اتودولاک

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
اتودولاک
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa692015
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • C
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۱۰۰٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۷٫۳ ± ۴٫۰ ساعت
دفعکلیوی
شناسه‌ها
  • (RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.157.848 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H21NO3
جرم مولی۲۸۷٫۳۵۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۴۵ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
حلالیت در آب3.92e-02 mg/mL [ALOGPS]میلی‌گرم در میلی‌لیتر (دمای C°۲۰)
  • CCc2cccc3c1CCOC(CC)(CC(=O)O)c1[nH]c23
  • InChI=1S/C17H21NO3/c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17(4-2,10-14(19)20)16(13)18-15(11)12/h5-7,18H,3-4,8-10H2,1-2H3,(H,19,20) ✔Y
  • Key:NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

اتودولاک یا لودین یک داروی ضد التهاب غیراستروئیدی (NSAID) است.[۱]

این دارو در سال ۱۹۷۱ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۵ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. این دارو در سال ۱۹۹۱ در ایالات متحده تصویب شد.[۲]

مصارف پزشکی[ویرایش]

نمایی از داروی اتودولاک

NSAIDها برای کنترل درد خفیف تا متوسط، تب و التهاب به کار می‌روند. این ترکیبات با کاهش سطح پروستاگلاندین‌ها که مواد شیمیایی مسئول درد و تب و حساسیت همراه با التهاب هستند فعالیت می‌کنند. اتودولاک سیکلواکسیژناز را مسدود می‌کند (به اختصار آنزیم‌های COX) که پروستانوئیدها را تشکیل می‌دهند و در نتیجه غلظت پروستاگلاندین‌ها کمتر می‌شود. در نتیجه التهاب، درد و تب کاهش می‌یابد.

مطالعات پس از بازاریابی نشان داد که مهار اتودولاک سیکلواکسیژناز تا حدی COX-2 انتخابی[۳] و شبیه سلکوکسیب و سایر مهارکننده انتخابی کوکس۲ است. بر خلاف روفکوکسیب، هم اتودولاک و هم سلکوکسیب به طور کامل می‌توانند مانع از COX-1 شوند و با داشتن انتخاب ترجیحی به سمت COX-2 تعیین شده‌اند. R-انانتیومر از اتودولاک در برابر آنزیم COX غیرفعال است، اما بتا-کاتنین سطحی در سلول‌های کبدی را مهار می‌کند.[۴]

در انگلستان، اتودولاک مجوز درمان التهاب و درد ناشی از آرتروز و روماتیسم مفصلی را دارد.[۵]

کارکرد[ویرایش]

بیمارانی که سابقه حملات آسم، کهیر یا سایر واکنش‌های آلرژیک به آسپرین یا سایر NSAIDها را دارند، باید از مصرف اتودولاک خودداری کنند. واکنش‌های آلرژیک نادر اما شدید در چنین افرادی گزارش شده است. همچنین باید توسط بیماران مبتلا به زخم معده یا عملکرد ضعیف کلیه پرهیز شود، زیرا این دارو می‌تواند هر دو وضعیت را بدتر کند. اتودولاک در بیمارانی که داروهای رقیق‌کننده خون (داروهای ضدانعقاد خون) مانند وارفارین (کومادین) مصرف می‌کنند باید با احتیاط مصرف شوند. زیرا خطر خونریزی را افزایش می‌دهد. بیمارانی که هم لیتیم و هم اتودولاک مصرف می‌کنند ممکن است دچار افزایش لیتیم خون شوند که خطرناک است. افزون بر این مشخص شده است که اتودولاک با برخی از داروهای ضد افسردگی، مانند سرترالین یا فلوکستین که می‌توانند خطر سکته، حمله قلبی و سایر بیماری‌های قلبی عروقی را افزایش‌دهند، تداخل می‌کند. این دارو در بیمارانی که از سیکلوسپورین (Sandimmune) استفاده می‌کنند نیز می‌توانند مسمومیت کلیه ایجاد کند. استفاده در کودکان به اندازه کافی مورد مطالعه قرار نگرفته است. اتودولاک عادت ساز نیست. به دلیل تداخل خفیف در انعقاد خون که مشخصه این گروه از داروها است، NSAIDها باید پیش از جراحی انتخابی قطع شوند. اتودولاک بهتر است دست‌کم چهار روز پیش از جراحی قطع شود. متابولیت‌های اتودولاک همچنین ممکن است در آزمایش آنالیز ادرار منجر به نتیجه مثبت کاذب بیلی‌روبین شود.[۶]

جعبه، نوار و قرص اتودولاک (Lodine SR) ۶۰۰ میلی‌گرم

بارداری و پرستاری[ویرایش]

از مصرف اتودولاک به طور کلی در دوران بارداری و شیردهی پرهیز شود. NSAIDها ممکن است در دوران بارداری اثرات سو قلبی عروقی در جنین ایجاد کنند.[۲]

در اکتبر ۲۰۲۰ سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای توصیف خطر مشکلات کلیوی در نوزادان متولد نشده که منجر به کمبود مایع آمنیوتیک می‌شود، لازم است که برچسب دارو برای همه داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی به روز شود.[۷][۸] آنها توصیه می‌کنند از مصرف داروهای NSAID در زنان باردار در هفته ۲۰ یا پس از آن در بارداری خودداری شود.[۷][۸]

نام‌های تجاری[ویرایش]

اتودولاک توسط Almirall Limited با نام تجاری Lodine SR[۹] و توسط Meda Pharmaceuticals با نام Eccoxolac شناخته می‌شود.[۱۰] اتودولاک عمومی نیز موجود است.[۱۱]

این دارو همچنین با چندین نام تجاری دیگر به فروش می‌رسد، از جمله:

منابع[ویرایش]

  1. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ Ogbru, Omudhome. "etodolac, Lodine (Discontinued): Drug Facts, Side Effects and Dosing". MedicineNet.
  3. ↑ Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR (June 1999). "Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 96 (13): 7563–8. Bibcode:1999PNAS...96.7563W. doi:10.1073/pnas.96.13.7563. PMC 22126. PMID 10377455.
  4. ↑ Behari J, Zeng G, Otruba W, Thompson MD, Muller P, Micsenyi A, et al. (May 2007). "R-Etodolac decreases beta-catenin levels along with survival and proliferation of hepatoma cells". Journal of Hepatology. 46 (5): 849–57. doi:10.1016/j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129.
  5. ↑ BNF 55 - Etodolac
  6. ↑ Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A, et al. (July 1999). "Effects of urinary metabolites of etodolac on diagnostic tests of bilirubin in urine". Arzneimittel-Forschung. 49 (7): 572–6. doi:10.1055/s-0031-1300464. PMID 10442203.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications" (Press release). 15 October 2020. Retrieved 15 October 2020. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  8. ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Retrieved 15 October 2020. مالکیت عمومی This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  9. ↑ "Lodine SR". medicines.org.uk. Archived from the original on 2008-03-18. Retrieved 2008-08-07.
  10. ↑ "Eccoxolac". medicines.org.uk. Archived from the original on 2012-12-24.
  11. ↑ "Etodolac preparations". BNF 55.[پیوند مرده]
  12. ↑ "Flancox". apsen.com.br. Archived from the original on 16 September 2016. Retrieved 26 July 2021.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=اتودولاک&oldid=39395695»