اسمتاسین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
اسمتاسین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEmflex, many others
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~۱۰۰٪
پیوند پروتئینی۸۰–۹۰٪
متابولیسمآبکافت، گلوکورونیداسیون
نیمه‌عمر حذف۴٫۵±۲٫۸ (تا ۱۶) ساعت
دفع۴۰٪ کلیه، ۵۰٪ مجرای صفراوی
شناسه‌ها
  • 2-[2-[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetyl]oxyacetic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.077 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H18ClNO۶
جرم مولی۴۱۵٫۸۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۵۰ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
  • Clc1ccc(cc1)C(=O)n3c2ccc(OC)cc2c(c3C)CC(=O)OCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H18ClNO6/c1-12-16(10-20(26)29-11-19(24)25)17-9-15(28-2)7-8-18(17)23(12)21(27)13-3-5-14(22)6-4-13/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,۲۴٬۲۵) ✔Y
  • Key:FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

اسمتاسین (انگلیسی: Acemetacin) یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است که برای درمان آرتروز، آرتریت روماتوئید، کمردرد و تسکین درد پس از عمل استفاده می‌شود.[۱]

کاربرد پزشکی[ویرایش]

اسمتاسین در درمان استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، اسپوندیلیت انکیلوزان و سایر انواع التهاب روماتوئید، و همچنین در درد و حمله نقرس پس از عمل و پس از سانحه موثر است. استفاده از یک دوز آن برای درد پس از عمل به خوبی توسط مطالعات پشتیبانی نمی‌شود.[۲]

موارد منع مصرف[ویرایش]

موارد منع مصرف اساساً مانند سایر NSAID ها است: واکنش های حساسیت به NSAID ها در گذشته (معمولاً آسم یا واکنش‌های پوستی)، خونریزی گوارشی یا مغزی، زخم معده، اختلالات خون‌سازی (کم‌خونی، لکوپنی سوم بارداری)، و….

اثرات نامطلوب[ویرایش]

عوارض جانبی رایج (در حدود ۱–۱۰٪ از بیماران) شامل مشکلات گوارشی معمولی NSAID ها، مانند حالت تهوع، اسهال، درد معده و زخم معده است. اثرات عصبی مرکزی مانند سردرد و سرگیجه؛ و واکنش‌های پوستی تحمل دستگاه گوارش بهتر از داروی مرتبط ایندومتاسین است. واکنش‌های آلرژیک شدید و اختلالات خون ساز در کمتر از ۰٫۰۱ درصد بیماران رخ می‌دهد.

تداخلات[ویرایش]

فعل و انفعالات زیر، معمول از NSAID ها، شرح داده شده است:

  • سایر NSAID ها، کورتیکواستروئیدها: افزایش دفعات عوارض جانبی، به ویژه زخم معده و خونریزی گوارشی
  • دیورتیک‌ها، مهارکننده‌های ACE و سایر داروهای ضد فشار خون: کاهش اثربخشی این داروها
  • با مهارکننده‌های ACE یا سیکلوسپورین، خطر اختلالات عملکرد کلیه را افزایش می‌دهد
  • داروهای ضد انعقاد مانند وارفارین: افزایش خطر خونریزی
  • افزایش غلظت دیگوکسین و متوترکسات در پلاسمای خون
  • کاهش غلظت پلاسمایی لیتیم

فارماکولوژی[ویرایش]

اسمتاسین به عنوان یک مهارکننده سیکلواکسیژناز (COX) عمل می‌کند و اثرات ضد التهابی و ضد درد (تسکین دهنده درد) را ایجاد می‌کند. در بدن، تا حدی به ایندومتاسین متابولیزه می‌شود، که همچنین به عنوان یک مهارکننده COX عمل می‌کند. همین مکانیسم مسئول اثرات ضد تب و ضد پلاکت است، اما از نظر بالینی مورد استفاده قرار نمی‌گیرند، و همچنین برای عوارض جانبی معمولی NSAID.[۳][۴]

مزیت استامتاسین این است که آسیب معده را در مقایسه با ایندومتاسین کاهش می‌دهد، احتمالاً به این دلیل که استامتاسین تأثیر کمتری بر افزایش سنتز لکوترین B4 و بیان فاکتور نکروز تومور (TNF) دارد و منجر به القای کمتر چسبندگی لکوسیت به اندوتلیال می‌شود.[۵][۶]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ International Drug Names: Acemetacin.
  2. ↑ Moore RA, Derry S, McQuay HJ (July 2009). "Single dose oral acemetacin for acute postoperative pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007589. doi:10.1002/14651858.CD007589.pub2. PMC 4170991. PMID 19588437.
  3. ↑ Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  4. ↑ Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2003). Arzneistoff-Profile (به آلمانی). Vol. 1 (18 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  5. ↑ Chávez-Piña AE, McKnight W, Dicay M, Castañeda-Hernández G, Wallace JL (November 2007). "Mechanisms underlying the anti-inflammatory activity and gastric safety of acemetacin". British Journal of Pharmacology. 152 (6): 930–8. doi:10.1038/sj.bjp.0707451. PMC 2078220. PMID 17876306.
  6. ↑ Chávez-Piña AE, Vong L, McKnight W, Dicay M, Zanardo RC, Ortiz MI, et al. (November 2008). "Lack of effects of acemetacin on signalling pathways for leukocyte adherence may explain its gastrointestinal safety". British Journal of Pharmacology. 155 (6): 857–64. doi:10.1038/bjp.2008.316. PMC 2597236. PMID 18695646.
آیکون خرد

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=اسمتاسین&oldid=38985869»