آتورواستاتین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
آتورواستاتین
Atorvastatin.svg
Atorvastatin-from-xtal-3D-bs-17.png
داده‌های بالینی
تلفظ‎/əˌtɔːrvəˈstætən/‎
نام‌های تجاریLipitor, Sortis, others
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa600045
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی12%
متابولیسمLiver (CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف14 hours
دفعBile
شناسه‌ها
  • (3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.464 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC33H35FN2O5
جرم مولی۵۵۸٫۶۵۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O)C[C@H](O)C[C@H](O)CCn2c(c(c(c2c1ccc(F)cc1)c3ccccc3)C(=O)Nc4ccccc4)C(C)C
  • InChI=1S/C33H35FN2O5/c1-21(2)31-30(33(41)35-25-11-7-4-8-12-25)29(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)16-14-23)36(31)18-17-26(37)19-27(38)20-28(39)40/h3-16,21,26-27,37-38H,17-20H2,1-2H3,(H,35,41)(H,39,40)/t26-,27-/m1/s1 ✔Y
  • Key:XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N ✔Y
  (verify)

آتورواستاتین (به انگلیسی: Atorvastatin) در سال ۱۹۸۶ اختراع شد و در سال ۱۹۹۶ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد.[۲][۳] این دارو به عنوان داروی عمومی تهیه می‌شود و نسبتاً ارزان است.[۲][۴] در سال ۲۰۱۷، این دومین داروی تجویز شده در ایالات متحده با بیش از ۱۰۴ میلیون نسخه بود.وضعیت دسترسی:کلاس2[۵][۶]

موارد مصرف[ویرایش]

درمان هیپرکلسترولمی و کاهش چربی خون. البته هرچند تأثیر اصلی آتورواستاتین در کاهش کلسترول خون است ولی به میزان کمتری تری گلیسرید خون را نیز کاهش می‌دهد.

مکانیسم اثر[ویرایش]

مانند بقیه استاتین‌ها با مهار آنزیم HMG COA ردوکتاز در کبد عمل می‌کند. HMG COA در بیوسنتز کلسترول نقش اساسی دارد.مهار کننده 3- هیدروکسی-3- متیل گلوتاریل کوآنزیم آ (HMG-CoA) ردوکتاز، آنزیم محدود کننده سرعت در مسیر سنتز کلسترول است (این دارو تولید موالونیک اسید را از HMG-CoA کاهش می دهد)؛ این مهار آنزیمی باعث می شود رسپتورهای LDL روی غشای هپاتوسیت ها به صورت جبرانی افزایش یافته و کاتابولیسم LDL تحریک شود. علاوه بر توانایی مهارکنندگان HMG-CoA ردوکتاز در کاهش سطح پروتئین C واکنشی، این داروها دارای خصوصیات پلئوتروپیک از جمله بهبود عملکرد اندوتلیال، کاهش التهاب در محل پلاک کرونری، مهار تجمع پلاکتی و اثرات آنتی کوآگلانی هستند.

عوارض جانبی[ویرایش]

میالژی و افزایش آنزیم‌های کبدی (البته اصولاً آتورواستاتین کم عارضه‌ترین داروی گروه استاتین‌ها است)، سردرد، ضایعات پوستی، اسهال، تهوع، دل درد.درد مفاصل و عضلانی وتاثیر روی سیستم مرکز عصبی واختلال درخواب وتنگی‌ نفس

عوارض شایع (%10<):

گوارشی: اسهال

عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل

تنفسی: نازوفارنژیت

عوارض نسبتا شایع (%10-1):

قلبی عروقی: سکته مغزی خونریزی دهنده

سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، کسالت، کابوس شبانه

پوستی: کهیر

غدد درون ریز و متابولیسم: دیابت شیرین، افزایش قندخون

گوارشی: تهوع، سوء هاضمه، درد شکمی، کلستاز، باد گلو، نفخ

ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، اختلالات ادراری (مثبت شدن گلبول سفید در ادرار)

کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز، اختلال عملکرد کبدی، هپاتیت، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز

عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد دست و پا، درد عضلات، درد عضلات و استخوان ها، اسپاسم عضلانی، افزایش کراتین فسفوکیناز، ورم مفاصل، خستگی عضلات، گردن درد

چشمی: تاری دید

گوشی: وزوز گوش

تنفسی: درد گلو و حنجره، خون دماغ

متفرقه: تب

سایر عوارض (درصد نامشخص):

سیستم اعصاب مرکزی: ضعف عضلات

جستارهای وابسته[ویرایش]

کلسترول

منابع[ویرایش]

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ "Atorvastatin (Lipitor) Use During Pregnancy". Drugs.com. 3 February 2020. Retrieved 26 February 2020.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ "Atorvastatin Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Retrieved 23 December 2018.
  3. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 473. ISBN 978-3-527-60749-5.
  4. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Hit2014 وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  5. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 26 February 2020.
  6. "Atorvastatin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 7 April 2020.
  • حشمتی، پونه (۱۳۸۷). فرهنگ داروهای ژنریک ایران.