهمرفین بسیار قوی است و برای بیهوشی استفاده میشود.[۶]
کاربرد
فنتانیل با قدرت اثر ضد درد چند برابر هروئین، در دهه ۱۹۶۰ (میلادی) به عنوان هوشبر با تزریق به سیاهرگ معرفی شد. کاربرد اصلی آن به عنوان پیشدارو و آرامبخش پیش از بیهوشی در اتاق عمل است. امروزه، فنتانیلها بهطور گستردهای برای بیهوشی و تسکین درد استفاده میشوند.[۶]
فنتانیل به صورت آمپول، پچ پوستی، قرص (لوزنج) و فیلم زیرزبانی استفاده میشود.
چگونگی اثر
این ماده برخلاف مخدرهای طبیعی مانند تریاک، مرفین و هروئین ریشه گیاهی و طبیعی ندارد و تنها در آزمایشگاه تولید میشود.[۶]
با سرعتی بیشتر از مرفین و هروئین از پوسته محافظ مغز و طناب نخاعی عبور میکند و با قدرتی اعجابآور بروی گیرندههای مرفینی مغز تاثیر میگذارد.[۶]
اثربخشی
اثربخشی فنتانیل ۱۰۰ برابر مرفین (۸۰ برابر هروئین دارویی) است.[۶]
عوارض جانبی
کاهش فشار خون دیاستولی و کاهش اشباع اکسیژن خون، تهوع و استفراغ.
سوءمصرف
این دارو تأثیراتی مشابه هروئین و حتی مخربتر از آن ایجاد میکند. فنتانیل به سرعت بروی دستگاه تنفس و کارکرد قلب تاثیر میگذارد. گاهی حتی پیش از سرخوشی با از کار افتادن دستگاه تنفسی، مصرفکننده دچار بیهوشی شده و در آستانه مرگ قرار میگیرد.[۶]
در چند سال گذشته فنتانیل به شکل غیرقانونی وارد بازار مواد مخدر و باعث مرگ تعداد بسیار زیادی از مصرفکنندگان آن شده است. سوءمصرف فنتانیل در برخی کشورهای جهان رواج یافته است. در کانادا روزانه یک نفر جان خود را به دلیل بیشمصرفی فنتانیل از دست میدهد. امروزه در شهر ونکوور تنها فنتانیل توزیع میشود و ٪۱۰۰ جای هروئین را در این شهر گرفته است.[۶]
فنتانیل در رده "داروهای فوق خطرناک" در ایالات متحده آمریکا ، کانادا و استرالیا دستهبندی شده است.[۶]
اعدام
در اوت ۲۰۱۸ (میلادی) در ایالت نبراسکا از فنتانیل برای اجرای حکم اعدام یک متهم به قتل استفاده شد. شرکت داروسازی آلمانی "کابی" تولیدکننده فنتانیل در اجرای این حکم یک هفته پیش از اعدام تلاش کرد تا با طرح یک دعوی قضایی جلوی اجرای این حکم اعدام را بگیرد. اما دادستان کل ایالت نبراسکا به این دلیل که "مردم نبراسکا با درصد بالایی خواهان از سرگرفتن مجازات اعدام «کاری دین مور» [معدوم] شده بودند." دادخواست را رد کرد.[۶]
در ژوئیه ۲۰۱۸ نیز ایالت نوادا قصد داشت برای اعدام یکی از محکومان از فنتانیل استفاده کند. اما در پی طرح یک دعوی قضایی در دادگاه این ایالت، اجرای آن را به تعلیق درآمد.[۶]
در ایران
از چند سال پیش، چسبهای آزادکننده تدریجی فنتانیل برای آرام کردن دردهای شدید سرطان در ایران هم تولید میشوند.[۶]
جستارهای وابسته
پانویس
- ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ Clinically Oriented Pharmacology (2 ed.). Quick Review of Pharmacology. 2010. p. 172.
- ↑ "DURAGESIC® (fentanyl transdermal system) CII Pain Patch". Retrieved 28 March 2016.
- ↑ Lennernäs B, Hedner T, Holmberg M, Bredenberg S, Nyström C, Lennernäs H (Feb 2005). "Pharmacokinetics and tolerability of different doses of fentanyl following sublingual administration of a rapidly dissolving tablet to cancer patients: a new approach to treatment of incident pain". Br J Clin. Pharmacol. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02264.x. PMID 1884753.
- ↑ "Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour" (PDF). RCP. Retrieved 7 October 2015.
Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
- ↑ Hess R, Stiebler G, Herz A (June 1972). "Pharmacokinetics of fentanyl in man and the rabbit". Eur. J. Clin. Pharmacol. 4 (3): 137–41. doi:10.1007/BF00561135. PMID 4655287.
- ↑ ۶٫۰۰ ۶٫۰۱ ۶٫۰۲ ۶٫۰۳ ۶٫۰۴ ۶٫۰۵ ۶٫۰۶ ۶٫۰۷ ۶٫۰۸ ۶٫۰۹ ۶٫۱۰ «نبراسکا برای نخستینبار از فنتانیل برای اعدام استفاده کرد». بیبیسی فارسی. ۲۳ مرداد ۱۳۹۷.
منابع
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷