دونپزیل

Donepezil

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Aricept
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a697032
رده‌بندی داروهای بارداری	C
روش مصرف دارو	Oral tablet, 5,10 & 23mg
کد ATC	N06DA02
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	100 (%)
پیوند پروتئینی	96%
نیمه‌عمر حذف	70 hours
دفع	0,11-0,13 (l/h/kg)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	120014-06-4 Y
پاب‌کم CID	3152
دراگ‌بنک	DB00843 Y
کم‌اسپایدر	3040 Y
UNII	8SSC91326P
KEGG	D07869 Y
ChEBI	CHEBI:53289 Y
ChEMBL	ChEMBL502 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048317
ECHA InfoCard	100.125.198
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H29NO3
جرم مولی	379.492 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4
InChI InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 Y Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N Y
(صحت‌سنجی)

دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil) داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز است و از نظر ساختاری با سایر عوامل آنتی کولین استراز ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و دمانس واسکولار موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از تهوع، مشکل در خواب، پرخاشگری، اسهال، احساس خستگی و گرفتگی عضلات که در برخی اوقات می تواند شامل تپش قلب ، میل مکرر به ادرار و تشنج نیز باشد.

موارد مصرف

مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شده‌است . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود می‌بخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.

مکانیسم اثر

بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشت‌پذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی می‌شود.

متابولیسم دارو

فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل می‌شود. ۹۶% دونپزیل به پروتئین‌های پلاسما به خصوص آلبومین باند می‌شود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه می‌شود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست می‌آید. دفع دارو و متابولیت‌های آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت می‌گیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بی‌خوابی، گیجی، بی‌اشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپ‌های عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.

مقایسه با داروهای هم خانواده

در مقایسه با داروهای هم خانواده مانند گالانتامین و ریواستیگمین، مطالعات موجود نشان دهنده برتری احتمالی و البته نسبی دونپزیل در مقایسه با دو داروی دیگر است گرچه این مطالعات کامل نیستند و مواردی از تناقض در نتایج مطالعات هم موجود است

فضایی

دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:

انانتیومر از دونپزیل
انانتیومر-(R)	انانتیومر-(S)

جستارهای وابسته

بیماری آلزایمر

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
• سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی