باکلوفن

باکلوفن

ساختمان شیمیایی باکلوفن
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	مشتقات کلروفنیل
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	به خوبی جذب می‌شود
پیوند پروتئینی	۳۰٪
متابولیسم	۸۵٪ در ادرار و مدفوع بدون تغییر دفع می‌شود و ۱۵٪ بوسیلهٔ دآمیناسیون متابولیزه می‌شود.
نیمه‌عمر حذف	۲/۵ تا ۴ ساعت
دفع	۷۰ تا ۸۰ درصد این دارو و متابولیت‌های آن از راه ادرار و بقیه از راه مدفوع دفع می‌شود.
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۱۳۴-۴۷-۰
پاب‌کم CID	۲۲۸۴
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5022641
ECHA InfoCard	100.013.170
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C10H12ClNO2
جرم مولی	۲۱۳٫۶۶۱ گرم بر مول

باکلوفن (به انگلیسی: Baclofen)

نامهای تجارتی: Lioresal

رده دارویی: مشتقات کلروفنیل

رده درمانی: شل‌کننده عضلات اسکلتی

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۱۰ میلی گرمی و ۲۵ میلی گرمی

مکانیسم اثر

باکلوفن اثر شل‌کنندهٔ عضلات اسکلتی خود را از طریق مهار انتقال رفلکس‌های منوسیناپسی و پلی سیناپسی در سطح نخاع اعمال می‌کند.

نکاتی از فارماکولوژی کاتزونگ:

باکلوفن یک اسپاسمولیتیک مؤثر در سطح نخاع است که آگونیست GABA (گیرنده نوع b) به‌شمار می‌آید. باکلوفن جزو اسپاسمولیتیک‌های مؤثر بر اسپاسم مزمن است.

موارد مصرف

• درمان اسپاستیسیتی یا اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی

-باکلوفن در درمان نوعی از میگرن که با اسپاسم شدید سلول‌های مغزی همراه است به کار می‌رود و صرف‎نظر از عوارض آن بسیار کارآمد است. باکلوفن همچنین در درمان سکسکه هم کاربرد دارد. مطالعات نشان داده اند که باکلوفن در درمان وابستگی به الکل (Alcohol dependence)و نشانگان ترک الکل (Alcohol withdrawal syndrome) با مهار نشانه‌های ترک و اشتیاق به مصرف الکل مؤثر است. مصرف باکلوفن برای رفع «گرفتگی عضلات پس از ورزش» غیر مؤثر است.

طریقه مصرف

• به عنوان درمان اسپاستیسیتی یا اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی

در بالغین: ابتدا ۵ میلی گرم از راه خوراکی سه بار در روز و به مدّت ۳ روز تجویز می‌شود. در صورت نیاز می‌توان این دوز را هر ۳ روز یک بار ۱۵ میلی گرم افزایش داد.

حداکثر دوزاژ روزانه ۸۰ میلی گرم است. ضمناً در بیماران سالمند باید افزایش دوز تدریجی باشد.

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به باکلوفن
• بیماران مبتلا به مشکلات گوارشی لازم است با پزشک معالج خود مشورت نمایند.
• این دارو می‌تواند برای افراد مبتلا به مشکلات کلیوی خطرساز باشد.

موارد احتیاط

• اختلال عملکرد کلیه
• اولسر پپتیک
• ضایعات مغزی
• CVA
• دیابت
• صرع
• در بیمارانی که از حالت اسپاسمی خود جهت حفظ تعادل و وضعیت گرفتن استفاده می‌کنند.
• دوران بارداری
• دوران شیردهی
• اطفال

تداخلات دارویی

• اثرات تضعیف‌کنندهٔ باکلوفن بر سیستم اعصاب مرکزی به دنبال مصرف سایر داروهای مُضعِف سیستم اعصاب مرکزی نظیر الکل، آنتی هیستامین‌ها، مخدرها و داروهای خواب آور-آرامبخش تشدید می‌گردد.
• در صورت مصرف هم‌زمان باکلوفن با مهارکننده‌های منوآمین اکسیداز، تضعیف سیستم اعصاب مرکزی و هیپوتانسیون ناشی از آن تشدید می‌گردد.
• مصرف هم‌زمان باکلوفن با آنتی دیابتیک‌ها و انسولین موجب افزایش سطح گلوکز خون می‌شود.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی:

خواب آلودگی، سردرد، سرگیجه، ضعف، خستگی، کنفوزیون، بی خوابی، عدم تعادل، افسردگی. باکلوفن ممکن است نیاز به خواب را در فرد افزایش دهد که این عارضه معمولاً در استفادهٔ کوتاه مدت ایجاد نمی‌شود.

• در قلب و عروق:

تپش قلب، تنگی نفس، هیپوتانسیون، درد قفسه سینه، سنکوپ.

• در پوست:

راش، خارش

• در چشم و گوش و حلق و بینی:

تاری دید، میوز، نیستاگموس، استرابیسم، میدریاز، دوبینی، احتقان بینی، وزوز گوش

• در دستگاه گوارش:

تهوع، یبوست، استفراغ، خشکی دهان، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی، مثبت شدن آزمایش وجود خون در مدفوع

• در دستگاه ادراری تناسلی:

تکرر ادرار، احتباس ادرار، شب ادراری، سوزش ادرار، ناکچوری، هماچوری، ناتوانی در انزال، ناتوانی جنسی

• در دستگاه عضلانی اسکلتی:

درد عضلانی، پاراستزی، ترمور، رژیدیتی، دیس تونی، آتاکسی

• در سایر دستگاهها:

ادم آرنج، افزایش وزن بدون خیز

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات: ۹۹
• فرهنگ داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ اول، ویرایش چهارم، ۱۳۸۶، صفحه:۸۴
• فارماکولوژی کاتزونگ-ترور، فصل ۲۶ (شل‌کننده‌های عضلانی)
• مشارکت کنندگان ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی در ۶ ژوئن ۲۰۱۰(تکمیل اطلاعات جدول)